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諾和龍(瑞格列奈片)作用

全場(chǎng)正品

藥品名稱：諾和龍
藥品通用名：瑞格列奈片
諾和龍規(guī)格：2mg*30片
諾和龍單位：盒
諾和龍價(jià)格

會(huì)員價(jià)格：

百濟(jì)新特藥房為解讀瑞格列奈片(諾和龍)功效與作用是什么？百濟(jì)—全國(guó)連鎖專科藥房,醫(yī)保定點(diǎn)藥房,消費(fèi)者信得過商店,專家指導(dǎo)用藥，專業(yè)提供瑞格列奈片(諾和龍)功效、瑞格列奈片(諾和龍)作用的信息：

瑞格列奈片(諾和龍)功效與作用：

【諾和龍適應(yīng)癥】
用于飲食控制、減輕體重及運(yùn)動(dòng)鍛煉不能有效控制其高血糖的2型糖尿病患者。
當(dāng)單獨(dú)使用二甲雙胍不能有效控制其高血糖時(shí)，瑞格列奈片可與二甲雙胍合用。治療應(yīng)從飲食控制和運(yùn)動(dòng)鍛煉降低餐時(shí)血糖的輔助治療開始。
【諾和龍藥物相互作用】
已知一些藥物會(huì)影響瑞格列奈清除。因此醫(yī)生應(yīng)考慮可能的藥物間相互作用。
體外研究表明，瑞格列奈主要通過CYP2C8代謝，但也通過CYP3A4代謝。
在健康志愿者中開展的臨床研究數(shù)據(jù)表明，CYP2C8是瑞格列奈的代謝過程中起主要作用的酶，而CYP3A4作用有限。但如果CYP2C8的作用受到抑制，CYP3A4的影響將會(huì)相對(duì)增強(qiáng)。因此瑞格列奈的代謝和清除可能會(huì)因細(xì)胞色素酶P450受到抑制或誘導(dǎo)作用而發(fā)生改變。因此，與瑞格列奈同時(shí)使用CYP2C8和CYP3A4抑制劑時(shí)應(yīng)格外謹(jǐn)慎。
體外和體內(nèi)研究數(shù)據(jù)表明，瑞格列奈是一種由肝主動(dòng)攝取的底物(有機(jī)陰離子轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白OATP1B1參與)。正如環(huán)孢素所示，能夠抑制OATP1B1的藥物同樣有可能使瑞格列奈的血漿濃度升高(見下文)。
下列藥物可能增強(qiáng)和/或延長(zhǎng)瑞格列奈的降血糖作用：
吉非貝齊，甲氧芐啶，利福平，酮康唑，伊曲康唑，克拉霉素，環(huán)孢素，地拉羅司，氯吡格雷，其他類型抗糖尿病藥物，單胺氧化酶抑制劑(MAOI)，非選擇性β受體阻滯劑，血管緊張素轉(zhuǎn)換酶(ACE)抑制劑，水楊酸鹽，非類固醇抗發(fā)炎劑，奧曲肽，酒精以及促合成代謝的激素。
一項(xiàng)在健康志愿者中開展的藥物相互作用研究表明，CYP2C8和OATP1B1抑制劑吉非貝齊(每日兩次，每次600mg)與瑞格列奈(單劑量0.25mg)同服，可使健康志愿者血液中瑞格列奈AUC增加8.1倍，Cmax增加2.4倍，清除半衰期(t1/2)從1.3小時(shí)延長(zhǎng)到3.7小時(shí)。這可能導(dǎo)致瑞格列奈降糖作用增強(qiáng)及作用時(shí)間延長(zhǎng)。合并應(yīng)用吉非貝齊后會(huì)使瑞格列奈的血漿藥物濃度顯著升高，因此瑞格列奈與吉非貝齊應(yīng)禁止同時(shí)使用(參見禁忌)。
非諾貝特與瑞格列奈無(wú)藥物相互作用。
甲氧芐啶(每日兩次，每次160mg)是一種弱CYP2C8抑制劑，與瑞格列奈(單劑量0.25mg)同服，可使瑞格列奈AUC，Cmax和生物半衰期有輕微的增加(分別為1.6倍，1.4倍和1.2倍)，血糖水平增加無(wú)明顯的統(tǒng)計(jì)學(xué)差異。這些缺少藥效學(xué)結(jié)果的數(shù)據(jù)系根據(jù)瑞格列奈低劑量治療獲得。由于尚無(wú)瑞格列奈劑量高于0.25mg與甲氧芐啶劑量高于320mg的合用安全性數(shù)據(jù)，因此將瑞格列奈與甲氧芐啶合用應(yīng)謹(jǐn)慎。
如果必須合用，應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測(cè)患者的血糖水平，并進(jìn)行嚴(yán)密的臨床監(jiān)測(cè)。
利福平是一種CYP3A4強(qiáng)誘導(dǎo)劑，也是CYP2C8誘導(dǎo)劑，在瑞格列奈的代謝過程中同時(shí)起誘導(dǎo)和抑制作用。使用利福平(600mg)先期治療7天，然后與瑞格列奈(單劑量4mg)在第7天時(shí)合用，AUC降低了50％(這是誘導(dǎo)和抑制作用的共同結(jié)果)。在最后一次服用利福平24小時(shí)后服用瑞格列奈，瑞格列奈的AUC降低了80％(單獨(dú)誘導(dǎo)作用)。
