百濟新特藥房提供苯環喹溴銨鼻噴霧劑(必立汀)說明書，讓您了解苯環喹溴銨鼻噴霧劑(必立汀)副作用、苯環喹溴銨鼻噴霧劑(必立汀)效果、不良反應等信息。百濟新特藥房—全國連鎖專科藥房,醫保定點藥房,消費者信得過商店,專家指導用藥，苯環喹溴銨鼻噴霧劑(必立汀)說明書如下:

【必立汀藥品名稱】
通用名:苯環喹溴銨鼻噴霧劑
商品名:必立汀
英文名:BencycloquidiumBromideNasalSpray
漢語拼音:Benhuankuixiu‘anBipenwuji
【必立汀成份】
必立汀主要成份:苯環喹溴銨
【必立汀性狀】
必立汀內容物為無色澄明液體，按壓噴霧器，藥液即呈霧狀噴出。
【必立汀適應癥】
必立汀適用于改善變應性鼻炎引起的流涕、鼻塞、鼻癢和噴嚏癥狀。
【必立汀規格】
(1)5ml:5mg,每瓶50噴，每噴含苯環喹溴銨90ug。
(2)10ml;10mg,每瓶100噴，每噴含苯環喹溴銨90μg。
【必立汀用法用量】
用量
成人:每日4次，每次2噴(每側鼻孔各1噴),療程為4周(28天)。
特殊人群
腎功能損傷
腎功能損傷患者使用經驗有限。見[注意事項]。
肝功能損傷
肝功能損傷患者使用經驗有限。見[注意事項].
兒科人群
見[兒童用藥].
老年人群
見[老年用藥]。
【必立汀不良反應】
必立汀的不良反應多數與必立汀的抗膽堿能藥物特性有關。必立汀的安全性分析數據來自于984例進入安全性分析集的受試者，其中有610例受試者應用必立汀，在應用必立汀的受試者中共有38例(6.23％)發生不良反應，不良反應的嚴重程度均為輕度或中度，無重度不良反應，多數不良反應在未采取任何措施的情況下自行消失，僅有1例(0.16％)患者由于不良反應(鼻痛)降低必立汀劑量，1例(0.16％)患者由于不良反應(頭暈)退出研究，另有1例(0.16％)患者由于發生不良反應(鼻衄)暫停用藥1天。研究報告的常見不良反應包括一過性的鼻干燥以及鼻衄。
【必立汀禁忌】
對必立汀中任何成份過敏者禁用。
抗膽堿能作用
與其他抗膽堿能藥物相似，必立汀應慎用于閉角型青光眼患者及前列腺增生或膀胱頸梗阻患者。
特別注意確保藥物不能直接接觸眼睛，避免讓藥物噴霧進入眼內。應告知患者藥物進入眼內可能引發或加重閉角型
青光眼瓷眼痛或眼部不適、,暫時性視力模糊、與結膜充血所致的紅眼有關的視覺暈輪或彩色影像和角膜水腫。一旦發生上述癥狀，應立即停藥并咨詢醫師。
有鼻、眼部損傷或手術史及鼻部其他疾病等必立汀應慎用于有鼻腔出血現象的患者。
在臨床研究中排除了合并鼻部其他疾病，如急慢性鼻竇炎，鼻中隔偏曲、鼻息肉、鼻部腫瘤的患者，以及過去三個月內有鼻、眼部損傷或手術史的患者，因此在這些患者中的
使用經驗有限。
嚴重心血管系統疾病
在臨床研究中排除了有嚴重的心血管系統疾病，如急性心肌梗塞、不穩定性心絞痛、慢性心功能不全、危及生命的心律失常如室性心動過速或室顫，以及研究者判斷心電圖異
常有臨床意義的患者,因此在這些患者中的使用經驗有限。
必立汀應慎用于有嚴重心血管系統疾病的患者。
腎功能損傷
目前尚未進行必立汀在腎功能檢驗中肌酐高于正常參考值上限患者中的研究。因此在這些患者中的使用經驗有限。
【必立汀孕婦及哺乳期婦女用藥】
妊娠
目前缺乏必立汀在妊娠婦女中的使用經驗，因此孕婦不宜使用。
動物試驗經驗表明，苯環喹溴銨鼻腔給藥,劑量分別為36ug/kg.288ug/kg.1152ug/kg時，對兔子體重無影響，也未見胎兔外觀、骨骼及內臟畸形。
哺乳
目前尚不清楚必立汀是否會進入乳汁，因此哺乳期婦女不宜使用。
生育力
目前尚無必立汀對生育力的臨床研究數據，動物生殖研究和其他數據均未觀察到對雌、雄性動物生育力的影響。
【必立汀兒童用藥】
尚未在兒童患者中研究必立汀的安全性和有效性，因此兒童不宜使用。
【必立汀老年用藥】
尚無必立汀在65歲以上人群中的使用經驗。
【必立汀藥物相互作用】
與代謝酶CYP2D6強抑制劑(帕羅西汀片)相互作用研究結果表明:鼻腔給予必立汀180μg和口服帕羅西汀片20mg,來對必立汀在人體中的暴露量產生具有臨床意義的代謝性相互作用。
【必立汀藥物過量】
高劑量的苯環喹溴銨可能引起抗膽堿能作用相關體征和癥狀，如:唾液量減少、口干/咽干和鼻干燥。如發生藥物過量，應停用必立汀，并考慮進行對癥治療。必立汀在健康人群開展了最大劑量1080ug/天(相當于一次2噴給藥6次)、連續給藥14天的耐受性研究,研究結果表明:
