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奈韋拉平片(維樂(lè)命)功效與作用: 【維樂(lè)命適應(yīng)癥】 奈韋拉平與其它抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物合用治療HIV-1感染。單用此藥會(huì)很快產(chǎn)生耐藥病毒。因此,奈韋拉平應(yīng)一直與至少兩種以上的其它抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物一起使用。對(duì)于分娩時(shí)未使用抗逆轉(zhuǎn)錄病毒治療的孕婦,應(yīng)用奈韋拉平可預(yù)防HIV-1的母嬰傳播。對(duì)于預(yù)防母嬰傳播這一適應(yīng)癥奈韋拉平可單獨(dú)使用。孕婦分娩時(shí)只需口服單劑量奈韋拉平,新生兒在出生后72小時(shí)內(nèi)亦只需口服單劑量奈韋拉平。 【維樂(lè)命藥理作用】 奈韋拉平是HIV-1的非核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑(Non-NucleosideReverseTranscriptaseInhibitor,NNRTI)。奈韋拉平與HIV-1的逆轉(zhuǎn)錄酶直接連接并且通過(guò)使此酶的催化端破裂來(lái)阻斷RNA依賴和DNA依賴的DNA聚合酶活性。 在致癌性研究中,奈韋拉平增加小鼠(劑量達(dá)750mg/kg/日)和大鼠(劑量達(dá)35mg/kg/日)的肝腫瘤的發(fā)生率。但是,這些發(fā)現(xiàn)很可能與奈韋拉平是一個(gè)較強(qiáng)的肝酶誘導(dǎo)劑有關(guān),但不會(huì)產(chǎn)生基因毒性。在以下一系列體內(nèi)和體外試驗(yàn)基因的毒理分析中,奈韋拉平未顯示出基因突變或誘變的活性。這些試驗(yàn)包括:微生物基因突變測(cè)定(Ames:沙門菌株和大腸埃希桿菌)、哺乳動(dòng)物細(xì)胞基因突變鑒定(CHO/HGPRT)、口服用藥后利用中國(guó)倉(cāng)鼠卵巢細(xì)胞系細(xì)胞進(jìn)行遺傳學(xué)測(cè)定和小鼠骨髓微核鑒定等方法。在生殖毒性研究中,有數(shù)據(jù)提示,在雌鼠接受奈韋拉平以曲線下面積為衡量指標(biāo)劑量達(dá)到全身分布時(shí),其生育力受到損害。這一劑量與本藥用于人體的推薦劑量相當(dāng)。 |