百濟(jì)新特藥房提供門(mén)冬胰島素注射液(海賽寧（筆芯）)說(shuō)明書(shū)，讓您了解門(mén)冬胰島素注射液(海賽寧（筆芯）)副作用、門(mén)冬胰島素注射液(海賽寧（筆芯）)效果、不良反應(yīng)等信息。百濟(jì)新特藥房—全國(guó)連鎖專科藥房,醫(yī)保定點(diǎn)藥房,消費(fèi)者信得過(guò)商店,專家指導(dǎo)用藥，門(mén)冬胰島素注射液(海賽寧（筆芯）)說(shuō)明書(shū)如下:

【海賽寧（筆芯）藥品名稱】
通用名稱:門(mén)冬胰島素注射液。英文名稱:InsulinAspartInjection
漢語(yǔ)拼音:MendongYidaosuZhusheye
【海賽寧（筆芯）成份】
主要成份:門(mén)冬胰島素
1ml溶液含100單位(100U)門(mén)冬胰島素。1支筆芯中含3ml,相當(dāng)于300單位(300U)
海賽寧（筆芯）以間甲酚和苯酚作為抑菌劑,每100ml海賽寧（筆芯）中加入間甲酚0.172g和苯酚0.15g.其他成份:甘油、氯化鋅,無(wú)水磷酸氫二鈉、氯化鈉、稀鹽酸或氫氧化鈉(pH調(diào)節(jié)劑)、注射用水。
【海賽寧（筆芯）性狀】
海賽寧（筆芯）為無(wú)色澄明液體。
【海賽寧（筆芯）適應(yīng)癥】
用于治療糖尿病。
【海賽寧（筆芯）規(guī)格】
3ml:300單位(筆芯)
【海賽寧（筆芯）用法用量】
用量
海賽寧（筆芯）是一種速效胰島素類似物,用量因人而異,應(yīng)由醫(yī)生根據(jù)患者的病情決定。一般應(yīng)與至少每日一次的中效胰島素或長(zhǎng)效胰島素聯(lián)合使用。為了達(dá)到理想的血糖控制,建議進(jìn)行血糖監(jiān)測(cè),并對(duì)海賽寧（筆芯）劑量進(jìn)行相應(yīng)的調(diào)整。
成人和兒童
胰島素需要量因人而異,通常為每日每公斤體重0.5～1.0U。在基礎(chǔ)-餐時(shí)的治療方案中,50％~70％的胰島素需要量由海賽寧（筆芯）提供,其他部分由中效胰島素或長(zhǎng)效胰島素提供。如患者增加體力活動(dòng)、改變?nèi)粘ｏ嬍郴虬榘l(fā)其他疾病,可能需要調(diào)整劑量。海賽寧（筆芯）比可溶性人胰島素起效更快,作用持續(xù)時(shí)間更短。由于快速起效,所以一般須緊鄰餐前注射,必要時(shí),可在餐后立即給藥。由于作用持續(xù)時(shí)間較短,所以海賽寧（筆芯）導(dǎo)致夜間低血糖發(fā)生的風(fēng)險(xiǎn)較低。
特殊人群
同所有胰島素產(chǎn)品一樣,對(duì)于老年患者和有肝腎損害的患者,應(yīng)進(jìn)行更嚴(yán)密的血糖監(jiān)測(cè),并根據(jù)個(gè)人情況對(duì)海賽寧（筆芯）劑量進(jìn)行相應(yīng)的調(diào)整。
考慮到海賽寧（筆芯）相比可溶性人胰島素起效快速,如果兒童能從快速起效中獲益,則可以優(yōu)先使用海賽寧（筆芯）。例如,可在緊鄰餐時(shí)注射。
由其他胰島素轉(zhuǎn)為海賽寧（筆芯）治療
當(dāng)由其他胰島素轉(zhuǎn)為海賽寧（筆芯）治療時(shí),可能需要調(diào)整海賽寧（筆芯）及基礎(chǔ)胰島素的劑量。
用法
海賽寧（筆芯）經(jīng)皮下注射,部位可選擇腹壁,大腿、上臂的三角肌或臀部。應(yīng)在同一注射區(qū)域內(nèi)輪換注射點(diǎn)以降低發(fā)生脂肪代謝障礙的風(fēng)險(xiǎn)。像所有胰島素一樣,從腹壁皮下給藥均比從其他注射部位給藥吸收更快。劑量、注射部位、血流、溫度及運(yùn)動(dòng)量均會(huì)影響其作用時(shí)間。但是,無(wú)論從任何部位進(jìn)行注射,海賽寧（筆芯）均比可溶性人胰島素起效快。
持續(xù)皮下胰島素輸注(CSII)
海賽寧（筆芯）可經(jīng)胰島素泵給藥,進(jìn)行持續(xù)皮下胰島素輸注治療(CSII)。持續(xù)皮下胰島素輸注治療應(yīng)選擇腹壁作為注射部位,并輪換輸注點(diǎn)。
在使用胰島素泵皮下輸注海賽寧（筆芯）時(shí),不能與其他胰島素混合使用。.
