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托伐普坦片(蘇麥卡)功效與作用: 【蘇麥卡適應癥】 蘇麥卡用于治療臨床上明顯的高容量性和正常容量性低鈉血癥(血鈉濃度<125mEq/L,或低鈉血癥不明顯但有癥狀并且限液治療效果不佳),包括伴有心力衰竭、肝硬化以及抗利尿激素分泌異常綜合征(SIADH)的患者。 重要限制事項 需要緊急升高血鈉以預防或治療嚴重神經系統癥狀的患者不應使用蘇麥卡進行治療。 尚未確定使用蘇麥卡使血清鈉濃度升高后對癥狀改善的益處。 【蘇麥卡藥物相互作用】 1、合并用藥對托伐普坦的影響 (1)酮康唑及其他強效CYP3A抑制劑 托伐普坦主要通過CYP3A代謝。酮康唑是強效CYP3A抑制劑,也是P糖蛋白抑制劑。托伐普坦與酮康唑200mg/日合并應用后,可致托伐普坦的暴露量增加5倍。蘇麥卡與酮康唑400mg/日或其他強效CYP3A抑制劑(如克拉霉素、伊曲康唑、泰利霉素、沙奎那韋、尼菲那韋、利托那韋、奈法唑酮)的最高劑量聯合應用,托伐普坦的暴露量會進一步增高。因此,蘇麥卡不能與強效CYP3A抑制劑聯合應用。 (2)中效CYP3A抑制劑 尚未對中效CYP3A抑制劑(如紅霉素、氟康唑、阿瑞匹坦、地爾硫卓、維拉帕米)與托伐普坦合并應用對托伐普坦暴露量的影響進行研究?梢灶A料中效CYP3A抑制劑和托伐普坦合并應用會增加托伐普坦的暴露量。因此,一般應避免蘇麥卡與中效CYP3A抑制劑合并應用。 (3)西柚汁 服用分托伐普坦時如引用西柚汁,tfpt的暴露量升高1.8倍。 (4)P糖蛋白抑制劑 使用環孢素等P糖蛋白抑制劑的患者若合并應用托伐普坦,應根據療效減少托伐普坦的用量。 (5)利福平及其他CYP3A誘導劑 利福平是CYP3A和P糖蛋白的誘導劑。與利福平合并應用后,托伐普坦的暴露量降低85%。因此,常用劑量的托伐普坦與利福平或其他誘導劑(利福布汀、利福噴汀、巴比妥類藥物、苯妥英、卡馬西平、圣約翰草等)合并應用,則不能得到期待的療效。此時應該增加托伐普坦劑量。 (6)洛伐他汀、地高辛、呋塞米和氫氯噻嗪 與洛伐他汀,地高辛,呋塞米,氫氯噻嗪合并應用,對托伐普坦的暴露量沒有影響。 2、托伐普坦對其他藥物的影響 (1)地高辛 地高辛是P糖蛋白的第五,而托伐普坦是P糖蛋白抑制劑。托伐普坦與地高辛合并應用,可致地高辛的暴露量升高1.3倍。 (2)華法林、胺碘酮、呋塞米、氫氯噻嗪 與托伐普坦合并用用,華法林、呋塞米、氫氯噻嗪、胺碘酮(或其火星代謝物,去乙胺碘酮)的藥代動力學沒有明顯變化。 (3)洛伐他汀 tfpt是CYP3A的弱抑制劑。洛伐他汀與托伐普坦合并應用后,洛伐他汀和活性代謝物洛伐他汀-β羥化物的暴露量分別升高1.4倍和1.3倍,但臨床上沒有明顯變化。 3、藥效學的相互作用 與呋塞米和氫氯噻嗪比較,服用托伐普坦后的24小時尿量多、排尿速度快,托伐普坦與呋塞米和氫氯噻嗪合并應用時,24小時尿量、排尿速度與單獨服用托伐普坦時相同。 盡管沒有進行藥物相互作用研究,但在臨床試驗中,曾與β受體阻滯劑、血管緊張素受體拮抗劑、血管緊張素轉化酶抑制劑、保鉀利尿劑合并應用。與血管緊張素受體拮抗劑、血管緊張素轉化酶抑制劑、保鉀利尿劑合并應用時,高鉀血癥的不良反應發生率與安慰劑合并應用時高約1%~2%。與這些藥物合并應用時,應監測血清鉀濃度。 |