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富馬酸比索洛爾片(康忻)功效與作用: 【康忻適應癥】 高血壓;冠心病(心絞痛)。 【康忻藥理作用】 比索洛爾是一種高選擇性β1-腎上腺受體拮抗劑,無內在擬交感活性和膜穩定活性。比索洛爾對支氣管和血管平滑肌β1-受體有高親和力,對支氣管、血管平滑肌和調節代謝的β2-受體僅有很低的親合力。因此,比索洛爾通常不會影響呼吸道阻力和β2調節的代謝效應。比索洛爾在超出治療劑量時仍具有β1-受體選擇性作用。 對照的臨床研究表明,每天10mg劑量的比索洛爾與每天100mg阿替洛爾,100mg美托洛爾或160mg普萘洛爾的效果相當。 比索洛爾無明顯的負性肌力作用效應。 口服比索洛爾3-4小時后達到最大效應。由于半衰期為10-12小時,比索洛爾的效應可以持續24小時。比索洛爾通常在2周后達到最大抗血壓效應。 比索洛爾通過阻滯心臟β-受體而降低機體對交感腎上腺素能活性的反應,引起心率減慢、心肌收縮力降低,從而降低心肌耗氧量,對冠心病引起的心絞痛有益。 急性服用比索洛爾降低心率和搏出量,從而降低心輸出量和耗氧量。長期服用比索洛爾,可以降低開始服藥時增強的外周阻力。另外,β-受體阻滯劑也可通過降低血漿腎素活性而降低血壓。 【康忻藥物相互作用】 不推薦的合并用藥: 鈣拮抗劑如維拉帕米和地爾硫:對收縮力和房室傳導產生負面影響。靜脈給藥的患者使用β-受體阻滯劑治療可導致顯著的低血壓和房室傳導阻滯。 可樂定:可增加"反跳性高血壓"的風險,還可顯著降低心率和心臟傳導。 單胺氧化酶抑制劑(MAO-B抑制劑除外):可以增加β-受體阻滯劑的降血壓效應,同時也增加高血壓危險的可能。 合并用藥時應特別注意以下情況: 鈣拮抗劑如二氫吡啶類衍生物(如硝苯地平):增大低血壓的風險。有潛在心功能不全的患者合并使用β-受體阻滯劑可能會導致心衰。 一類抗心律不齊藥物(如丙吡胺、奎尼丁):可能延長心房傳導時間,增強負性肌力效應。 三類抗心律不齊藥物(如胺碘酮):可能延長心房傳導時間。 擬副交感神經藥物(包括四氫氨基丫啶):可能延長房室傳導時間。 其它β-受體阻滯劑,包括滴眼劑,可以增強其作用。 與氯壓定聯用時,需在康忻停用幾天之后才能停用氯壓定,否則可能會引起血壓急劇升高。 康忻與麥角胺類衍生物(如含有麥角胺的抗偏頭痛藥物)合用時可能會增加外周循環的阻力。 胰島素和口服抗糖尿病藥物:增加降血糖效果。阻斷β-腎上腺素受體可能掩蓋低血糖癥狀。宜定期監測血糖水平。 麻醉劑:減弱反射性心動過速,增加低血壓的風險。在誘導和插管期間繼續使用β-受體阻滯劑可以降低發生心律失常的危險性;颊咴诮邮鼙人髀鍫栔委煏r,應該告知麻醉師。 洋地黃毒甙:減慢心率,延長房室傳導時間。 前列腺素合成酶抑制劑:減弱降血壓作用。 麥角胺衍生物:加劇外周循環紊亂。 擬交感神經藥物:與比索洛爾合并用藥時可以降低二者的作用。治療過敏反應時需要增加腎上腺素的劑量。 三環類抗抑郁藥,巴比妥類,吩噻嗪和其它抗高血壓藥物:降血壓作用增強。 利福平:可能由于誘導肝藥酶而輕度降低比索洛爾的半衰期,通常不需要調整劑量。 甲氟喹:增大心動過緩的危險性。 |