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奧扎格雷鈉注射液(晴爾)功效與作用: 【晴爾適應(yīng)癥】 用于治療急性血栓性腦梗塞和腦梗塞所伴隨的運動障礙,及改善蛛網(wǎng)膜下腔出血手術(shù)后的腦血管痙攣收縮和并發(fā)腦缺血癥狀。 【晴爾藥理作用】 晴爾為血栓烷(TX)合酶抑制劑,能阻礙前列腺素H2(PGH2)生成血栓烷A2(TXA2),促使血小板所衍生的PGH2轉(zhuǎn)向內(nèi)皮細(xì)胞。內(nèi)皮細(xì)胞用以合成PGI2,從而改善TXA2與前列腺素PGI2的平衡異常。理論上能抑制血小板的聚集和擴張血管作用。晴爾能改善腦血栓急性期的運動障礙,改善腦缺血急性期的循環(huán)障礙及改善腦缺血時能量代謝異常。動物試驗表明,靜脈給藥能降低血漿TXB2水平,6-Keto-PGF1?/TXB2比值下降,對不同誘導(dǎo)劑所致血小板聚集均有抑制作用,對大鼠中腦動脈阻塞引起的腦梗塞有預(yù)防作用。晴爾對人血小板聚集的半數(shù)抑制濃度IC50較低。用自身血注入蛛網(wǎng)膜下腔出血模型的試驗表明,晴爾持續(xù)注入靜脈,具有抑制血中TXB2濃度及腦血管攣縮等作用。急性毒性LD50(mg/kg):小鼠靜注為1940(雄),1580(雌);口服為3800(雄),3600(雌);皮下為2450(雄),2100(雌)。大鼠靜注為1150(雄),1300(雌);口服為5900(雄),5700(雌);皮下為2300(雄),2250(雌)。狗靜注為733(雄)。亞急性、慢性毒性:靜脈注射晴爾,大鼠高劑量組除發(fā)現(xiàn)輕度尿電解質(zhì)排泄上升外,未見其他異常。最大耐受量大鼠125mg/kg,狗10~12.5mg/kg。其他毒性:大鼠、兔生殖毒性試驗結(jié)果,晴爾高劑量時發(fā)生抑制近親系動物體重等毒性癥狀,胚胎、胎仔死亡,胎仔發(fā)育抑制,新生仔死亡等現(xiàn)象。另外,在大鼠SegⅡ試驗中發(fā)現(xiàn),高劑量組有內(nèi)臟異常和骨骼異常的畸胎仔數(shù)輕度增加,抗原性、變異性及局部刺激性試驗均為陰性。以蛛網(wǎng)膜下腔出血術(shù)后患者為對象,在術(shù)后早期開始給予晴爾10~14天,在該藥的高劑量組(每日400mg)、低劑量組(每日80mg)以及普拉西泮對照組中進行雙盲試驗。結(jié)果低劑量組、高劑量組的有效率及療效都明顯優(yōu)于對照組。另外,高劑量組腦血管攣縮發(fā)生頻率也較對照組明顯低。 【晴爾藥物相互作用】 晴爾與抗血小板聚集劑、血栓溶解劑及其他抗凝藥合用,可增強出血傾向,應(yīng)慎重合用。 |