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復方二氯醋酸二異丙胺片(甘樂)功效與作用: 【甘樂適應癥】護肝藥:用于脂肪肝,肝內膽汁淤積。用于慢性肝炎、肝腫大、早期肝硬化及一般肝臟機能障礙。【甘樂藥理作用】甘樂通過抑制丙酮酸脫氫酶激酶來激活丙酮酸脫氫酶復合物,同時增加肝細胞氧攝取,促進乳酸氧化,降低血液乳酸水平,改善機體的酸堿代謝平衡,補充能量,從而改善肝細胞的能量代謝。甘樂代謝產物甘氨酸,通過甘氨酸裂解酶作用生成CO2、NH3和N5N10-CH2-FH4,為肝細胞代謝提供能量,并為膽堿合成提供甲基;同時,二異丙胺在ATP作用下提供甲基,促進膽堿合成。膽堿與肝脂肪作用,生成卵磷脂;卵磷脂、肝脂肪、膽固醇與戴脂蛋白結合成脂蛋白;脂蛋白易溶于血漿,從而將脂肪由肝內轉運到肝外,減少肝內脂肪聚集。甘樂能降低動脈中的甘油及游離脂肪酸的濃度,減少肝臟對甘油的吸收,同時刺激甘油三酯以VLDL形式分泌入血,從而有效抑制肝臟甘油三酯的合成。甘樂能阻礙合成膽固醇限速酶(HMGCoA還原酶)的活性。通過抑制HMGCoA還原酶作用的多個步驟而共同影響膽固醇和脂肪酸的合成。甘樂能改善肝臟機能。促進膜磷脂的序貫甲基化,增強肝細胞膜的流動性,提高作為膽汁分泌和流動之主要動力的Na+-KXxX-ATP酶的活性。促進受損肝細胞的修復,提高組織細胞呼吸功能及氧利用率。提高脂肪酸的代謝活性,加速脂肪酸的氧化,為肝臟功能恢復創造條件。甘樂是典型的靶向性制劑,90%以上在肝細胞內參與生化反應。甘樂可延遲二氯醋酸的釋放,降低血糖和乳酸水平。抑制肝臟甘油三酯和膽固醇的合成。 |