百濟新特藥房提供硫酸艾沙康唑膠囊(康新博)說明書，讓您了解硫酸艾沙康唑膠囊(康新博)副作用、硫酸艾沙康唑膠囊(康新博)效果、不良反應等信息。百濟新特藥房—全國連鎖專科藥房,醫保定點藥房,消費者信得過商店,專家指導用藥，硫酸艾沙康唑膠囊(康新博)說明書如下:

【康新博藥品名稱】
通用名稱:硫酸艾沙康唑膠囊

英文名稱:IsavuconazoniumSulfateCapsules

商品名稱:康新博

【康新博成份】
康新博主要成份為硫酸艾沙康唑。
化學名稱：1-{(2R,3R)-3-[4-(4-氰基苯基)-1,3-噻唑-2-基]-2-(2,5-二氟苯基)-2-羥基丁基}-4-[(1RS)-1-({甲基[3-({[(甲基氨基)乙酰基]氧基}甲基)吡啶-2-基]氨基甲酰基}氧基)乙基]-1H-1,2,4-三唑-4-鎓單硫酸鹽。
分子式：C35H35F2N8O5S·HSO4
分子量：814.84
【康新博性狀】
康新博內容物為白色至黃色粉末或塊狀物
【康新博適應癥】
康新博適用于治療成人患者下列感染：侵襲性毛霉病。
【康新博規格】
100mg
【康新博用法用量】
劑量
應在開始抗真菌治療前獲取真菌培養和其它相關實驗室研究（包括組織病理學）的標本，以分離和鑒定致病微生物。在等待特異性診斷檢查確認疾病期間，可開始早期針對性治療（搶先治療或診斷驅動治療）。但在出結果后，應相應地調整抗真菌治療。
負荷劑量
推薦的負荷劑量:前48小時內，每8小時兩粒膠囊（相當于200mg的艾沙康唑），共給藥6次。
維持劑量
推薦的維持劑量:從末次負荷劑量給藥后12至24小時開始每日一次，每次兩粒膠囊（相當于200mg艾沙康唑）。
治療的持續時間應根據臨床反應確定（參見臨床試驗）。
對于6個月以上的長期治療，應認真考慮獲益-風險平衡（參見臨床試驗和藥理毒理）。
特殊人群用藥
老年人
老年患者不需要調整劑量；但臨床上的老年患者用藥經驗有限。
腎損害
腎損害患者（包括終末期腎病患者）不需要調整劑量（參見藥代動力學）。
肝損傷
輕度或中度肝損傷（Child-PughA級和B級）患者不需要調整劑量（參見注意事項、藥代動力學）。
目前尚未在重度肝損傷（Child-PughC級）患者中進行艾沙康唑的研究。除非認為潛在獲益大于風險，否則不建議在這些患者中使用（參見注意事項、不良反應、藥代動力學）。
兒童人群
尚未確定18歲以下未成年人使用康新博的安全性及療效。尚無可用數據。
給藥方法
康新博可空腹或餐后服用。應整粒吞服，不要咀嚼、壓碎、溶解或打開膠囊。
特殊處置注意事項
康新博可能會對環境造成危害（參見藥理毒理-毒理學）。
任何未用完的藥品或廢料應根據當地的要求進行處置。
【康新博禁忌】
對康新博活性成分或任何輔料成分有超敏反應者。
與酮康唑合用（參見藥物相互作用）。
與高劑量利托那韋（每12小時>200mg）合用（參見藥物相互作用）。
與強效CYP3A4/5誘導劑（利福平、利福布汀、卡馬西平、長效巴比妥類[例如苯巴比妥]、苯妥英和圣約翰草等）合用，或與中效CYP3A4/5誘導劑（依非韋倫、萘夫西林和依曲韋林等）合用（參見藥物相互作用）。
家族性短QT綜合征患者（參見注意事項）。
【康新博注意事項】
超敏反應
艾沙康唑應慎用于已知對其他唑類抗真菌藥有超敏反應的患者。艾沙康唑的超敏反應可能導致的不良反應包括低血壓、呼吸衰竭、呼吸困難、藥疹、瘙癢和皮疹。
嚴重皮膚不良反應