當(dāng)患者使用持續(xù)皮下胰島素輸注(CSII)治療時(shí),應(yīng)得到全面的相關(guān)指導(dǎo),包括如何使用胰島素泵以及使用合適的儲(chǔ)藥器和管路。輸注裝置(管路和皮下軟管)必須根據(jù)輸注裝置說(shuō)明中的相關(guān)要求進(jìn)行更換。接受持續(xù)皮下胰島素輸注治療的患者必須隨身配備可替換的胰島素給藥方法,以防因胰島素泵系統(tǒng)損壞而影響用藥。靜脈給藥
如有必要,海賽寧（筆芯）可由專業(yè)醫(yī)務(wù)人員經(jīng)靜脈給藥。
靜脈給藥時(shí),輸注系統(tǒng)中海賽寧（筆芯）(門(mén)冬胰島素)濃度為0.05U/ml至1.OU/ml;輸注液為0.9％氯化鈉、5％葡萄糖或含40mmol/l氯化鉀的10％葡萄糖。上述輸注液置于聚丙烯輸液袋中,在室溫下24小時(shí)內(nèi)是穩(wěn)定的。
盡管胰島素總量在長(zhǎng)時(shí)間里保持穩(wěn)定,但隨著時(shí)間的延長(zhǎng),會(huì)有出定量的胰島素吸附于輸液袋上。胰島素輸注期間需監(jiān)測(cè)血糖水平。
使用、操作和處理說(shuō)明
針頭及海賽寧（筆芯）僅供一人使用。海賽寧（筆芯）不可重新灌裝使用。如果海賽寧（筆芯）不呈無(wú)色澄明液體或經(jīng)過(guò)冷凍,則不能使用。
指導(dǎo)患者每次注射后丟棄針頭。
海賽寧（筆芯）可經(jīng)胰島素泵給藥用于連續(xù)皮下胰島素輸注治療(CSII),見(jiàn)[用法用量?jī)?nèi)表面由聚乙烯或聚烯經(jīng)制成的儲(chǔ)藥器經(jīng)鑒定符合胰島素泵的使用要求。
正在使用海賽寧（筆芯）緊急情況下(如住院治療或胰島素筆發(fā)生故障),可采用U100胰島素注射器將海賽寧（筆芯）從筆芯中抽出使用。
患者如何使用海賽寧（筆芯）的說(shuō)明
不能使用海賽寧（筆芯）的情況
·如對(duì)門(mén)冬胰島素或海賽寧（筆芯）中所含任何其他成份過(guò)敏
·如懷疑會(huì)有低血糖發(fā)生。
·如果海賽寧（筆芯）發(fā)生墜落、損壞或受到擠壓。
·如果海賽寧（筆芯）貯藏不當(dāng)或被冷凍。
·如果門(mén)冬胰島素注射液不呈無(wú)色澄明液體
使用海賽寧（筆芯）前
·檢查海賽寧（筆芯）標(biāo)簽以確定胰島素類型正確。
·使用前請(qǐng)檢查海賽寧（筆芯）,如果筆芯已被損壞,或橡膠活塞異常,請(qǐng)不要使用海賽寧（筆芯）。并請(qǐng)到供應(yīng)商處更換。更詳細(xì)的指導(dǎo)信息見(jiàn)胰島素注射系統(tǒng)使用手冊(cè)
·每次注射必須使用一個(gè)新的針頭,以防止注射污染。
·針頭和海賽寧（筆芯）僅供一人使用。
海賽寧（筆芯）經(jīng)皮下注射或經(jīng)胰島素泵系統(tǒng)持續(xù)輸注。也可由專業(yè)醫(yī)務(wù)人員直接經(jīng)靜脈給藥。決不可將胰島素直接注入肌內(nèi)。
