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注射用利福平(維夫欣)功效與作用: 【維夫欣適應癥】 不能耐受口服治療時,維夫欣作為利福平口服制劑的替代。與其它抗結核藥聯合用于治療各種類型結核病,包括初治、進展期的、慢性的及耐藥病例。其他感染:維夫欣與其它抗生素聯合用于治療軍團菌屬及重癥葡萄球菌感染。 【維夫欣藥理作用】 利福平抑制敏感菌DNA-依賴性的RNA聚合酶活性,特異性地影響細菌的RNA聚合酶活性而對哺乳動物細胞無影響。已證實治療劑量的利福平對細胞內和細胞外的結核桿菌均具殺滅活性。細菌對利福平的抗藥性類似于其它利福霉素類。利福平對生長緩慢和處于靜止期的結核桿菌均有殺滅作用。對分離的腦膜炎奈瑟球菌也具有顯著的殺菌活性。在對結核桿菌和腦膜炎球菌攜帶者的治療中,隨時產生的少數抗藥菌是治療的關鍵。另外,細菌對利福平產生抗藥已確定是由于DNA-依賴性的RNA聚合酶經過一步突變引起的,由于抗藥性產生迅速,治療過程中如果出現持續培養陽性,應做藥敏試驗。利福平對下列微生物的絕大部份菌株表現出抗菌活性:需氧革蘭氏陰性菌,胸膜炎奈瑟球菌;其它細菌;結核分枝桿菌。利福平對以下細菌的絕大部份菌株有體外抗菌作用,但是其治療下述微生物所致感染疾病的安全性和有效性尚未通過充分和嚴格對照的臨床研究來證實;需氧革蘭氏陽性菌;葡萄球菌(包括對甲氧西林耐藥的葡萄球菌)、表皮葡萄球菌;需氧革蘭氏陽性菌;流感嗜血桿菌其它細菌;麻風分枝桿菌。β-內酰胺酶對利福平的活性沒有影響。 【維夫欣藥物相互作用】 利福平為肝酶誘導劑,利福平在與通過此代謝途徑進行生物轉化的藥物合用時,可加速這些藥物的代謝。為獲得最佳的治療效果,在開始或停止合用利福平時,需調整此類藥物的劑量。據報道利福平可加快下列藥物的代謝:抗驚厥藥(如苯妥英),抗心律失常藥(如雙異丙吡胺、美西律、奎尼丁、妥卡尼),口服抗凝血藥,抗真菌藥(如氟康唑、伊曲康唑、酮康唑等),巴比土酸鹽,β阻滯劑,鈣離子阻滯劑(如硫氮卓酮、硝苯吡啶、維拉帕米等),氯霉素、克拉霉素、皮質類同醇、環孢霉素、洋地黃甙類、氯貝特、激素類避孕藥,氨苯砜、安定、強力霉素、氟喹諾酮類(如環丙沙星)、氟哌啶醇、口服降糖藥(磺酰脲),左旋甲狀腺素、美沙酮、麻醉性鎮痛藥,去甲替林、孕激素、奎林、茶堿、他克莫司、三環類抗抑郁藥(阿米替林、去甲替林)和疊氮胸苷。在合用利福平時這些藥物的劑量需作相應調整。利福平可促進雌激素的代謝或減少其腸肝循環,降低口服避孕藥的作用,導致月經不規則,月經間期出血和計劃外妊娠,患者使用利福平時,應改用其他避孕方法。利福平可誘導肝微粒體酶,增加抗腫瘤藥達卡巴嗪(dacarbazine)、環磷酰胺的代謝、烷化代謝物的形成,促使白細胞減低,因此需調整劑量。異煙肼與利福平或咪康唑(靜脈)、酮康唑合用可增加肝毒性發生的危險,尤其是原有肝功能損害者和異煙肼快乙酰化患者。此外,異煙肼或利福平與咪康唑或酮康唑合用,可使后兩者血藥濃度減低,故維夫欣及異煙肼不宜與咪唑類合用。利福平與地西泮(安定)合用可增加后者的消除,使其血藥濃度減低,故需調整劑量。利福平與乙硫異煙胺合用可加重其不良反應。利福平可增加左旋甲狀腺素在肝臟中的降解,因此兩者合用時左旋甲狀腺素劑量應增加。利福平亦可增加美沙酮、美西律在肝臟中的代謝,引起美沙酮撤藥癥狀和美西律血藥濃度減低,故合用時后兩者需調整劑量。利福平可增加苯妥英鈉在肝臟中代謝,故二者合用時應測定苯妥英鈉血藥濃度并調整用量。丙磺舒與利福平合用,可使利福平血藥濃度增高并產生毒性反應。 |