有報道稱在唑類抗真菌藥治療期間出現嚴重皮膚不良反應,例如Stevens-Johnson綜合征。如果患者發生重度皮膚不良反應,應停用康新博。
心血管系統
QT縮短
家族性短QT綜合征患者禁用艾沙康唑（參見禁忌）。
在健康受試者的QT研究中,艾沙康唑呈濃度相關地縮短QTc間期。給藥劑量200mg，給藥后2小時與安慰劑之差的最小二乘（LSM）均值為13.1ms(90％CI:17.1,9.1ms)。將劑量增加至600mg時，給藥后2小時與安慰劑之差的LSM為24.6ms(90％CI:28.7,20.4ms)。
正在使用已知會縮短QT間期的其他藥品（例如盧非酰胺）的患者應慎用艾沙康唑。
肝臟轉氨酶升高或肝炎
在臨床研究中已有肝臟轉氨酶升高的報告（參見不良反應）。肝臟轉氨酶升高很少需要停用艾沙康唑。如有臨床指征，應考慮肝酶監測。已有使用唑類抗真菌藥（包括艾沙康唑在內）發生肝炎的報告。
重度肝損傷
目前艾沙康唑尚未在重度肝損傷（Child-PughC級）患者中進行研究。除非認為潛在獲益大于風險，否則不建議在這些患者中使用。應仔細監測這些患者是否出現潛在的藥物毒性。參見用法用量、不良反應和藥代動力學。
與其他藥品合用
CYP3A4/5抑制劑
禁止與酮康唑合用。與強效CYP3A4抑制劑洛匹那韋/利托那韋合用時，觀察到艾沙康唑暴露量增加至兩倍。與其他強效CYP3A4/5抑制劑合用時，預計影響可能不那么明顯。與強效CYP3A4/5抑制劑合用時，不需要調整艾沙康唑的劑量，但藥物不良反應可能增加，所以應謹慎（參見藥物相互作用）。
CYP3A4/5誘導劑
與弱效CYP3A4/5誘導劑（例如阿瑞吡坦、潑尼松和吡格列酮）合用可能會導致艾沙康唑血漿水平出現輕微至中等程度的下降；應避免與弱效CYP3A4/5誘導劑合用，除非認為潛在獲益大于風險（參見藥物相互作用）。
CYP3A4/5底物（含免疫抑制劑）
艾沙康唑可視為CYP3A4/5的中效抑制劑，由CYP3A4代謝的藥品與艾沙康唑合用時，前者的系統暴露量可能增加。將艾沙康唑和CYP3A4底物（例如免疫抑制劑他克莫司、西羅莫司或環孢素）合用可增加這些藥品的系統暴露量。在合用期間可能需要進行適當的治療藥物監測和劑量調整（參見藥物相互作用）。
CYP2B6底物

艾沙康唑是一種CYP2B6誘導劑。與艾沙康唑合用時，由CYP2B6代謝的藥品系統暴露量可能會減少。因此，在合用艾沙康唑和CYP2B6底物（尤其是環磷酰胺等治療指數較窄的藥品）時要謹慎。依非韋侖是CYP3A4/5的中效誘導劑，禁止將CYP2B6底物依非韋侖與艾沙康唑合用（參見禁忌）。
P-gp底物
艾沙康唑可能會增加P-gp底物藥品的暴露量。當與艾沙康唑合用時，P-gp底物藥品（特別是地高辛、秋水仙堿和達比加群酯等治療指數較窄的藥品）可能需要調整劑量（參見藥物相互作用）。
臨床數據的局限性
艾沙康唑治療毛霉病的臨床數據僅限于一項在37例確診或臨床診斷毛霉病的患者中進行的前瞻性非對照臨床研究，這些患者以艾沙康唑作為初始治療，或因其他抗真菌治療（主要為兩性霉素B）不合適而接受了艾沙康唑治療。
單個毛霉目菌種的臨床療效數據非常有限，通常只有一或兩名患者的數據（參見臨床試驗）。敏感性數據僅限于一小部分病例。這些數據表明艾沙康唑的體外抑菌濃度在毛霉目內的各個菌屬/菌種之間差異很大。應當注意的是，尚未針對毛霉病開展劑量探索研究。
對駕駛和操作機器能力的影響
艾沙康唑對駕駛及操作機器的能力可能產生中度影響。如果患者出現混亂狀態、嗜睡、暈厥和/或頭暈，應避免駕駛或操作機器。
【康新博孕婦及哺乳期婦女用藥】
妊娠期
沒有關于孕婦使用康新博的數據。
動物研究顯示康新博具有生殖毒性（參見藥理毒理）。對人類的潛在風險尚不清楚。
除非患者患有重度或可能危及生命的真菌感染，并且預期治療獲益超過對胎兒的潛在危害時，方可考慮使用，否則妊娠女性不得使用康新博。
育齡期婦女
對于不打算采取避孕措施的育齡婦女，不建議使用康新博。
哺乳
現有的動物藥效學/毒理學數據顯示了艾沙康唑/代謝物會分泌到乳汁中（參見藥理毒理）。
無法排除對新生兒和嬰兒的風險。
康新博治療期間應停止哺乳。
生育力
尚無艾沙康唑對人類生育能力影響的數據。動物研究顯示康新博沒有對雄性或雌性大鼠造成生育力損害（參見藥理毒理）。
【康新博藥理作用】
作/用機制
硫酸艾`沙康唑為三唑類抗真菌藥物艾沙康唑的前藥。艾沙康唑通過抑制細胞色^素P450依賴性酶羊毛甾醇14-α-脫甲基酶（該酶負責將羊毛甾醇轉變為麥角固醇）來阻斷真菌細胞膜關鍵成分麥角固醇的合成。這導致細胞膜中甲基化甾醇前體累積和麥角固醇損耗，進而弱化真菌細胞膜的結構和功能。哺乳動物細胞的去甲基化對艾沙康唑的抑制作用較不敏感。
抗菌活性
艾沙康唑在體外和臨床感染中對下列的微生物的大多數菌株具有活性：煙曲霉、黃曲-霉、黑曲霉、土曲霉和毛霉目（如米根霉和毛霉屬）。
耐藥性
艾沙康唑具有潛在的耐藥性。與其他唑類抗真菌藥一樣，艾沙康唑的耐藥機制可能是多種機制所致，其中包括靶基因CYP51的突變。觀察到固醇曲線變化和外排泵活性提高，但尚不清楚這些結果與臨床的相關性。
體外和動物研究顯示：艾沙康唑和其他唑類具有交叉耐藥性。交叉耐藥與臨床結果的相關性尚未得到充分表征，但是以往接受過唑類藥物治療的患者可能需要采用其他抗真菌治療。
折點
為以下菌種定義了EUCASTMIC折點（敏感S；耐藥R）：
*煙曲霉：S≤1mg/L，R>1mg/L
*構巢曲霉：S≤0.25mg/L，R>0.25mg/L
*土曲霉：S≤1mg/L，R>1mg/L
目前沒有足夠的數據來為其他曲霉屬菌種設定臨床折點。
毒理研究
遺/傳毒性
體外細`菌回復突變試驗和大鼠體內骨髓微核試驗結果均為陰性。