請(qǐng)保證注射點(diǎn)在同一注射區(qū)域內(nèi)輪換,以降低發(fā)生腫塊或皮膚凹陷風(fēng)險(xiǎn)。患者自行注射的最佳注射部位為:腹壁、大腿前側(cè)或上臂。腹壁給藥起效更快。您需要經(jīng)常定期測(cè)量血糖。

如何使用海賽寧（筆芯）
·海賽寧（筆芯）皮下注射。患者應(yīng)采用醫(yī)生或糖尿病專業(yè)護(hù)士的指導(dǎo)以及胰島素注射系統(tǒng)用戶手冊(cè)中描述的注射技巧進(jìn)行注射。
·注射后針頭應(yīng)在皮下停留至少6秒。將按鈕按到底,直至針頭拔出。以確保正確注射,并保證盡可能少的血液回流入針頭或筆芯。
·每次注射后都應(yīng)卸下針頭并將其丟棄并保存海賽寧（筆芯）,否則,藥液可能漏出,而導(dǎo)致胰島素錯(cuò)誤給藥。
海賽寧（筆芯）不可重新灌裝使用。
海賽寧（筆芯）應(yīng)與YpsomedAG公司生產(chǎn)的筆式注射器YpsopenTwistPenInjector配合使用。如患者同時(shí)接受海賽寧（筆芯）和另一個(gè)胰島素筆芯治療,應(yīng)分別使用兩個(gè)胰島素法射系統(tǒng),每個(gè)注射系統(tǒng)分別用于注射不同種類的胰島素
作為一種預(yù)防措施,請(qǐng)攜帶一支備用的胰島素注射系統(tǒng),以備在筆態(tài)丟失或損壞后使用。
【海賽寧（筆芯）不良反應(yīng)】
據(jù)國(guó)內(nèi)外文獻(xiàn)報(bào)道:
a.安全性總結(jié)
患者使用海賽寧（筆芯）時(shí)發(fā)生的不良反應(yīng)主要郁胰島素藥理學(xué)作用有關(guān)。
低血糖是海賽寧（筆芯）治療中最常見(jiàn)的不良反應(yīng)。低血糖發(fā)生的頻率隨患者人群、劑量方案和血糖控制水平的不同而變化,見(jiàn)下文章節(jié)
胰島素治療初始階段,可能發(fā)生屈光不正、水腫和注射部位反應(yīng)(注射部位疼痛、發(fā)紅、尊麻疹、炎癥、瘀青,腫脹和瘙癀)。這些反應(yīng)通常為一過(guò)性快速改善血糖控制水平可能發(fā)生急性痛性神經(jīng)病變,這種癥狀通常是可逆的盡管快速改善血糖控制的胰島素強(qiáng)化治療可能會(huì)暫時(shí)性惡化糖尿病視網(wǎng)膜病戀，但長(zhǎng)期改善血糖控制可以降低糖尿病視網(wǎng)膜病變進(jìn)展風(fēng)險(xiǎn)。

b不良反應(yīng)列表
根據(jù)臨床試驗(yàn)資料、按照MedDRA系統(tǒng)器官分類的不良反版如下所列。不良反應(yīng)發(fā)生的頻率定義依照下列慣例:非常常見(jiàn)不良反應(yīng)(大于等于1/10);常見(jiàn)不良反應(yīng)(大于等于1/100,小于1/10);少見(jiàn)不良反應(yīng)(大于等于1/1,000,小于1/100);至見(jiàn)不良反應(yīng)(大于等于1/10.000,小于1/1,000);非常罕見(jiàn)不良反應(yīng)(小于1/10,000);未知(無(wú)法根據(jù)現(xiàn)有數(shù)據(jù)估計(jì)發(fā)生頻率)。

