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易瑞沙(吉非替尼片)作用

全場(chǎng)正品

藥品名稱：易瑞沙
藥品通用名：吉非替尼片
易瑞沙規(guī)格：0.25g*10片
易瑞沙單位：盒
易瑞沙價(jià)格

會(huì)員價(jià)格：

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吉非替尼片(易瑞沙)功效與作用：

【易瑞沙適應(yīng)癥】
易瑞沙單藥適用于表皮生長(zhǎng)因子受體(EGFR)基因具有敏感突變的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)患者的一線治療(見[注意事項(xiàng)])。
兩個(gè)大型的隨機(jī)對(duì)照臨床試驗(yàn)結(jié)果表明：吉非替尼聯(lián)合含鉑化療方案一線治療局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)未顯示出臨床獲益，所以不推薦此類聯(lián)合方案作為一線治療。
易瑞沙單藥可試用于治療既往接受過至少一次化學(xué)治療失敗的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)(見[臨床試驗(yàn)])。
不推薦易瑞沙用于EGFR野生型非小細(xì)胞肺癌患者。

【易瑞沙藥物相互作用】
對(duì)人肝微粒體進(jìn)行的體外試驗(yàn)證實(shí)，吉非替尼主要通過肝細(xì)胞色素P-450系統(tǒng)的CYP3A4代謝。所以吉非替尼可能會(huì)與誘導(dǎo)，抑制或?yàn)橥桓蚊复x的藥物發(fā)生相互作用。動(dòng)物研究表明吉非替尼很少有酶誘導(dǎo)作用，體外研究顯示吉非替尼可有限地抑制CYP2D6。
以下列出了與吉非替尼產(chǎn)生或可能產(chǎn)生有臨床意義的藥物相互作用的藥物或藥物類別：
影響吉非替尼的藥物
已證明的相互作用
抑制CYP3A4的藥物
在健康志愿者中將吉非替尼與伊曲康唑（一種CYP3A4抑制劑）合用，吉非替尼的平均AUC升高80％。由于藥物不良反應(yīng)與劑量及暴露量相關(guān)，該升高可能有臨床意義。雖然未進(jìn)行與其他CYP3A4抑制劑相互作用的研究，但這一類藥物如酮康唑，克霉唑，Ritonovir同樣可能抑制吉非替尼的代謝。
升高胃pH值的藥物
在一項(xiàng)健康志愿者中進(jìn)行臨床研究，表明與劑量達(dá)到能明顯持續(xù)升高胃pH至≥5的雷尼替丁合用，可使吉非替尼的平均AUC降低47％，這可能降低吉非替尼療效。
利福平
在健康志愿者中將吉非替尼與利福平（已知的強(qiáng)CYP3A4誘導(dǎo)劑）同時(shí)給藥，吉非替尼的平均AUC比單服時(shí)降低83％。
理論上可能有相互作用的藥物
其他CYP3A4誘導(dǎo)劑
誘導(dǎo)CYP3A4活性的物質(zhì)可增加吉非替尼的代謝并降低其血漿濃度。因此，與CYP3A4誘導(dǎo)劑（如苯妥因、卡馬西平、巴比妥類或圣約翰草）合用可降低療效。
吉非替尼對(duì)其他藥物的作用
已證明的相互作用
通過CYP2D6代謝的藥物
在一項(xiàng)臨床試驗(yàn)中，吉非替尼與美托洛爾(一種CYP2D6酶底物)合用，使美托洛爾的暴露量升高35％，這被認(rèn)為不具有臨床相關(guān)性。吉非替尼與其他由CYP2D6代謝的藥物同服，可能會(huì)升高后者的血藥濃度。
理論上可能有相互作用的藥物
華法林
雖然迄今尚未進(jìn)行正規(guī)的藥物相互作用研究，在一些服用華法林的患者中報(bào)告了INR增高和/或出血事件。服用華法林的患者應(yīng)定期監(jiān)測(cè)其凝血酶原時(shí)間或INR的改（見注意事項(xiàng)）。
長(zhǎng)春瑞濱
在II期臨床研究中，將易瑞沙與長(zhǎng)春瑞濱同時(shí)服用，顯示易瑞沙可能會(huì)加劇長(zhǎng)春瑞濱引起的中性白細(xì)胞減少作用。