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硫酸小諾霉素注射液功效與作用: 【硫酸小諾霉素注射液適應癥】 硫酸小諾霉素注射液主要用于大腸埃希菌、克雷白桿菌、變形桿菌、腸桿菌屬、沙雷桿菌、銅綠假單胞菌等革蘭陰性桿菌引起的呼吸道、泌尿道、腹腔及外傷感染,也可用于敗血癥。 【硫酸小諾霉素注射液藥理作用】 1.藥理硫酸小諾霉素注射液為氨基糖苷類抗生素。抗菌譜與慶大霉素相似,對大腸埃希菌、產氣桿菌、克雷白桿菌、奇異變形桿菌、某些吲哚陽性變形桿菌、銅綠假單胞菌、某些奈瑟菌、某些無色素沙雷桿菌和志賀菌等革蘭陰性菌有抗菌作用。革蘭陽性菌中,金黃色葡萄球菌(包括產b-內酰胺酶株)對硫酸小諾霉素注射液敏感;鏈球菌(包括化膿性鏈球菌、肺炎球菌、糞鏈球菌等)均對硫酸小諾霉素注射液耐藥。厭氧菌(擬桿菌屬)、結核桿菌、立克次體、病毒和真菌亦對硫酸小諾霉素注射液耐藥。硫酸小諾霉素注射液對細菌產生的氨基糖苷乙酰轉移酶AAC(6’)穩定,故對因產生該酶而對卡那霉素、慶大霉素、阿米卡星、核糖霉素等耐藥的細菌仍有抗菌活性。硫酸小諾霉素注射液最低抑菌濃度為0.1~6.25mg/L。硫酸小諾霉素注射液的作用機制是與細菌核糖體30S亞單位結合,抑制細菌蛋白質的合成。 2.毒理急性毒性:靜脈注射硫酸小諾霉素注射液的半數致死量(LD50)為78.9mg/kg,肌內注射的LD50為(286±19.7)mg/kg。慢性毒性:以雄性健康Wistar大鼠(體重為200±20g)進行實驗,結果表明,即使肌內大劑量注射硫酸小諾霉素注射液(156mg/kg),連續30天,動物均可存活;雖在注射后7~10天,動物有時出現萎靡、食欲不振等情況,但注射后期反應好轉,停藥后活動恢復正常。腎、耳毒性:南京醫學院藥理教研室的研究結果表明,硫酸小諾霉素注射液的腎臟毒性較輕微,大劑量(156mg/kg)給藥時,僅見腎上皮細胞有較明顯的空泡變性,其他無特殊病變,豚鼠(10只)應用硫酸小諾霉素注射液后,聽力與前庭功能均無變化,處死動物后作耳蝸鋪片,7只豚鼠耳蝸毛細胞完全正常,另外3只僅有少數耳蝸毛細胞壞死(分別為10,10,17個)。 【硫酸小諾霉素注射液藥物相互作用】 1.硫酸小諾霉素注射液與其他氨基糖苷類同用或先后連續局部或全身應用,可增加耳毒性、腎毒性以及神經肌肉阻滯作用。可能發生聽力減退,停藥后仍可能進展至耳聾;聽力損害可能恢復或呈永久性。神經肌肉阻滯作用可導致骨骼肌軟弱無力、呼吸抑制或呼吸麻痹(呼吸暫停),用抗膽堿酯酶藥或鈣鹽有助于阻滯作用恢復。 2.硫酸小諾霉素注射液與神經肌肉阻滯藥合用,可加重神經肌肉阻滯作用,導致肌肉軟弱、呼吸抑制或呼吸麻痹(呼吸暫停)。與代血漿類藥如右旋糖酐、海藻酸鈉,利尿藥如依他尼酸、呋塞米及卷曲霉素、順鉑、萬古霉素等合用,或先后連續局部或全身應用,可增加耳毒性與腎毒性,可能發生聽力損害,且停藥后仍可能發展至耳聾,聽力損害可能恢復或呈永久性。 3.硫酸小諾霉素注射液與頭孢噻吩局部或全身合用可能增加腎毒性。 4.硫酸小諾霉素注射液與多粘菌素類合用,或先后連續局部或全身應用,因可增加腎毒性和神經肌肉阻滯作用,后者可導致骨骼肌軟弱無力、呼吸抑制或呼吸麻痹(呼吸暫停)。 5.硫酸小諾霉素注射液不宜與其他腎毒性或耳毒性合用或先后應用,以免加重腎毒性或耳毒性。 6.硫酸小諾霉素注射液不宜與兩性霉素B、頭孢噻吩鈉、呋喃妥因鈉、磺胺嘧啶鈉和鹽酸四環素等(以上均為注射液)聯合應用,因可發生配伍禁忌。 7.硫酸小諾霉素注射液與β內酰胺類(頭孢菌素類或青霉素類)合用常可獲得協同作用。 8.硫酸小諾霉素注射液與β內酰胺類(頭孢菌素類或青霉素類)混合可導致相互失活,需聯合應用時必須分瓶滴注。 |