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開浦蘭(左乙拉西坦片)作用

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全場正品

藥品名稱：開浦蘭
藥品通用名：左乙拉西坦片
開浦蘭規(guī)格：0.25g*30片
開浦蘭單位：盒
開浦蘭價格

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左乙拉西坦片(開浦蘭)功效與作用：

【開浦蘭適應(yīng)癥】
用于成人及4歲以上兒童癲癇患者部分性發(fā)作的加用治療。

【開浦蘭藥理作用】
左乙拉西坦是一種吡咯烷酮衍生物，其化學(xué)結(jié)構(gòu)與現(xiàn)有的抗癲癇藥物無相關(guān)性。左乙拉西坦抗癲癇作用的確切機制尚不清楚。在多種癲癇動物模型中評估了左乙拉西坦的抗癲癇作用。左乙拉西坦對電流或多種致驚劑最大刺激誘導(dǎo)的單純癲癇發(fā)作無抑制作用，并在亞最大刺激和閾值試驗中僅顯示微弱活性。但對毛果蕓香堿和紅藻氨酸誘導(dǎo)的局灶性發(fā)作繼發(fā)的全身性發(fā)作觀察到保護作用，這兩種化學(xué)致驚厥劑能模仿一些人伴有繼發(fā)性全身發(fā)作的復(fù)雜部分性發(fā)作的特性。左乙拉西坦對復(fù)雜部分性發(fā)作的大鼠點燃模型的點燃過程和點燃狀態(tài)均具有抑制作用。這些動物模型對人體特定類型癲癇的預(yù)測價值尚不明確。體外、體內(nèi)試驗顯示，左乙拉西坦抑制海馬癲癇樣突發(fā)放電，而對正常神經(jīng)元興奮性無影響，提示左乙拉西坦可能選擇性地抑制癲癇樣突發(fā)放電的超同步性和癲癇發(fā)作的傳播。左乙拉西坦在濃度高至10uM時，對多種已知受體無親和力，如苯二氮類、GABA、甘氨酸、NMDA、再攝取位點和第二信使系統(tǒng)。體外試驗顯示左乙拉西坦對神經(jīng)元電壓門控的鈉離子通道或T-型鈣電流無影響。左乙拉西坦并不直接易化GABA能神經(jīng)傳遞，但研究顯示對培養(yǎng)的神經(jīng)元GABA和甘氨酸門控電流負調(diào)節(jié)子活性有對抗作用。在大鼠腦組織中發(fā)現(xiàn)了左乙拉西坦的可飽和的和立體選擇性的神經(jīng)元結(jié)合位點，但該結(jié)合位點鑒定和功能目前尚不明確。

【開浦蘭藥物相互作用】
體外數(shù)據(jù)顯示：治療劑量范圍內(nèi)獲得的高于Cmax水平的濃度時左乙拉西坦及其主要代謝物，既不是人體肝臟細胞色素P450、環(huán)氧化水解酶或尿苷二磷酸-葡萄苷酶的抑制劑，也不是它們具有高親合力的底物。因此，不易出現(xiàn)藥代動力學(xué)相互作用。另外，左乙拉西坦不影響丙戊酸的體外葡萄苷酶作用。左乙拉西坦血漿蛋白結(jié)合率低（<10％），不易產(chǎn)生因與其他藥物競爭蛋白結(jié)合位點所致臨床顯著性的相互作用。臨床藥代動力學(xué)研究（苯妥英、丙戊酸鈉、口服避孕藥、地高辛、華法令和丙磺舒）和安慰劑對照臨床試驗中，通過藥代動力學(xué)篩選評估了藥物之間的潛在藥代動力學(xué)相互作用。左乙拉西坦和其他抗癲癇藥物（AEDs）間的藥物-藥物相互作用：苯妥英+左乙拉西坦（每日3000mg）對難治性的癲癇病人，苯妥英藥代動力學(xué)特性不產(chǎn)生作用。苯妥英的應(yīng)用也不影響開浦蘭的藥代動力學(xué)特性。丙戊酸鈉XxX左乙拉西坦（1500mg，每日2次）不改變健康志愿者丙戊酸鈉藥代動力學(xué)特性。丙戊酸鈉500mg，每日2次，不改變左乙拉西坦吸收的速率或程度，或其血漿清除率，或尿液排泄。也不影響主要代謝物的暴露水平和排泄。對安慰劑對照臨床研究獲得的左乙拉西坦和其他抗癲癇藥物（卡馬西平、加巴噴丁、拉莫三嗪、苯巴比妥、苯妥英、去氧苯巴比妥和丙戊酸鈉）的血清濃度進行了評估，數(shù)據(jù)顯示左乙拉西坦不影響其他抗癲癇藥物的血藥濃度。這些常用的抗癲癇藥物也不影響開浦蘭藥代動力學(xué)特性。兒童病人抗癲癇藥物的作用同時服用酶誘導(dǎo)型抗癲癇藥，開浦蘭體內(nèi)表觀總清除率增加約22％。但無需進行劑量調(diào)整。左乙拉西坦不影響卡馬西平、丙戊酸鈉、托吡酯或拉莫三嗪的血漿藥物濃度。其他藥物相互作用：口服避孕藥XxX服用左乙拉西坦（500mg，每日2次）不影響含有0.03mg炔雌醇和0.15mg左炔諾孕酮口服避孕藥的藥代動力學(xué)特性，或促黃體激素和黃體酮含量水平，表明開浦蘭不影響避孕藥功效。應(yīng)用口服避孕藥并不影響開浦蘭的藥代學(xué)特性。地高辛XxX服用左乙拉西坦（1000mg，每日2次）不影響每日劑量0.25mg地高辛的藥代動力學(xué)和藥效學(xué)（ECG）特性。應(yīng)用地高辛并不影響開浦蘭的藥代學(xué)特性。華法令XxX服用左乙拉西坦（1000mg，每日2次）不影響R和S型華法令的藥代動力學(xué)特性。凝血時間不受左乙拉西坦影響。應(yīng)用華法令并不影響開浦蘭的藥代學(xué)特性。丙磺舒（500mg，每日4次）為腎小管分泌阻滯劑，會抑制左乙拉西坦的主要代謝物的腎臟清除率，但不是左乙拉西坦藥代學(xué)特性（1000mg，每日2次），但這些代謝物的濃度很低。其他需經(jīng)腎小管分泌清除的藥物也會影響代謝物的腎臟清除。目前無左乙拉西坦合并丙磺舒用藥的研究，左乙拉西坦合并應(yīng)用其他主動分泌藥物對藥效影響（例如非甾體抗炎藥、磺胺藥和甲氨蝶呤），尚不明確。