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阿伐那非片(海馳)
  • 藥品名稱: 海馳
  • 藥品通用名: 阿伐那非片
  • 海馳規格:100mg*3片
  • 海馳單位:盒
  • 海馳價格
  • 會員價格:  
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阿伐那非片(海馳)功效與作用:

海馳適應癥】
海馳適用于治療陰莖勃起功能障礙。
海馳藥物相互作用】
1.與阿伐那非潛在的藥效學相互作用
硝酸酯類藥物正在服用任何形式的硝酸酯類藥物的患者禁用海馳。在臨床藥理學試驗中,阿伐那非可增強硝酸酯類藥物的降壓作用。使用海馳的患者,如果出現危及生命的情況必須使用硝酸酯類藥物時,距離最后一次使用海馳至少12小時以上時方可使用硝酸酯類藥物。在這種情況下,必須在進行血流動力學監測等嚴密醫學監測的條件下使用硝酸酯類藥物。(見[用法用量]和[禁忌])
α受體阻滯劑
PDE5抑制劑與α受體阻滯劑合用時需謹慎。PDE5抑制劑(包括阿伐那非)和α-受體阻滯劑均是具有降壓作用的血管擴張劑。當合用血管擴張劑時,預計對血壓的作用可能累加。在部分患者中,這兩類藥物合用可顯著降低血壓,導致癥狀性低血壓(例如:頭暈、頭暈目眩、昏厥)。(見[用
法用量]和[注意事項])
抗高血壓藥
PDE5抑制劑(包括阿伐那非)是輕度的全身血管擴張劑。一項臨床藥理試驗評價了阿伐那非對幾種降壓藥物(氨氯地平和依那普利)降壓療效的增強作用。與安慰劑相比,200mg阿伐那非單次與上述降壓藥物聯用,會使血壓進一步下降3~5mmHg。(見[注意事項]和[藥理毒理])
酒精
酒精和PDE5抑制劑(包括阿伐那非)均為血管擴張劑。當血管擴張劑合用時,降壓作用會比單用時增強。因此,大量飲酒(例如:大于3個酒精單位)時合用阿伐那非可能會增加體位性癥狀和體征的發生,包括心率加快、直立性血壓降低、頭暈和頭痛。(見[注意事項])
2.其他藥物對阿伐那非的作用
阿伐那非是CYP3A4的底物,且主要通過CYP3A4代謝。研究表明,抑制CYP3A4的藥物會增加阿伐那非的暴露水平。(見[注意事項])
強效CYP3A4抑制劑
CYP3A4的選擇性強抑制劑酮康唑(400mg/天)能使阿伐那非50mg單劑量給藥的全身暴露量(AUC)以及最大血藥濃度(Cmax)分別增加13倍和3倍,且阿伐那非的半衰期延長至約9小時。其他強效CYP3A4抑制劑(例如:伊曲康唑、克拉霉素、奈法唑酮、利托那韋、沙奎那韋、奈非那韋、茚地那韋、阿扎那韋和泰利霉素)有類似的作用。正在服用強效CYP3A4抑制劑的患者不應使用海馳。(見[用法用量]和[注意事項])HIV蛋白酶抑制劑-利托那韋(600mg,每日2次)是一種強效CYP3A4抑制劑,也能抑制CYP2C9,可使健康受試者單次服用阿伐那非50mg的Cmax和AUC分別增加約2倍和13倍,且阿伐那非的半衰期延長至約9小時。正在服用利托那韋的患者不應使用海馳。
中效CYP3A4抑制劑
在健康受試者,紅霉素(500mg,每日2次)使單次服用阿伐那非200mg的Cmax和AUC分別增加約2倍和3倍,阿伐那非的半衰期延長至約8小時。預計中效CYP3A4抑制劑(例如:紅霉素、安瑞那韋、阿瑞匹坦、地爾硫卓、氟康唑、福沙那韋和維拉帕米)有類似作用。因此,合并使用中效CYP3A4抑制劑的患者,阿伐那非的最大推薦劑量為50mg,用藥頻率不能超過24小時1次。(見[注意事項])雖然尚未研究特定的相互作用,其他CYP3A4抑制劑(包括葡萄柚汁)也可能增加阿伐那非的暴露量。
弱CYP3A4抑制劑
未進行與弱CYP3A4抑制劑的體內藥物相互作用研究。
CYP3A4底物
氨氯地平(5mg,每天1次)與阿伐那非200mg聯用時,阿伐那非的Cmax和AUC分別升高約22%和70%。且阿伐那非的半衰期延長至約10小時。氨氯地平的Cmax和AUC分別降低約9%和4%。
細胞色素P450誘導劑
未評估CYP誘導劑對阿伐那非藥代動力學的潛在影響。不推薦阿伐那非與CYP誘導劑合用。
3.阿伐那非對其他藥物的潛在作用
體外試驗
阿伐那非對CYP1A1/2、2A6、2B6和2E1無作用(IC50大于100μmoL),對其他亞型(CYP2C8、2C9、2C19、2D6、3A4)僅有弱抑制作用。阿伐那非的主要循環代謝產物(M4和M16)對CYPs1A、2A6、2B6、2C8、2C9、2C19、2D6、2E1和3A4無作用。阿伐那非及其代謝產物(M4和M16)對CYPs1A、2A6、2B6、2C8、2C9、2C19、2D6、2E1或3A4無顯著的臨床抑制作用。
體內試驗
華法林-單次口服200mg阿伐那非不會改變使用華法林后的PT或INR,不影響膠原誘導的血小板聚集,也不影響R-或S-華法林(2C9的底物)的AUC或Cmax。
地昔帕明-單次口服200mg阿伐那非會使單次口服50mg地昔帕明(CYP2D6的底物)的AUC和Cmax分別升高5.7%和5.2%。奧美拉唑-單次口服200mg阿伐那非會使每天1次口服40mg、服用8天奧美拉唑(CYP2C19的底物)的AUC和Cmax分別升高5.9%和8.6%。羅格列酮-單次口服200mg阿伐那非會使單次口服8mg羅格列酮(CYP2C8的底物)的AUC升高2.0%、Cmax下降14%。氨氯地平-單次口服200mg阿伐那非不影響氨氯地平(CYP3A4的底物,每天1次口服5mg)的藥代動力學。酒精-單次口服200mg阿伐那非不影響酒精(0.5g乙醇/kg)的血漿濃度(見[注意事項])。

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