c.特定的不良反應(yīng)描述
過(guò)敏反應(yīng)
全身性過(guò)敏反應(yīng)(癥狀包括全身性皮疹、瘙癢、出汗、胃腸道不適、血管神經(jīng)性水腫、呼吸困難、心悸和血壓下降)非常罕見(jiàn),但有可能危及生命。
低血糖
低血糖是海賽寧（筆芯）治療中最常見(jiàn)的不良反應(yīng)。如果胰島素使用劑量遠(yuǎn)高于需要量,就可能發(fā)生低血糖。嚴(yán)重的低血糖可能導(dǎo)致意識(shí)喪失和/或驚厥以及暫時(shí)性或永久性腦損傷甚至死亡。低血糖癥狀通常為突然發(fā)生,可能包括出冷汗、皮膚蒼白濕冷、疲勞、緊張或震顫、焦慮、異常疲倦或虛弱、神志不清、注意力集中困難、嗜睡、過(guò)度饑餓、視力改變、頭痛、惡心和心悸。
臨床試驗(yàn)表明,低血糖發(fā)生的頻率隨患者人群、劑量方案和血糖控制水平的不同而變化。在臨床試驗(yàn)期間,海賽寧（筆芯）與人胰島素相比,低血糖的總體發(fā)生率沒(méi)有差異。脂肪代謝障礙
脂肪代謝障礙報(bào)告為少見(jiàn)不良反應(yīng)。注射部位可能會(huì)友生脂肪代謝障礙
【海賽寧（筆芯）禁忌】
對(duì)門(mén)冬胰島素或海賽寧（筆芯）中任何其他成份過(guò)敏者。
低血糖發(fā)作時(shí)。
【海賽寧（筆芯）注意事項(xiàng)】
特殊警告與使用注意事項(xiàng)
由于在跨時(shí)區(qū)旅行時(shí),患者要在不同時(shí)間使用胰島素和進(jìn)餐,請(qǐng)?jiān)诼眯星罢髑筢t(yī)生的意見(jiàn)。

高血糖
海賽寧（筆芯）注射劑量不足或治療中斷時(shí),特別是在1型糖尿病患者中,可能導(dǎo)致高血糖和糖尿病酮癥酸中毒。
低血糖
漏餐或進(jìn)行無(wú)計(jì)劃、高強(qiáng)度的體力活動(dòng),可導(dǎo)致低血糖。特別是在兒童中,為了盡可能降低低血糖風(fēng)險(xiǎn),應(yīng)注意使其胰島素劑量(特別是在基礎(chǔ)-餐時(shí)給藥方案中)與食物提入量、運(yùn)動(dòng)和當(dāng)前的血糖水平相匹配。
如果胰島素使用劑量遠(yuǎn)高于需要量,也可能發(fā)生低血糖。
血糖控制有顯著改善的患者(如接受胰島素強(qiáng)化治療的患者);其低血糖的先兆癥狀可能會(huì)有所改變，應(yīng)提醒患者注意。病程很長(zhǎng)的糖尿病患者中,常見(jiàn)的低血糖先兆癥狀可能消失。如果發(fā)生低血糖癥狀,因速效胰島素類似物起效迅速的藥效學(xué)特征,注射海賽寧（筆芯）后低血糖癥狀的出現(xiàn)會(huì)比可溶性人胰島素早。
由于海賽寧（筆芯）緊鄰餐時(shí)注射,起效迅速,所以必須同時(shí)考慮患著的合并癥及合并用藥是否會(huì)延遲食物的吸收。
伴有其他疾病,特別是感染和發(fā)熱時(shí),通常患者的胰島素需要徵會(huì)增加。伴發(fā)腎臟、肝勝疾病及影響腎上腺、垂體或甲狀腺的疾病,可能需要改變胰島索劑量。患者換用不同品牌和類型的胰島素制劑時(shí),與先前使用的胰島素相比,低血糖的皁期先兆癥狀可能會(huì)不太顯著。
