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瑞舒伐他汀鈣片(可定)
  • 藥品名稱(chēng): 可定
  • 藥品通用名: 瑞舒伐他汀鈣片
  • 可定規(guī)格:10mg*7片
  • 可定單位:盒
  • 可定價(jià)格
  • 會(huì)員價(jià)格:  
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瑞舒伐他汀鈣片(可定)功效與作用:

可定適應(yīng)癥】
可定適用于經(jīng)飲食控制和其它非藥物治療(如:運(yùn)動(dòng)治療、減輕體重)仍不能適當(dāng)控制血脂異常的原發(fā)性高膽固醇血癥(IIa型,包括雜合子家族性高膽固醇血癥)或混合型血脂異常癥(IIb型)。
可定也適用于純合子家族性高膽固醇血癥的患者,作為飲食控制和其它降脂措施(如LDL去除療法)的輔助治療,或在這些方法不適用時(shí)使用。

可定藥物相互作用】
合并用藥對(duì)瑞舒伐他汀的作用
轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白抑制劑:瑞舒伐他汀是某些轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白的底物,包括肝攝取轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白OATP1B1和外排轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白BCRP?啥ㄅc上述轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白抑制劑的醫(yī)藥產(chǎn)品聯(lián)合使用時(shí),可能導(dǎo)致瑞舒伐他汀血漿濃度升高和肌病(包括橫紋肌溶解)風(fēng)險(xiǎn)增加。盡可能考慮采用替代用藥,需要時(shí),可暫時(shí)中止可定治療。上述藥品與可定聯(lián)合用藥不可避免時(shí),應(yīng)謹(jǐn)慎考慮聯(lián)合給藥的獲益與風(fēng)險(xiǎn)以及對(duì)可定進(jìn)行劑量調(diào)整。
環(huán)孢素:可定與環(huán)孢素合并使用時(shí),瑞舒伐他汀的AUC比在健康志愿者中所觀察到的平均高7倍(與服用可定同樣劑量的相比)。合用不影響環(huán)孢素的血漿濃度。可定禁用于同時(shí)接受環(huán)孢素治療的患者。
維生素K拮抗劑:同其它HMG-CoA還原酶抑制劑一樣,對(duì)同時(shí)使用維生素K拮抗劑(如:華法林)的患者,開(kāi)始使用可定或逐漸增加可定劑量可能導(dǎo)致INR升高。停用可定或逐漸降低可定劑量可導(dǎo)致INR降低。在這種情況下,適當(dāng)檢測(cè)INR是需要的。
吉非貝齊和其它降脂產(chǎn)品:可定與吉非貝齊同時(shí)使用,可使瑞舒伐他汀的Cmax和AUC增加2倍。
根據(jù)專(zhuān)門(mén)的相互作用研究的資料,預(yù)計(jì)可定與非諾貝特?zé)o藥代動(dòng)力學(xué)相互作用,但可能發(fā)生藥效學(xué)相互作用。
吉非貝齊、非諾貝特、其它貝特類(lèi)和降脂劑量(≥1g/天)的煙酸與HMG-CoA還原酶抑制劑合用使肌病發(fā)生的危險(xiǎn)增加,這可能是由于它們單獨(dú)給藥時(shí)能引起肌病。
依折麥布:高膽固醇血癥受試者中,可定10mg和依折麥布10mg的合并用藥導(dǎo)致瑞舒伐他汀AUC增加1.2倍。不能排除可定與依折麥布之間發(fā)生藥效相互作用而出現(xiàn)不良反應(yīng)。
抗酸藥:同時(shí)給予可定和一種含氫氧化鋁鎂的抗酸藥混懸液,可使瑞舒伐他汀的血漿濃度降低約50%。如果在服用可定2小時(shí)后再給予抗酸藥,這種影響可減輕。這種藥物相互作用的臨床意義尚未研究。
紅霉素:可定與紅霉素合用導(dǎo)致瑞舒伐他汀的AUC(0-t)下降20%、Cmax下降30%。這種相互作用可能是由紅霉素引起的胃腸運(yùn)動(dòng)增加所致。
口服避孕藥/激素替代治療(HRT):同時(shí)使用可定和口服避孕藥,使炔雌醇和炔諾孕酮的AUC分別增加26%和34%。在選擇口服避孕藥劑量時(shí)應(yīng)考慮這些血藥濃度的升高。尚無(wú)同時(shí)使用可定和HRT的受試者的藥代動(dòng)力學(xué)數(shù)據(jù),因此,不能排除存在類(lèi)似的相互作用。但是,在臨床試驗(yàn)中,這種聯(lián)合用藥很廣泛,且被患者良好耐受。
其它藥物:根據(jù)來(lái)自專(zhuān)門(mén)的藥物相互作用研究的數(shù)據(jù),估計(jì)可定與地高辛不存在有臨床相關(guān)性的相互作用。
細(xì)胞色素P450酶:體外和體內(nèi)研究的資料都顯示,瑞舒伐他汀既非細(xì)胞色素P450同工酶的抑制劑,也不是酶誘導(dǎo)劑。另外,瑞舒伐他汀是這些酶的弱底物。瑞舒伐他汀與氟康唑(CYP2C9和CYP3A4的一種抑制劑)或酮康唑(CYP2A6和CYP3A4的一種抑制劑)之間不存在具有臨床相關(guān)性的相互作用。與伊曲康唑(CYP3A4的一種抑制劑)合用,瑞舒伐他汀的AUC增加28%,這種增加不被認(rèn)為有臨床意義。因此,估計(jì)不存在由細(xì)胞色素P450介導(dǎo)的代謝所致的藥物相互作用。瑞舒伐他汀與氟康唑(CYP2C9和CYP3A4的一種抑制劑)或酮康唑(CYP2A6和CYP3A4的一種抑制劑)之間不存在具有臨床相關(guān)性的相互作用。
秋水仙堿:有報(bào)告包括瑞舒伐他汀在內(nèi)的HMG-CoA還原酶抑制劑與秋水仙堿合用時(shí)發(fā)現(xiàn)包括橫紋肌溶解在內(nèi)的肌病,因此,可定與秋水仙堿合用要謹(jǐn)慎。
需調(diào)整瑞舒伐他汀劑量的相互作用:
與已知增加可定暴露量的藥物合用時(shí),應(yīng)進(jìn)行劑量調(diào)整。預(yù)期暴露量(AUC)增加約2倍或更高時(shí),可定的起始劑量為5mg每日一次。
應(yīng)調(diào)整可定的每日最大劑量,以使瑞舒伐他汀預(yù)期暴露量不超過(guò)最大推薦劑量下的暴露水平。
已發(fā)表臨床試驗(yàn)中有關(guān)合并用藥對(duì)瑞舒伐他汀暴露量的作用(AUC;按照降序順序)

