百濟(jì)新特藥房提供利馬前列素片(凱立通)說明書，讓您了解利馬前列素片(凱立通)副作用、利馬前列素片(凱立通)效果、不良反應(yīng)等信息。百濟(jì)新特藥房—全國(guó)連鎖專科藥房,醫(yī)保定點(diǎn)藥房,消費(fèi)者信得過商店,專家指導(dǎo)用藥，利馬前列素片(凱立通)說明書如下:

【凱立通藥品名稱】
通用名稱:利馬前列素片
英文名稱:LimaprostTablets
漢語拼音:LimaqianliesuPian
【凱立通成份】
凱立通活性成份為利馬前列素。
化學(xué)名稱:(2E)-7-{(1R,2R，3R)-3-羥基-2-[(1E,3S，5S)-3-羥基-5-甲基壬-1-烯-1-基]-5-氧代環(huán)戊基}庚-2-烯酸。
分子式：C22H36O5
分子量：380.52
輔料：α-環(huán)糊精、右旋糖酐40、乳糖（一水合物）、糊精、微晶纖維素、硬脂酸鎂、稀鹽酸。
【凱立通性狀】
凱立通為白色片。
【凱立通適應(yīng)癥】
改善退行性腰椎管狹窄癥(直腿抬高試驗(yàn)正常，有間歇性跛行)患者的主觀癥狀(腰部和下肢疼痛及麻木感)。
【凱立通規(guī)格】
5μg
【凱立通用法用量】
通常成人一日3次，一次口服5μg。
【凱立通不良反應(yīng)】
1.原研利馬前列素在國(guó)外臨床試驗(yàn)中的不良反應(yīng):
373例患者中有34例(9.1％)患者出現(xiàn)54例次不良反應(yīng)(包括臨床檢查值異常在內(nèi))。主要為胃部不適8例次(2.1％)、皮疹6例次.(1.6％)、頭痛及頭沉重4例次(1.1％)、腹瀉4例次(1.1％)、貧血3例(0.8％)等。
2、原研利馬前列素在國(guó)外上市后的不良反應(yīng):
2327例患者中有136例(5.8％)患者出現(xiàn)169例次不良反應(yīng)(包括臨床檢查值異常在內(nèi))。主要為胃及腹部不適34例次(1.5％)、腹痛13例次(0.6％)、腹瀉10例次(0.4％)、頭痛10例次(0.4％)、惡心7例次(0.3％)、胃灼熱7例次(0.3％)等。
3、嚴(yán)重不良反應(yīng):
肝功能障礙、黃疸由于會(huì)出現(xiàn)伴有AST、ALT顯著升高等的肝功能障礙、黃疸(發(fā)生率不詳※)，因此需充分進(jìn)行觀察，當(dāng)確認(rèn)出現(xiàn)異常時(shí)應(yīng)采取中止用藥等措施進(jìn)行妥善處理。
4其他不良反應(yīng)
【凱立通禁忌】
1、禁用于對(duì)凱立通中任何成份過敏者；
2、禁用于妊娠或可能妊娠的婦女。
【凱立通注意事項(xiàng)】
1、下述患者慎用本藥
(1)有出血傾向的患者，可能會(huì)增加出血的風(fēng)險(xiǎn)。
(2)正在使用抗血小板藥、溶栓藥、抗凝藥的患者(參見藥物相互作用)。
2、重要注意事項(xiàng)
(1)腰椎管狹窄患者用藥時(shí)，應(yīng)密切觀察其病情變化，勿盲目持續(xù)用藥。
(2)對(duì)于腰椎管狹窄癥中需要手術(shù)的重癥病例，尚未明確凱立通的有效性。
3、使用注意
凱立通采用鋁塑枕式包裝，應(yīng)指導(dǎo)患者將藥物從包裝中取出后服用。（有報(bào)道患者誤服包裝，其尖銳的角部刺入穿食道粘膜引起穿孔，導(dǎo)致如縱隔炎等嚴(yán)重并發(fā)癥）。

【凱立通孕婦及哺乳期婦女用藥】
禁止孕婦或有可能妊娠的婦女使用利馬前列素。在動(dòng)物試驗(yàn)中，利馬前列素顯示具有子宮收縮作用，且尚未明確利馬前列素在孕期用藥的安全性。
【凱立通兒童用藥】
利馬前列素用于兒童的安全性尚未確立（尚無使用經(jīng)驗(yàn)）。
【凱立通老年用藥】
國(guó)外臨床數(shù)據(jù)顯示，使用凱立通的老年患者和非老年患者間，藥物安全性和有效性無顯著性差異。
【凱立通藥物相互作用】
利馬前列素抑制血小板聚集，與療效相似的藥物聯(lián)合使用可能增大其效果。因此在與抗血小板藥（如阿司匹林、噻氯匹定、西洛他唑等）、溶栓藥（如尿激酶等）、抗凝藥（如肝素鈉、華法林等）聯(lián)合使用時(shí)，可能增加出血傾向。應(yīng)謹(jǐn)慎觀察患者，注意調(diào)整劑量等。