由其他胰島素轉(zhuǎn)為海賽寧（筆芯）治療
患者換用另一種類型或品牌(如規(guī)格或生產(chǎn)商)的胰島素制劑的過(guò)程,必須在嚴(yán)密的醫(yī)療監(jiān)控下進(jìn)行,可能需要改變胰島素劑雖或每日注射次數(shù)。患者換用海賽寧（筆芯）時(shí)如果需要調(diào)整劑暨或用藥次數(shù),則可以在首次給藥時(shí),或者在開(kāi)始治療的幾周或幾個(gè)月內(nèi)進(jìn)行調(diào)整。
注射部位反應(yīng)
與其他任何胰島素治療一樣,使用海賽寧（筆芯）時(shí)可能發(fā)生注射部位反應(yīng),包括疼痛、皮膚發(fā)紅蕁麻疹、炎癥、瘀青、腫脹和瘙癢。為降低此類反應(yīng)的發(fā)生風(fēng)險(xiǎn),應(yīng)在同一注射區(qū)域內(nèi)持續(xù)輪換注射點(diǎn)。這些反應(yīng)通常會(huì)在數(shù)天至數(shù)周內(nèi)消失。罕見(jiàn)情況下,注射部位反應(yīng)可能需要終止使用海賽寧（筆芯）。
噻唑烷二酮類藥物與胰島素聯(lián)合
當(dāng)噻唑烷二酮類藥物與胰島素聯(lián)合應(yīng)用時(shí),曾報(bào)告有充血性心力衰竭病例發(fā)生，尤其是在有發(fā)生充血性心力衰竭危險(xiǎn)因素的患者中。當(dāng)聯(lián)合使用噻唑烷二酮類藥物與胰島素類藥品治療時(shí)需考慮此種風(fēng)險(xiǎn)可能。如將兩種藥物聯(lián)合應(yīng)用,應(yīng)觀察患者是否出現(xiàn)充血性心力衰竭體征與癥狀,如體重增加和水腫。如發(fā)生任何心za臟病癥狀的惡化,應(yīng)停用噻唑烷二躕類藥物。.
避免意外混淆/給藥錯(cuò)誤息
務(wù)必指導(dǎo)患者在每次注射前檢查胰島素標(biāo)簽,以免不慎將海賽寧（筆芯）與其他胰島素藥品相互混淆,
胰島素抗體
使用胰島素可能產(chǎn)生胰島素抗體。在罕見(jiàn)情況下,由于這些胰島素抗體的存在,可能需要調(diào)整胰島素劑量,以糾正高血糖或低血糖的傾向。
對(duì)駕駛或機(jī)械操作能力的影響
低血糖可能會(huì)降低患者的注意力和反應(yīng)能力。這些能力受損,會(huì)造成危險(xiǎn)(如在駕駛汽車和操作機(jī)械的過(guò)程中)。
應(yīng)特別提醒患者注茲避免在駕駛時(shí)出現(xiàn)低血糖,尤其足任血糖先兆癥狀不明顯或缺乏及既往經(jīng)常發(fā)生低血糖的患者。
運(yùn)動(dòng)員慎用。
【海賽寧（筆芯）孕婦及哺乳期婦女用藥】
據(jù)國(guó)外文獻(xiàn)報(bào)道
妊娠
海賽寧（筆芯）門(mén)冬胰島素)可用于孕婦。兩項(xiàng)隨機(jī)對(duì)照的臨床試驗(yàn)數(shù)據(jù)顯示,門(mén)冬胰島素制劑相比于可溶性人胰島素制劑,對(duì)孕婦或胎兒/新生兒的健康沒(méi)有副作用.