生殖毒性
大鼠^經口給予硫酸艾沙康唑最高劑量達90mg/kg/天（以AUC計，約為人維持劑量暴露量的0.3倍），未見對雄性或雌性生育力的影響。
大鼠和兔在器官發生期（大鼠妊娠第6~17天和兔妊娠第6~18天）分別給予鹽酸艾沙康唑30和45mg/kg（以AUC計，分別相當于臨床暴露量的0.2和0.1倍），可導致大鼠和兔的頸肋發生率呈劑量相關性增加。大鼠在≥30mg/kg劑量下，顴弓融合和多肋/殘留多肋的發生率也呈劑量相關性增加。在其他唑類抗真-菌藥的胚胎-胎仔發育試驗中也可見骨骼異常。
大鼠在妊娠期和哺乳期（妊娠第6天至產后第20天）經口給予硫酸艾沙康唑最高劑量達90mg/kg/天（以AUC計，約為臨床暴露量的0.5倍），幼仔圍產期死亡率增加，未見對妊娠或分娩時間的影響。
哺乳大鼠靜脈給予14C標記的硫酸艾沙康唑后，在乳汁中檢測到放射性。
致癌性
在一項大鼠2年致癌性試驗和一項小鼠2年致癌性試驗中，在劑量低至人維持劑量下暴露量的0.1倍時，雄性和雌性B6C3F1/Crl小鼠以及雄性Wistar大鼠中可見肝細胞腺瘤和/或癌的劑量相關性增加。雌性小鼠在300mg/kg（暴露量與人維持劑量相似）下肝血管瘤增加。雄性小鼠在100mg/kg（以AUC計，約為人系統暴露量的0.4倍）劑量下肝母細胞瘤增加。
在雄性和雌性大鼠中，尤其是雄性大鼠的給藥劑量低至60mg/kg（約為人用臨床維持劑量的0.2倍）時，均觀察到甲狀腺濾泡細胞腺瘤。大鼠甲狀腺腫瘤與人致癌性風險的相關性尚不明確。
雄性大鼠在300mg/kg（暴露量為人維持劑量下暴露量的0.8倍）劑量下可見皮膚纖維瘤發生率顯著增加。雌性大鼠在200mg/kg（系統暴露量與人維持劑量的暴露量相似）劑量下可見子宮腺癌。
【康新博貯藏】
密封，不超過25℃保存
【康新博包裝】
鋁塑/鋁泡罩包裝，包裝中有干燥劑：7粒/板*2板/盒
【康新博有效期】
30個月
【康新博上市許可持有人】
BasileaPharmaceuticaDeutschlandGmbH
【康新博生產企業】
企業名稱：SwissCoServicesAG
生產地址：Bahnhofstrasse14,4334Sisseln,Switzerland