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賀甘定(拉米夫定片)作用

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藥品名稱：賀甘定
藥品通用名：拉米夫定片
賀甘定規格：100mg*14片
賀甘定單位：盒
賀甘定價格

會員價格：

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拉米夫定片(賀甘定)功效與作用：

【賀甘定適應癥】
治療伴有丙氨酸氨基轉移酶[ALT]升高和病毒活動復制的、肝功能代償的成人慢性乙型肝炎病人的治療。

【賀甘定藥理作用】
拉米夫定為核苷類似物，可在細胞內磷酸化，成為拉米夫定三磷酸鹽(L-TP)，并以環腺苷磷酸形式通過乙型肝炎病毒(HBV)多聚酶嵌入到病毒DNA中，導致DNA鏈合成中止。拉米夫定三磷酸鹽是哺乳動物α、β和γ-DNA多聚酶的弱抑制劑。在體外實驗中，拉米夫定三磷酸鹽在肝細胞中的半衰期為17-19小時。
拉米夫定為一種抗病毒藥，在多種實驗細胞系及感染動物模型上均表現出對乙型肝炎病毒的抑制作用。但其中有兩種動物模型(小鴨和黑猩猩)在停止賀甘定治療后的4和14天內分別出現乙型肝炎病毒的血清DNA水平回升。
長期使用拉米夫定，可導致HBV對其敏感性降低。病毒株基因型分析顯示，此種變化與HBV聚合酶催化反應區YMDD序列552位點上的蛋氨酸被纈氨酸或異亮氨酸取代以及528位點上的亮氨酸被蛋氨酸取代有關。在體外，含YMDD變異的HBV重組體的復制能力低于野生型HBV。目前尚不清楚HBV的其它變異是否與其對拉米夫定的體外敏感性下降有關。

【賀甘定藥物相互作用】
由于賀甘定的藥物代謝和血漿蛋白結合率低，并主要以藥物原型經腎臟清除，故與其它藥物代謝物之間的潛在相互作用的發生率很低。
拉米夫定主要是以活性有機陽離子的形式清除。在與具有相同排泄機制的藥物同時使用時，特別是當該藥物的主要清除途徑是通過有機陽離子轉運系統的主動腎臟分泌時(如三甲氧芐氨嘧啶)，應考慮其相互作用。其他以這種機制清除的部分藥物(如雷尼替丁，西咪替丁)，經研究表明與拉米夫定無相互作用。
主要以活性有機陰離子形式或經腎小球濾過排出的藥物與拉米夫定不會發生具有顯著臨床意義的相互作用。
拉米夫定與三甲氧芐氨嘧啶(160mg)/磺胺甲惡唑(800mg)同時服用后，可使拉米夫定的暴露量增加40％。但拉米夫定并不影響三甲氧芐氨嘧啶/磺胺甲惡唑的藥代動力學特性。所以除非患者有腎功能損傷，否則無須調整拉米夫定的用藥劑量。
當拉米夫定與齊多夫定同時服用時，可觀察到齊多夫定的Cmax有適度的增加，約28％，但系統生物利用度（藥時曲線下面積AUC）無顯著變化。齊多夫定不影響拉米夫定的藥代動力學特性。
同時使用拉米夫定與α-干擾素，二者之間無藥代動力學的相互作用；臨床上未觀察到拉米夫定與常用的免疫抑制劑(如環孢霉素A)之間明顯的不良相互作用。但尚未對此進行正式的研究。
同時使用拉米夫定和扎西他濱(zalcitabine)時，拉米夫定可能抑制后者在細胞內的磷酸化。因此建議，不要同時使用這兩種藥物。