【凱立通藥物過量】
有關(guān)于健康成年人大劑量使用利馬前列素（30－40μg/次）導(dǎo)致一過性血壓下降的報(bào)告。
【凱立通臨床藥理】
1血藥濃度
40例健康成人空腹單次口服5μg利馬前列素片，血漿中藥物濃度達(dá)峰時(shí)間為0.333小時(shí)，藥物峰濃度為1.55pg/mL。消除半衰期為0.511小時(shí)。
2.代謝
凱立通通過α鏈β氧化、ω鏈末端氧化、五元環(huán)異構(gòu)化、C-9位羰基還原等途徑代謝。
凱立通對(duì)人細(xì)胞色素P450的亞型（CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4）無抑制作用（體外研究）。
3.蛋白結(jié)合率
對(duì)人血漿（濃度為0.023mM）的蛋白結(jié)合率為95.8％（體外，超濾法）。
【凱立通臨床試驗(yàn)】
凱立通開展了一項(xiàng)以JOA主觀癥狀評(píng)分為2~6分的腰椎管狹窄癥患者為受試者的評(píng)價(jià)利馬前列素片改善腰椎管狹窄癥癥狀的有效性和安全性多中心、隨機(jī)、雙盲、安慰劑平行對(duì)照的臨床試驗(yàn)。試驗(yàn)組（120例）和安慰劑組（118例）分別給予口服利馬前列素片（5μg）或安慰劑，一日3次，連續(xù)服用8周。主要有效性指標(biāo)結(jié)果：給藥8周的JOA主觀癥狀評(píng)分改善率利馬前列素組（38.90％±41.055％）高于安慰劑組（16.99％±28.739％），（治療組－對(duì)照組）8周的JOA主觀癥狀評(píng)分改善率差值及95％置信區(qū)間為21.92％（12.85％，30.98％）。次要有效性指標(biāo)結(jié)果：利馬前列素組和安慰劑組給藥6周的JOA主觀癥狀評(píng)分改善率分別是30.78％±34.012％和21.02％±26.756％（P<0.05），治療8周時(shí)ODI評(píng)分改善率分別是22.49％±49.881％和11.63％±36.131％（P>0.05），無痛行走距離改善率分別是254.26％±544.125％和259.75％±789.583％（P>0.05），最大行走距離改善率分別是177.59％±492.524％和144.49％±418.859％（P>0.05）。
【凱立通藥理毒理】
藥理作用
利馬前列素為前列地爾的衍生物，可通過增加環(huán)磷酸腺苷（cAMP）含量和抑制血栓素A2（TXA2）生成，發(fā)揮擴(kuò)張血管和抑制血小板聚集與粘附的作用。
毒理研究
遺傳毒性：
利馬前列素Ames試驗(yàn)、中國(guó)倉鼠肺細(xì)胞體外染色體畸變?cè)囼?yàn)結(jié)果為陰性。
生殖毒性：
雄性大鼠于交配前60天至交配期經(jīng)口給予利馬前列素1.576mg/kg/天，可見著床率降低；雌性大鼠于交配前14天至妊娠第7天經(jīng)口給予利馬前列素1.515mg/kg/天，可見可能與子宮收縮有關(guān)的胎仔死亡率增加，胎仔可見肋骨波形和腰椎化骨異常發(fā)生率增加。
雌性大鼠于妊娠第7~17天經(jīng)口給予利馬前列素2.424mg/kg/天，可見全胚胎吸收，胎仔死亡率增加，妊娠時(shí)間延長(zhǎng)，母體動(dòng)物還可見鎮(zhèn)靜、耳廓、足趾、口腔周圍潮紅、呼吸急促、流淚、腹瀉等體征。雌性兔于妊娠期第6~18天經(jīng)口給予利馬前列素最高至0.045mg/kg，未見明顯胚胎-胎仔發(fā)育毒性。
雌性大鼠于妊娠第17天至哺乳期第20天經(jīng)口給予利馬前列素，0.758mg/kg可見死胎率上升，≥0.152mg/kg可見新生胎仔出生后21天死亡率升高；未見對(duì)F1代運(yùn)動(dòng)功能、認(rèn)知及學(xué)習(xí)功能發(fā)育的影響。
【凱立通貯藏】
密封，不超過30℃保存。
【凱立通包裝】
聚氯乙烯/聚偏二氯乙烯固體藥用復(fù)合硬片和藥用鋁箔包裝，外加固體藥用紙袋裝硅膠干燥劑，封于聚酯/鋁/聚酯/聚乙烯藥用復(fù)合袋中。
10片/袋，1袋/盒或2袋/盒或3袋/盒。
【凱立通有效期】
24個(gè)月。凱立通對(duì)濕度敏感，撕開聚酯/鋁/聚酯/聚乙烯藥用復(fù)合袋后應(yīng)盡快使用，且開封后的藥品超過20天應(yīng)丟棄。
【凱立通執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】
YBH01082023

【凱立通批準(zhǔn)文號(hào)】
國(guó)藥準(zhǔn)字H20233163
【凱立通藥品上市許可持有人】
北京泰德制藥股份有限公司

【凱立通企業(yè)名稱】
北京泰德制藥股份有限公司
地址：北京市北京經(jīng)濟(jì)技術(shù)開發(fā)區(qū)榮京東街8號(hào)