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鹽酸伊立替康注射液(開普拓)
  • 藥品名稱: 開普拓
  • 藥品通用名: 鹽酸伊立替康注射液
  • 開普拓規格:2ml:40mg
  • 開普拓單位:盒
  • 開普拓價格
  • 會員價格:  
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鹽酸伊立替康注射液(開普拓)功效與作用:

開普拓適應癥】
開普拓適用于晚期大腸癌患者的治療:
·與5-氟尿嘧啶和亞葉酸聯合治療既往未接受化療的晚期大腸癌患者;
·作為單一用藥,治療經含5-氟尿嘧啶化療方案治療失敗的患者。

開普拓藥物相互作用】
CYP3A4和/或UGT1A1抑制劑
伊立替康和其活性代謝物SN-38代謝通過人細胞色素P4503A4同工酶(CYP3A4)、尿苷二磷酸葡萄糖醛酸轉移酶1A1(UGT1A1)(見藥代動力學:代謝)。伊立替康與CYP3A4和/或UGT1A1抑制劑聯合用藥可能導致增加伊立替康和活性代謝物SN-38的全身暴露量。醫生在使用伊立替康和這些藥物的時候,應該考慮到這一點。
酮康唑:同時接受酮康唑治療會引起鹽酸伊立替康的清除率顯著下降,導致其活性代謝產物SN-38暴露增加。在開始鹽酸伊立替康治療前至少一周應停止使用酮康唑,當然它也不能與鹽酸伊立替康一同給藥。
阿扎那韋:同時使用阿扎那韋,一種CYP3A4和UGT1A1的抑制劑,可能使伊立替康的活性代謝產物SN-38暴露增加。醫師在同時使用這些藥物的時候要考慮到這一點。
CYP3A4誘導劑
抗驚厥劑:合并使用CYP3A誘導的抗驚厥劑(如卡馬西平、苯巴比妥或苯妥英)會引起SN-38暴露減少。對于需要抗驚厥劑治療的患者,應該考慮在初次使用鹽酸伊立替康治療之前至少一周開始或換用非酶誘導的抗驚厥劑。
St.John’sWort(貫葉連翹):在同時接受貫葉連翹治療的患者,活性代謝產物SN-38的暴露減少。在初次使用鹽酸伊立替康前至少一周停用貫葉連翹,該藥也不能與鹽酸伊立替康同時使用。
其它相互作用
神經肌肉阻斷劑:鹽酸伊立替康和神經肌肉阻斷劑之間的相互作用不能被排除。因為鹽酸伊立替康有膽堿酯酶抑制劑的活性,有膽堿酯酶抑制活性的藥物可以延長氯琥珀膽堿的神經肌肉阻滯作用,并且可以對抗非去極化藥物的神經肌肉阻滯作用。
腫瘤藥物:開普拓的不良反應,如骨髓抑制和腹瀉可以被其它有相似不良反應的抗腫瘤藥物加重。
地塞米松:接受鹽酸伊立替康治療的患者有淋巴細胞減少的報道,地塞米松作為止吐藥使用時可能會使這種情況加重。然而,并沒有發現嚴重的機會性感染,也沒有發現因為淋巴細胞減少癥而導致的任何并發癥。
接受開普拓的患者有血糖增高的報道。通常這種情況發生在開普拓治療之前就有糖尿病病史或有葡萄糖耐量下降的患者。部分患者的血糖增高有可能是因為接受地塞米松而引起的。
丙氯拉嗪:在單藥每周給藥方案的臨床研究中,在鹽酸伊立替康治療當天同時給予丙氯拉嗪的患者,其靜坐不能的發生率比較高(8.5%,4/47患者),當這兩種藥不是同天給予時其發生率比較低(1.3%,1/80患者)。然而,8.5%的靜坐不能的發生率仍在丙氯拉嗪作為用其他藥物化療前用藥出現靜坐不能的報道范圍之內。
緩瀉劑:開普拓治療的同時使用緩瀉劑有可能會加重腹瀉的嚴重程度或發生率,但是尚未進行這方面的研究。
利尿劑:由于在嘔吐和/或腹瀉后有繼發脫水的潛在風險,醫師應該避免在鹽酸伊立替康治療時使用利尿劑,當然在腹瀉或嘔吐時也不能使用利尿劑。


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