*文中所示的x倍變化數(shù)據(jù)代表合并用藥和單獨(dú)使用瑞舒伐他汀的簡(jiǎn)單比值,文中所示%變化代表相對(duì)于單獨(dú)使用瑞舒伐他汀的差異%。分別以“”、“”和“”表示增加、無(wú)變化和減少。**已進(jìn)行應(yīng)用可定不同劑量的數(shù)項(xiàng)相互作用研究,本表所示數(shù)據(jù)為最顯著比值。OD=每日一次;BID=每日兩次;TID=每日三次;QID=每日四次
瑞舒伐他汀對(duì)合并用藥的作用
維生素K拮抗劑:同其它HMG-CoA還原酶抑制劑一樣,對(duì)同時(shí)使用維生素K拮抗劑(如:華法林或其他香豆素類(lèi)抗凝劑)的患者,開(kāi)始使用可定或逐漸增加可定劑量可能導(dǎo)致國(guó)際標(biāo)準(zhǔn)化比率(INR)升高。停用可定或逐漸降低可定劑量可導(dǎo)致INR降低。在這種情況下,適當(dāng)檢測(cè)INR是需要的。
口服避孕藥/激素替代治療(HRT):同時(shí)使用可定和口服避孕藥,使炔雌醇和炔諾孕酮的AUC分別增加26%和34%。在選擇口服避孕藥劑量時(shí)應(yīng)考慮這些血藥濃度的升高。尚無(wú)同時(shí)使用可定和HRT的受試者的藥代動(dòng)力學(xué)數(shù)據(jù),因此,不能排除存在類(lèi)似的相互作用。但是,在臨床試驗(yàn)中,這種聯(lián)合用藥很廣泛,且被患者良好耐受。
其他藥物:根據(jù)來(lái)自專(zhuān)門(mén)的藥物相互作用研究的數(shù)據(jù),估計(jì)可定與地高辛不存在有臨床相關(guān)性的相互作用。
夫西地酸:尚未開(kāi)展瑞舒伐他汀和夫西地酸藥物相互作用的研究。與其他他汀類(lèi)藥物一樣,瑞舒伐他汀和夫西地酸合用的上市后經(jīng)驗(yàn)中,已報(bào)告出現(xiàn)肌肉相關(guān)事件(包括橫紋肌溶解)。
因此,不推薦瑞舒伐他汀與夫西地酸合用。如果可能,建議暫時(shí)停止瑞舒伐他汀治療。如果合用不能避免,應(yīng)密切對(duì)患者進(jìn)行監(jiān)測(cè)。
其他與他汀類(lèi)可能產(chǎn)生相互作用的藥物包括:泰利霉素、奈法唑酮、胺碘酮等。
兒童患者人群:僅在成人中實(shí)施了相互作用研究,有關(guān)兒童人群的相互作用信息尚未可知。


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