僅有3例受試者出現了咽部粘膜充血的不良反應,其余臨床觀察、實驗室檢查、心電圖等均未發現異常,由此可見，健康成年人對苯環喹溴銨鼻噴霧劑耐受性良好。
【必立汀臨床試驗】
一項多中心、隨機、雙盲、安慰劑對照的I11期臨床研究證實了必立汀用于改善變應性鼻炎引起的流涕.鼻塞、鼻癢和噴嚏癥狀的安全性和有效性。共有705例持續性變應性鼻炎患者接受必立汀或者安慰劑治療,其中有354例患者使用必立汀，用量為每日4次，每次每側鼻孔各1噴,療程為28+4天。通過患者每日對自身流涕、鼻塞、鼻癢、噴嚏癥狀的視覺模擬評分來觀察必立汀的安全性和有效性。對流涕癥狀的影響在此項研究中,必立汀與安慰劑相比，可顯著降低患者流涕癥狀視覺模擬評分(必立汀流涕癥狀視覺模擬評分均值較基線期評分均值下降4.83,安慰劑下降2.46,兩組相比P<0.001),即必立汀可顯著改善患者的流涕癥狀。患者每日流涕癥狀視覺模擬評分變化情況詳見圖1,由圖1可見，自用藥第6天起，必立汀流涕癥狀評分均值較基線期的下降值大于安慰劑組，差異有統計學意義(P=0.002)，且該優勢從用藥后第6天起一直持續至治療結束(28XxX4天，P<0.001)。
【必立汀藥理毒理】
藥理作用
苯環喹溴銨為選擇性M膽堿能受體拮抗劑,對M3和M1-受體選擇較強，對M2-受體的選擇性較弱。苯環喹溴銨可競爭性地抑制乙酰膽堿和呼吸道平滑肌上M-膽堿能受體結合而擴張
支氣管，其半衰期接近異丙托溴銨。苯環喹溴銨可能通過抑制膽堿能神經介導的腺體分泌和炎癥反應，緩解變應性鼻炎的癥狀。
毒理研究
遺傳毒性:苯環喹溴銨Ames試驗、中國倉鼠CHL細胞染色體畸變試驗、小鼠體內骨髓細胞微核試驗結果均為陰性。
生殖毒性:大鼠滴鼻給予苯環喹溴銨972μg/kg(按體表面積計算，約為臨床最大日推薦劑量720μg/天的13倍)未見對母體生育指數的顯著影響，可見雄性精子數量減少，仔鼠離乳窩重、體重、心臟重量增加;在162μg/kg(按體表面積計算，約為臨床最大日推薦劑量720μg/天的2倍)劑量下未見上述反應。妊娠兔滴鼻給予苯環喹溴銨1152ug/kg(按體表面積計
算,約為臨床最大每日劑量720ug/天的31倍),未見胚胎-胎仔畸形。妊娠大鼠圍產期滴鼻給予苯環喹溴銨972μg/kg(按體表面積計算，約為臨床最大日推薦劑量720μg/天的13倍)未
見對親代生殖功能和子代生長發育的不良影響。
其他:在安全藥理學試驗中，苯環喹溴銨單次經鼻給藥，在5.86mg/kg(按體表面積計算，約為臨床最大日推薦劑量720μg/天的40倍)劑量下對小鼠中樞神經系統有一定抑制作用，在8.5mg/kg(按體表面積計算，約為臨床最大日推薦劑量720μg/天的228倍)劑量下對兔有過性擴瞳作用。
【必立汀藥代動力學】
吸收與分布:鼻腔給予必立汀后，15.8士7.0分鐘達到最大血藥濃度。以720μg/天的劑量連續鼻腔給予必立汀5天時可達穩態，平均穩態血藥濃度為94.5土33.7pg/ml。
代謝與消除:必立汀通過細胞色素酶P450氧化代謝。單次使用必立汀180ug后清除半衰期、表觀分布容積和血漿清除率分別為9.59土12.41h.4232士5291L和369土229L/h,72小時尿液累積排泄率為3.60XxX1.62％.性別不影響必立汀在人體內多次給藥的藥代動力學特征。連續給藥后苯環喹溴銨暴露量略有增加，0-4小時內苯環喹溴銨在健康人體內的AUC的幾何平均值增加了36.6％,Cmax的幾何平均值增加了36.0％,停藥36小時后基本消除。人體血漿體外研究表明必立汀的血漿蛋白結合率約為71.4％。
【必立汀貯藏】
密閉，30C以下保存，不得冷凍。
【必立汀包裝】
藥用高密度聚乙烯瓶和藥用噴霧劑定量泵.1瓶/盒。
【必立汀有效期】
24個月
【必立汀執行標準】
國家藥品監督管理局標準YBH00662020
【必立汀批準文號】
國藥準字H20200003
【必立汀上市許可持有人】
企業名稱:銀谷制藥有限責任公司
注冊地址:北京市通州區中關村科技園區通州園金橋科技產
郵政編碼:101102
電話號碼:010-82525366
傳真號碼:010-82525328
網址:www.yingupharm.com
【必立汀生產企業】
企業名稱:銀谷制藥有限責任公司
生產地址:北京市通州區中關村科技園區通州園金橋科技產
業基地景盛南四街13號18A
郵政編碼:101102
電話號碼:010-82525366
傳真號碼:010-82525328
網址:www.yingupharm.com