建議患有糖尿病(1型、2型或者妊娠糖尿病)的婦女在妊娠期間和計(jì)劃妊娠時(shí)采用強(qiáng)化糖控制及監(jiān)測(cè),胰島索需要最在妊娠皁期通常減少;在妊娠中、晚期逐漸增加分娩后胰島素的需要量迅速恢復(fù)到妊娠前的水平。
哺乳
不限制哺乳期婦女使用海賽寧（筆芯）治療。哺乳母親使用胰島素不會(huì)對(duì)嬰兒產(chǎn)生危害。但是海賽寧（筆芯）的劑量可能需要做相應(yīng)的調(diào)整。
【海賽寧（筆芯）兒童用藥】
據(jù)國(guó)外文獻(xiàn)報(bào)道:
兒童使用海賽寧（筆芯）治療,可以獲得與可溶性人胰島素同樣的長(zhǎng)期血糖控制。國(guó)外文獻(xiàn)報(bào)道,在2-17歲兒童和青少年中進(jìn)行的臨床試驗(yàn)中顯示,門(mén)冬胰島素在兒童中的藥效學(xué)特征與成人相似。
在1型糖尿病患者中進(jìn)行的臨床試驗(yàn)表明,海賽寧（筆芯）與可溶性人胰島素相比,可降低夜間低血糖的發(fā)生,發(fā)生日間低血糖的風(fēng)險(xiǎn)沒(méi)有顯著增加。
對(duì)海賽寧（筆芯）在l型糖尿病兒童和青少年中的藥代動(dòng)力學(xué)和藥效學(xué)特征進(jìn)行研究,結(jié)果顯示海賽寧（筆芯）在兩組人群中都很快被吸收,達(dá)峰時(shí)間與成人相似。但最高血藥濃度有年齡組間差異，因此應(yīng)重視個(gè)體化治療。
考慮到海賽寧（筆芯）相比可溶性人胰島素起效快速,如果兒童能從快速起效中獲益,則可以優(yōu)先使用海賽寧（筆芯）。例如,可在緊鄰餐時(shí)注射。
【海賽寧（筆芯）老年患者用藥】
據(jù)國(guó)外文獻(xiàn)報(bào)道:
一項(xiàng)在老年2型糖尿病患者中進(jìn)行的比較門(mén)冬胰島素與可溶性人胰島素PK(藥代動(dòng)力學(xué))/PD(藥效學(xué))的試驗(yàn)顯示,門(mén)冬胰島素與可溶性人胰島素在老年患者中藥效學(xué)特征的相對(duì)差異與其在健康受試者和較年輕的糖尿病忠者中的差異相似。門(mén)冬胰島素與人胰島素在老年患者中藥代動(dòng)力學(xué)特征的相對(duì)差異與其在健康受試者和較年輕的糖尿病患領(lǐng)中的差異相似。在老年患者中吸收速率下降導(dǎo)致達(dá)降時(shí)間較晚(82分鐘)，而最大血藥濃度與在較年輕2型糖尿病患者中觀察到的結(jié)果相似,略低于1型糖尿病患者中的結(jié)果。
【海賽寧（筆芯）藥物相互作用】
與其他藥品的相互作用及其他形式的相互作用
已知有多種藥物會(huì)影響葡萄糖代謝。
可能會(huì)減少胰島素需要量的藥物
口服降糖藥,單胺氧化酶抑制劑(MAOls),β—受體阻滯劑,血管緊張素轉(zhuǎn)換酶{ACE)抑制劑,水楊酸鹽,合成代謝類固醇和磺胺類制劑。
可能會(huì)增加胰島素需要量的藥物:
口服避孕藥, 噻嗪類利尿劑,糖皮質(zhì)激素,甲狀腺激素,擬交感神經(jīng)藥,生長(zhǎng)激素和達(dá)那唑。
β一受體阻滯劑可掩蓋低血糖的癥狀。
奧曲肽/蘭瑞肽可增加或減少胰島素需要量。
酒精可以增強(qiáng)或減弱肢島素的降糖作用。
配伍禁忌
—些物質(zhì)加入到海賽寧（筆芯）中可能導(dǎo)致門(mén)冬胰島素的降解。