利福平與瑞格列奈合用可能需要調(diào)節(jié)瑞格列奈的用藥劑量，應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測(cè)患者在開始使用利福平(快速抑制)、增加劑量(混合抑制和誘導(dǎo))和停用利福平(單獨(dú)誘導(dǎo))以及停用利福平約1周后，其誘導(dǎo)作用消失時(shí)的血糖水平，并根據(jù)血糖水平調(diào)節(jié)瑞格列奈的使用劑量。
在健康受試者中研究了CYP3A4強(qiáng)效和競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑代表藥物酮康唑?qū)θ鸶窳心嗡幋鷦?dòng)力學(xué)的影晌。200mg酮康唑同時(shí)給藥(瑞格列奈4mg單次劑量)使瑞格列奈暴露量(AUC和Cmax)增加了1.2倍。血糖變化低于8％。
在健康志愿者中合并使用100mgCYP3A4抑制劑伊曲康唑后，瑞格列奈的AUC升高了1.4倍。未在健康志愿者中觀察到對(duì)葡萄糖水平的顯著影響。
250mgCYP3A4強(qiáng)抑制劑克拉霉素與瑞格列奈同服，可使瑞格列奈的AUC升高1.4倍，Cmax升高1.7倍，血清胰島素AUC平均增值增加1.5倍，峰濃度升高1.6倍。這一相互作用的確切機(jī)制尚不明確。
在健康志愿者中合用CYP3A4和OAT1B1抑制劑環(huán)孢素(多劑量，每次100mg)和瑞格列奈(單劑量，0.25mg)后，瑞格列奈Cmax升高1.8倍，AUC升高2.5倍。
尚不能確定瑞格列奈在劑量高于0.25mg時(shí)，是否會(huì)與環(huán)孢素發(fā)生相互作用，因此，應(yīng)避免兩者的合并應(yīng)用。如果確實(shí)需要合并用藥，則應(yīng)當(dāng)進(jìn)行密切的臨床觀察和血糖監(jiān)測(cè)(見注意事項(xiàng))。
在健康志愿者中進(jìn)行的一項(xiàng)藥物相互作用研究中，同時(shí)給予中效CYP2C8和CYP3A4抑制劑地拉羅司(30mg/kg/天，4天)和瑞格列奈(單劑量，0.5mg)后，瑞格列奈系統(tǒng)暴露量(AUC)升高至對(duì)照組的2.3倍(90％Cl[2.03-2.63])、Cmax升高至1.6倍(90％Cl[1.42-1.84])，同時(shí)，血糖值也出現(xiàn)微小、但具有顯著意義的下降。目前尚未確定瑞格列奈在劑量高于0.5mg時(shí)是否與地拉羅司發(fā)生相互作用，因此，應(yīng)當(dāng)避免兩者的合并應(yīng)用。如果確實(shí)需要合并用藥，則應(yīng)當(dāng)進(jìn)行密切的臨床觀察和血糖監(jiān)測(cè)(見注意事項(xiàng))。
合用CYP2C8抑制劑氯吡格雷（300mg，負(fù)荷劑量），瑞格列奈暴露量（AUC0-∞）增加5.1倍；繼續(xù)合用（75mg，每日劑量），瑞格列奈暴露量（AUC-∞）增加3.9倍，并觀察到微小但顯著意義的血糖下降。在這些患者中聯(lián)合使用氯吡格雷與瑞格列奈的安全性尚未確立，應(yīng)避免氯吡格雷與瑞格列奈合用。如需合用瑞格列奈和氯吡格雷，應(yīng)進(jìn)行密切的血糖監(jiān)測(cè)和臨床觀察。
β受體阻滯劑會(huì)掩蓋低血糖癥狀。
瑞格列奈與西米替丁、硝苯地平、雌激素或辛伐他汀合用，所有CYP3A4作用底物均未顯著改變?nèi)鸶窳心蔚乃幋鷦?dòng)力學(xué)參數(shù)。
在健康志愿者中進(jìn)行的藥物相互作用研究發(fā)現(xiàn)，瑞格列奈對(duì)地高辛、茶堿和華法林的藥代動(dòng)力學(xué)特性無(wú)影響。
因此在與瑞格列奈聯(lián)合使用時(shí)，無(wú)需調(diào)整這些藥物的劑量。
下列藥物可能減弱瑞格列奈的降血糖作用：
口服避孕藥，利福平，苯巴比妥，卡馬西平，噻嗪類藥物，皮質(zhì)激素，達(dá)那唑，甲狀腺激素和擬交感神經(jīng)藥。
合用口服避孕藥(乙炔雌二醇/左炔諾孕酮)雖然會(huì)縮短瑞格列奈的達(dá)峰時(shí)間，但不會(huì)改變?nèi)鸶窳心蔚目偵锢枚戎料嚓P(guān)臨床范圍。瑞格列奈對(duì)左炔諾孕酮的生物利用度沒有具臨床意義的影響，但不能排除對(duì)乙炔雌二醇的生物利用度的影響。
當(dāng)接受瑞格列奈治療的患者使用或停止使用這些藥物時(shí)，應(yīng)密切監(jiān)測(cè)患者血糖的變化。
兒童人群
尚未在兒童和青少年人群中進(jìn)行藥物相互作用研究。