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卡馬西平片
  • 藥品名稱: 卡馬西平片
  • 藥品通用名: 卡馬西平片
  • 卡馬西平片規(guī)格:0.1g*100片
  • 卡馬西平片單位:盒
  • 卡馬西平片價(jià)格
  • 會(huì)員價(jià)格:  
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卡馬西平片藥品名稱】
通用名稱:卡馬西平片
卡馬西平片成分】
卡馬西平片的主要成份為卡馬西平,其化學(xué)名稱為5H-二苯井[b,f]氮雜卓-5-甲酰胺
分子式:C18H12N2O
分子量:236.27
卡馬西平片性狀】
卡馬西平片為白色片。
卡馬西平片適應(yīng)癥】
1. 復(fù)雜性發(fā)作(亦稱精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作或顳葉癲癇)、對(duì)全身強(qiáng)直-陣牽性發(fā)作、上述兩種混合性發(fā)作或其他部分性或全身性發(fā)作;對(duì)典型或不典型失神發(fā)作、肌陣攣或失神張力發(fā)作無(wú)效。
2. 三義神經(jīng)痛和舌咽神經(jīng)痛發(fā)作,亦用作三叉神經(jīng)痛緩解后的長(zhǎng)期預(yù)防性用藥。也可用于脊髓癆和多發(fā)性硬化、糖尿病性周圍神經(jīng)痛、患肢痛和外傷后神經(jīng)痛以及皰疹后神經(jīng)痛。
3. 預(yù)防或治療躁狂-抑郁癥;對(duì)鋰或抗精神病藥或抗抑郁藥無(wú)效的或不能耐受的躁狂-抑郁癥,可單用或與鋰鹽和其它抗抑郁藥合用。
4. 中樞性部分性尿崩癥,可單用或氯磺丙脲或氯貝丁酯等合用。
5. 對(duì)某些精神疾病包括精神分裂癥性情感性疾病,頑固性精神分裂癥及與邊緣系統(tǒng)功能障礙有關(guān)的失控綜合征。
6. 不寧腿綜合征(Ekbom綜合征),偏側(cè)面肌痙攣。
7. 酒精癖的成斷綜合征。
卡馬西平片規(guī)格】
0.1g。
卡馬西平片用法用量】
成人常用量
1. 抗驚厥,開(kāi)始一次0.1g(1片),一日2-3次;第二日后每日增加0.1(1片),直到出現(xiàn)療效為止;維持量根據(jù)調(diào)整至最低有效量,分次服用;注意個(gè)體化,最高量每日不超過(guò)12g(12片)。
2. 鎮(zhèn)痛,開(kāi)始一次0.1g(一次1片),一日2次;第二日后每隔一日增加0.1-0.2(1-2片),直到疼痛緩解,維持量每日0.4-0.8g(4-8片,分次服用:最高量每日不超過(guò)1.29(12片)。
3. 尿崩癥,單用時(shí)一日0.3-0.6g(3-6片),如與其他抗利尿藥合用,每日0.2-0.4g(2-4片),分3次服用。
1. 抗躁狂或抗精神病,開(kāi)始每日0.2-0.4g(2-4片),12-15歲,不超過(guò)1g(10片);15歲以上不超過(guò)1.2g(12片);有少數(shù)用至1.6g(16片)。通常成人限量為1.2g(12片),12-15歲每日不超過(guò)1g(10片),分3~4次服用。
小兒常用量
抗驚厥,6歲以前開(kāi)始每日按體重5mgkg,每5-7日增加一次用量,達(dá)每日10mg/kg,必要時(shí)增至20mgkg,維持量調(diào)整到維持血藥濃度8-12ug/kg,一般為按體重10-20mg/kg,約0.25-0.3g(2.5-3片),不超過(guò)0.4g(4片);6-12歲兒童第一日0.05g-(0.5-1片),服2次,隔周增加0.1(1片)至出現(xiàn)療效;維持量調(diào)整到最小有效量,一般為每日0.4-0.8g(4-8片),不超過(guò)1g(10片),分3-4次服用。
卡馬西平片不良反應(yīng)】
1. 較常見(jiàn)的不良反應(yīng)是中樞神經(jīng)系統(tǒng)的反應(yīng),表現(xiàn)為視力模糊、復(fù)視、眼球震顫。
2. 因刺激抗利尿激素分泌引起水的尿滁留和低鈉血癥(成水中毒),發(fā)生率約10%-15%。