海賽寧（筆芯）也不可稀釋或與其他產(chǎn)品混合,但[用法用量]章節(jié)描述的輸注液體除外。
【海賽寧（筆芯）藥物過(guò)量】
對(duì)于胰島素藥物過(guò)量沒(méi)有特別的定義。但是,當(dāng)患者使用胰島素大大超過(guò)需要?jiǎng)┝繒r(shí)會(huì)發(fā)生不同程度的低血糖
對(duì)于輕度低血糖可采取服葡萄糖或含糖食物的治療方式，所以,建議糖尿病患者隨身攜帶含糖的食品。
對(duì)于嚴(yán)重的低血糖,在患者已喪失意識(shí)的情況之下,可由受過(guò)專業(yè)訓(xùn)練的人員給患者肌內(nèi)或皮下注射胰高血糖素(0.5~1.0mg),或由醫(yī)生或其他醫(yī)務(wù)人員(如適用)給予葡萄糖靜脈注射,如果患者在10~15分鐘之內(nèi)對(duì)胰高血糖素?zé)o反應(yīng),則必須立即給予葡萄糖靜脈注射。
患者神志恢復(fù)之后,建議口服碳水化合物以免復(fù)發(fā)。
【海賽寧（筆芯）藥理毒理】
藥理作用
胰島素及其類似物通過(guò)刺激外周組織;特別是通過(guò)骨骼肌和脂肪對(duì)葡萄糖的攝取而降低血糖,同時(shí)抑制肝臟生成葡萄糖,胰島素抑制脂肪和蛋白質(zhì)分解,促進(jìn)蛋白質(zhì)合成。門(mén)冬胰島素與可溶性人胰島素相比,起效快。
毒理研究
遺傳毒性
門(mén)冬胰島素Ames試驗(yàn)、小鼠淋巴瘤細(xì)胞基因突變?cè)囼?yàn)、人外周血淋巴細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)小鼠體內(nèi)微核試驗(yàn)和離體大鼠肝細(xì)胞程序外DNA合成試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。
生殖毒性
雄性及雌性大鼠生育力試驗(yàn)中,大鼠皮下注射門(mén)冬胰島素劑盤(pán)達(dá)20OU/kg/日(根據(jù)u/體表面積計(jì)算,約為人皮.下注射劑亟的32倍)，對(duì)雄性及雌性大鼠生育力或一般生殖功能未見(jiàn)直接不良影響。.
大最及兔中進(jìn)行了門(mén)冬胰島素及常規(guī)人胰島舞的生育力胚胎-胎仔及圍產(chǎn)期澎性試驗(yàn)。生育力及胚胎-胎仔發(fā)育聯(lián)合試驗(yàn)中,大鼠于交配前、交配期和整個(gè)妊娠期給予門(mén)冬胰島素,圍產(chǎn)期毒性試驗(yàn)中,大鼠于整個(gè)妊娠期至哺乳期給予門(mén)冬胰島素,兔胚晤-胎仔發(fā)育毒性試驗(yàn)中,于器官形成期給予門(mén)冬胰島素。門(mén)冬胰島素的作用與皮下常規(guī)人胰島素皮下注射發(fā)現(xiàn)的作用一致。與人胰島素相似大鼠、兔分別給予門(mén)冬胰島素200U/kg/日.10u/kg/日(以入體晏露量當(dāng)矗計(jì),分別為人皮下注射劑量1u/kg/日的32倍、3倍),門(mén)冬胰島素可導(dǎo)致胚胎著床前和著床后丟失、胎仔內(nèi)勝l骨骼畸形。大鼠及兔分別給予門(mén)冬腹島素50UFkg/日、3U/kg/日,報(bào)據(jù)人體暴懿當(dāng)量計(jì),分別約為人皮下注射劑囂1U/kg/日的8倍、1倍,對(duì)動(dòng)物胚胎-胎仔發(fā)育未見(jiàn)明顯影響。這些作用被認(rèn)為是母體低血糖癥的繼發(fā)效應(yīng)。
