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乙酰半胱氨酸(富露施)功效與作用: 【富露施藥理作用】 富露施的活性成份為N-乙;-L-半胱氨酸(NAC),它通過分解粘蛋白復(fù)合物、核酸, 將痰中的膿性成分及其它粘液和粘液分泌物從粘稠變?yōu)橄”《l(fā)揮強烈粘液溶解作用。此外,富露施通過一個能與親電子的氧化基團直接發(fā)生作用的自由疏基(親核的-SH)而發(fā)揮直接抗氧化作用。富露施能保護α-1抗胰蛋白酶(彈性蛋白酶的抑制劑)免受次氯酸(HOCl)的作用而失活。次氯酸是活化吞噬細胞中髓過氧化物酶產(chǎn)生的一種強氧化劑。這些特性使得富露施特別適用于治療以濃稠的粘液及粘液分泌物為特征的急性和慢性的呼吸系統(tǒng)感染。此外,富露施的分子結(jié)構(gòu)使它易于透過細胞膜。在細胞內(nèi),富露施脫去乙;, 形成L-半胱氨酸, 這是一種合成谷胱甘肽(GSH)的必需氨基酸。GSH 是一種廣泛存在于各種動物組織的高活性的三肽。谷胱甘肽是細胞內(nèi)最重要的保護劑,對保持細胞功能和細胞形態(tài)的完整性是必需的,它可防止細胞免受自然界氧自由基和各種細胞毒素物質(zhì)的損害。富露施在保持適當(dāng)?shù)腉SH水平方面起著重要的作用。從而有助于保護細胞不因體內(nèi)GSH 水平過低而導(dǎo)致的細胞毒素損害,如對乙酰氨基酚中毒的情況。由于具有這種作用的機理,在對乙酰氨基酚中毒時和在環(huán)磷酰胺治療情況下及在出血性膀胱炎時, 富露施也可以作為一種特殊的解毒劑(在后一種情況中,富露施提供使丙烯醛失活必需的巰基而不干擾化學(xué)治療, 丙烯醛是一種影響尿路粘膜的毒性代謝產(chǎn)物)。急性毒性:NAC口服, 腹腔內(nèi)注射, 靜脈注射的急性毒性低, 在正常喂養(yǎng)的大鼠和小鼠單次口服給藥的LD50 值分別>l0kg和>8g/kg,靜脈注射給藥大鼠為2.8g/kg,小鼠為4.6g。長期毒性:在重復(fù)給藥研究中,大鼠口服給藥1g/kg/日共l2 周和6個月, 耐受良好。狗口服給藥300mg/ kg/日共1年, 尚未見毒性反應(yīng)。生殖毒性研究:觀察大鼠和兔在妊娠期用大劑量乙酰半胱氨酸后對后代器宮發(fā)育期無致畸作用。致突變研究:乙酰半胱氨酸無致突變作用(Ames試驗 )。致癌研究:富露施對動物和人的毒性研究試驗顯示無致突變作用,故未進行致癌試驗。 【富露施藥物相互作用】 富露施可與支氣管擴張劑和血管收縮劑等藥物合用。 |