3. 較少見(jiàn)的不良反應(yīng)有變態(tài)反應(yīng),Sleverns-Johnson綜合征或中毒性表皮壞死溶解癥、皮疹、蕁麻疹、瘙癢;兒童行為障礙,嚴(yán)重痛風(fēng),紅斑狼瘡樣綜合征(蕁麻疹、瘙癢、皮疹、發(fā)熱、咽喉痛,骨或關(guān)節(jié)痛、乏力)。
4. 罕見(jiàn)的不良反應(yīng)有腺體病,心律失常或房室傳導(dǎo)阻滯(老年人尤其注意):骨髓抑制,中樞神經(jīng)系統(tǒng)中毒(語(yǔ)言困難、精神不安、耳鳴、震顫、幻視),過(guò)敏性肝炎。低鈣血癥,直接影響骨代謝導(dǎo)致骨質(zhì)疏松,腎臟中毒,周圍神經(jīng)炎,急性尿紫質(zhì)病,栓塞性脈管炎,過(guò)敏性肺炎,急性間歇性卟啉病,可致甲狀腺功能減退。因注意有一例合井無(wú)菌性腦膜炎的肌陣攣性癲癇患者,接受卡馬西平片治療后引起腦膜炎復(fù)發(fā)。偶見(jiàn)粒細(xì)胞減少,可逆性血小板減少,再障,中毒性肝炎。
卡馬西平片禁忌】
有房室傳導(dǎo)阻滯,血清鐵嚴(yán)重異常、骨髓抑制,嚴(yán)重肝功能不全等病史者。
卡馬西平片注意事項(xiàng)】
1. 與三環(huán)類抗抑郁藥有交叉過(guò)敏反應(yīng)。
2. 用藥期間注意檢查:全血細(xì)胞檢查(包括血小板,網(wǎng)織紅細(xì)胞及血清鐵,應(yīng)經(jīng)常復(fù)查達(dá)2-3年),尿常規(guī),肝功能,眼科檢查;卡馬西平血藥濃度測(cè)定。
3. 一般疼痛不要用卡馬西平片。
4. 糖尿病人可能引起尿糖增加,應(yīng)注意。
5. 癲癇患者不能突然撤藥。
6. 已用其他抗癲癇藥的病人,卡馬西平片用量應(yīng)逐漸遞增,治療4周后可能需要增加劑量,避免自身誘導(dǎo)所致血藥濃度下降。
7. 下列情況應(yīng)停藥:肝中毒或骨髓抑制癥狀出現(xiàn),心血管系統(tǒng)不良反應(yīng)或皮疹出現(xiàn)。
8. 用于特異性疼痛綜合征止痛時(shí),如果疼痛完全緩解,應(yīng)每月減量至停藥。
9. 飯后服用可減少胃腸反應(yīng),漏服時(shí)應(yīng)盡快補(bǔ)服,不可一次服雙倍量,可一日內(nèi)分次補(bǔ)足。
10. 下列情況應(yīng)慎用:乙醇中毒,心臟損害,冠心病,糖尿病,青光眼,對(duì)其他藥物有血液反應(yīng)史者(易誘發(fā)骨髓抑制),肝病,抗利尿激素分泌異常或其他內(nèi)分泌紊亂,尿潴留,腎病。
卡馬西平片孕婦及哺乳期婦女用藥】
卡馬西平片能通過(guò)胎盤,是否致畸尚不清楚,妊娠早期需慎用;卡馬西平片能分泌入乳汁,約為血藥濃度60%,哺乳期婦女不宜應(yīng)用。
卡馬西平片兒童用藥】
卡馬西平片可用于各年齡段兒童,具體參考‘用法用量’
卡馬西平片老年用藥】
老年患者對(duì)卡馬西平片敏感者多,常可引起認(rèn)知功能障礙、激越、不安、焦慮、精神錯(cuò)亂、房室傳導(dǎo)阻滯或心動(dòng)過(guò)緩,也可引起再障。
卡馬西平片藥物相互作用】
1. 與對(duì)乙酰氨基酚合用,尤其是單次超量或長(zhǎng)期大量,肝臟中毒的危險(xiǎn)增加,有可能使后者療效降低。
2. 與香豆素類抗凝藥合用,由于卡馬西平片的肝酶的正誘導(dǎo)作用,使抗凝藥的血濃度降低,半衰期縮短,抗凝效應(yīng)減弱,應(yīng)測(cè)定凝血酶原時(shí)間而調(diào)整藥量。
3. 與碳酸酐酶抑制藥合用,骨質(zhì)疏松的危險(xiǎn)增加。
4. 由于卡馬西平片的肝酶誘導(dǎo)作用,與氯磺丙脲、氯貝丁酯(安妥明)、去氨加壓素(desmopressin)、賴氨加壓素(lypressin)、垂體后葉素、加壓素等合用,可加強(qiáng)抗利尿作用,合用的各藥都需減量。
5. 與含雌激素的避孕藥、環(huán)孢素、洋地黃類(可能地高辛除外)、雌激素、左旋甲狀腺素或奎尼丁合用時(shí),由于卡馬西平對(duì)肝代謝酶的正誘導(dǎo),這些藥的效應(yīng)都會(huì)降低,用量應(yīng)作調(diào)整,改用僅含孕激素(黃體酮)的口服避孕藥。與口服避孕藥合用可能出現(xiàn)陰道大出血。