致癌性
SD大鼠連續(xù)52周皮下注射門(mén)冬胰島素10、50和200U/kg/日(以U/體表面積計(jì)算,分別約為人皮下注射計(jì)-1.oU/kg/日的2.8和32倍),與未給藥對(duì)照組相比,門(mén)冬胰島素在20OU/kg/日劑置下可導(dǎo)致雌性大鼠乳腺腫藏發(fā)生率升高,這些研究結(jié)果與人體的相關(guān)性尚不明確。
【海賽寧（筆芯）藥代動(dòng)力學(xué)】
據(jù)國(guó)外文獻(xiàn)報(bào)道:
海賽寧（筆芯）中人胰島素B鏈第28位的腩氨酸由天門(mén)冬氨酸代替,所以海賽寧（筆芯）形成六聚體的傾向比可溶性人胰島素低。因此,與可溶性人胰島縶相比,其皮下吸收速度更快。
門(mén)冬胰島素達(dá)到最高血藥濃度的平均時(shí)間為可溶性人胰島繁的50％,1型糖尿病患者按0.15U每公斤體重皮下注射海賽寧（筆芯）;40分鐘后達(dá)到峰值,其平均最高血藥濃度為492pmol/l1,注射后大約4-6小時(shí)藥物濃度回到基線值。在2型糖尿病患者中,吸收速串較慢,因此最高血藥濃度較低352士240prnol/0,達(dá)峰時(shí)間較晚(60分鐘),與可溶性人胰島索相比,海賽寧（筆芯）達(dá)峰時(shí)間的個(gè)體內(nèi)變異性顯著減小,但最高血藥濃度的個(gè)體內(nèi)變異性較大。
肝勝損害者的藥代動(dòng)力學(xué):肝功能損害患者達(dá)峰時(shí)間延遲到約85分鐘(肝功能正常受試者約為50分鐘),但曲線下面積最大血藥濃度及表觀清除率結(jié)果掃似。
腎臟損害老的藥代動(dòng)力學(xué);在18例腎功能由正常到嚴(yán)里損害受試者中進(jìn)行了門(mén)冬胰島素的單次劑骨藥代動(dòng)力學(xué)研究.未發(fā)現(xiàn)肌酸酐滴除率對(duì)門(mén)冬胰島素的曲線下面積最大血藥濃度、表觀渭除率及達(dá)峰時(shí)間的顯著作用。資料僅限于具有中、重度腎臟損害的患者。未對(duì)腎衰且必需透析治療的患者進(jìn)行研究。
【海賽寧（筆芯）貯藏】
尚未使用的海賽寧（筆芯）應(yīng)冷裁于2-8℃冰箱中{切接近冰箱的冷凍室),不可冷凍。不使用時(shí)保存在原包裝盒內(nèi)以避光。
海賽寧（筆芯）貯藏中必須避免高溫和過(guò)度光照
正在使用的海賽寧（筆芯）或隨身攜帶的備用品不要放于冰箱中,可在不超過(guò)25℃室溫下存放28天。
【海賽寧（筆芯）包裝】
卡式瓶(筆芯)、復(fù)合鋁蓋,帶有一個(gè)澳化丁基橡膠活塞,并由澳化丁基橡膠墊片密封而成。
包裝規(guī)格:1支/盒。
【海賽寧（筆芯）有效期】
30個(gè)月
【海賽寧（筆芯）執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】
YBS00462021
【海賽寧（筆芯）批準(zhǔn)文號(hào)】
國(guó)藥準(zhǔn)字S20210038
【海賽寧（筆芯）藥品上市許可持有人】
名稱:浙江海正藥業(yè)股份有限公司
【海賽寧（筆芯）生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱:浙江海正藥業(yè)股份有限公司