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曲萊(奧卡西平片)作用

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藥品名稱：曲萊
藥品通用名：奧卡西平片
曲萊規格：0.3g*50片
曲萊單位：盒
曲萊價格

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奧卡西平片(曲萊)功效與作用：

【曲萊適應癥】
曲萊適用于治療原發性全面性強直-陣攣發作和部分性發作，伴有或不伴有繼發性全面性發作。
曲萊適用于成年人和5歲以及5歲以上兒童。

【曲萊藥物相互作用】
酶抑制
在人肝臟的微粒體中，研究了奧卡西平對細胞色素P450復合物中大多數與其它藥物代謝有關的酶。結果顯示，奧卡西平和其活性代謝物MHD抑制了CYP2C19。如果在服用大劑量曲萊的同時也服用了需經過CYP2C19代謝的藥物（例如，苯巴比妥，苯妥英鈉），就很可能發生藥物相互作用。因此，某些病人如果同時服用曲萊和其它經過CYP2C19代謝的藥物，需要降低同時服用的這些藥物的劑量。奧卡西平或MHD對在人肝臟的微粒體中存在的下列細胞色素-P450復合物有抑制作用，但非常罕見或輕微：CYP1A2、CYP2A6、CYP2C9、CYP2D6、CYP2E1、CYP4A9和CYP4A11。
酶誘導
體內和體外的研究顯示，奧卡西平和MHD對細胞色素CYP3A4、CYP3A5有誘導作用。CYP3A4、CYP3A5與二氫吡啶類的鈣離子拮抗劑、口服避孕藥和某些抗癲癇藥（例如，卡馬西平）的代謝有關。故能導致這些藥物血清濃度的降低（見下表）。血漿濃度的下降在其他主要通過CYP3A4和CYP3A5代謝的藥物中也可以觀察到，如免疫抑制劑（環孢素）。
在體外研究中，MHD僅能輕微地誘導UDP-葡糖醛酸轉移酶（UDPGT），因此MHD在體內不可能作用于那些主要通過與UDPGT結合而清除的藥物（例如，丙戊酸類，拉莫三嗪）。盡管奧卡西平和MHD僅有輕微的誘導能力，但當與這些主要由CYP3A4或通過與UDPGT結合而代謝的藥物聯合使用時，可能需要增加這些藥物的劑量。相應地，當停止曲萊治療時，需要降低這些藥物的劑量。
對人肝臟細胞酶誘導研究顯示，奧卡西平和MHD對CYP2B和CYP3A4亞群的同工酶有微弱的誘導作用，奧卡西平和MHD是否對其它的CYP同工酶也有誘導能力現在還不十分清楚。
與其它抗癲癇藥的相互作用
在臨床試驗中，對奧卡西平與其它的抗癲癇藥間可能的相互作用進行了研究。對平均AUC和Cmin的影響總結如下表：

在體內研究中，當給予曲萊劑量超過1200mg/天，苯妥英鈉的血漿濃度升高40％以上。因此，如果曲萊和苯妥英鈉聯合使用時，如曲萊的劑量超過1200mg/天，就需要降低苯妥英鈉的劑量。然而，當苯巴比妥與曲萊聯合使用時，其血濃度僅有輕微的升高（15％）。
細胞色素P450酶的強誘導劑－卡馬西平、苯妥英鈉和苯巴比妥，能夠降低MHD的血漿濃度（29-40％）。
沒有觀察到曲萊的自身誘導作用。
激素類避孕藥
曲萊對兩類激素類避孕藥有影響：炔雌醇和左炔諾孕酮。炔雌醇和左炔諾孕酮的平均AUC分別降低了48-52％和32-52％。對其它口服或植入性的避孕藥未進行研究。因此，與曲萊同時使用可能會使激素類避孕藥失效，參見[注意事項]。
鈣離子拮抗劑
反復同時與曲萊一起服用，非洛地平的AUC降低28％，然而血清濃度仍保持在推薦的治療范圍內。
維拉帕米能夠使MHD的血清濃度降低20％，這種降低被認為和臨床不相關。
與其它藥物的相互作用
西咪替丁，紅霉素和鎮痛藥右旋丙氧酚對MHD的藥代動力學沒有影響。而乙氧苯氧甲嗎啉能夠造成MHD血清濃度的輕微變化（反復同時服用大約升高10％）。在對華法令的研究中，單次或多次的口服沒有發現有相互作用的跡象。
由于理論上的原因（結構與三環類抗抑郁藥相似），不推薦曲萊與單胺氧化酶抑制劑同時使用。
臨床試驗中有同時用三環類抗抑郁藥治療的病人，沒有觀察到曲萊與這些藥物間的相互作用。
鋰劑與奧卡西平聯合使用能導致神經毒性反應增加。