6. 與多西環(huán)素(強(qiáng)力霉素)合用,后者的血藥濃度可能降低,必要時(shí)需要調(diào)整用量。
7. 紅霉素與醋竹桃霉素(troleandomycin)以及右丙氧芬(detropropoxyphene)可抑制卡馬西平的代謝,引起后者血藥濃度的升高,出現(xiàn)毒性反應(yīng)。
8. 氟哌啶醇、洛沙平、馬普替林、噻噸類或三環(huán)類抗抑郁藥可增強(qiáng)卡馬西平的代謝,引起后者血藥濃度升高,出現(xiàn)毒性反應(yīng)。
9. 鋰鹽可以降低卡馬西平的抗利尿作用。
10. 與單胺氧化酶(MAO)抑制合用,可引起高熱或(和)高血壓危象、嚴(yán)重驚厥甚至死亡,兩藥應(yīng)用至少要間隔14天。當(dāng)卡馬西平用作抗驚厥劑時(shí),MAO抑制藥可以改變癲癎發(fā)作的類型。
11. 卡馬西平可以降低諾米芬辛(nomifensine)的吸收并加快其消除。
12. 苯巴比妥和苯妥英加速卡馬西平的代謝,可將卡馬西平的t1/2降至9~10小時(shí)。
卡馬西平片藥物過(guò)量】
可出現(xiàn)肌肉抽動(dòng)、震顫、角弓反張、反射異常、心跳加快、休克等。治療:洗胃、給予活性碳或輕瀉藥、利尿等,嚴(yán)重中毒并有腎功能衰竭時(shí)可透析。小兒嚴(yán)重中毒時(shí)可換血,并需繼續(xù)觀察呼吸、循環(huán)、泌尿功能數(shù)日。根據(jù)臨床情況,采取相應(yīng)措施。
卡馬西平片藥理毒理】
卡馬西平片為抗驚厥藥和抗癲癇藥。卡馬西平的藥理作用表現(xiàn)為抗驚厥、抗癲癇、抗神經(jīng)性疼痛、抗躁狂-抑郁癥、改善某些精神疾病的癥狀、抗中樞性尿崩癥,產(chǎn)生這些作用的機(jī)制可能分別為:
1. 使用-依賴性地阻滯各種可興奮細(xì)胞膜的Na+通道,故能明顯抑制異常高頻放電的發(fā)生和擴(kuò)散;
2. 抑制T-型鈣通道;
3. 增強(qiáng)中樞的去甲腎上腺素能神經(jīng)的活性;
4. 促進(jìn)抗利尿激素(ADH)的分泌或提高效應(yīng)器對(duì)ADH的敏感性。
卡馬西平片藥代動(dòng)力學(xué)】
口服吸收緩慢、不規(guī)則。口服0.4g(4片)后4~5時(shí)血藥濃度達(dá)峰值,血藥峰值為8~12μg/ml,但個(gè)體差異很大。大劑量時(shí)達(dá)峰時(shí)間可達(dá)24小時(shí)。達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度的時(shí)間為8~55小時(shí)。
生物利用度在58~85%之間。迅速分布至全身組織,血漿蛋白結(jié)合率約76%。主要在肝臟代謝,可誘導(dǎo)肝藥酶活性,加速自身代謝。代謝產(chǎn)物10、11-環(huán)氧化卡馬西平的藥理活性與原形藥相似,其在血漿和腦內(nèi)的濃度可達(dá)原形藥的50%。
單次給藥時(shí)T1/2為25~65小時(shí),兒童半衰期明顯縮短。長(zhǎng)期服用誘發(fā)自身代謝,T1/2降為10~20小時(shí)。主要以無(wú)活性代謝物形式分別經(jīng)尿和糞便排出72%和28%。卡馬西平片能通過(guò)胎盤、能分泌入乳汁。
卡馬西平片貯藏】遮光,密閉保存。
卡馬西平片包裝】
藥用塑料瓶,100片/盒。
卡馬西平片有效期】
36個(gè)月。
卡馬西平片執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】
《中國(guó)藥典》2015年版二部
卡馬西平片批準(zhǔn)文號(hào)】
國(guó)藥準(zhǔn)字H32020212
卡馬西平片生產(chǎn)企業(yè)】
江蘇恩華藥業(yè)股份有限公司
這有卡馬西平片說(shuō)明書/副作用/效果、不良反應(yīng)、適應(yīng)癥、生產(chǎn)企業(yè)、性狀、用法用量、批準(zhǔn)文號(hào)、有效期禁忌癥及其價(jià)格等信息,欲了解更多詳情,請(qǐng)您
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