百濟新特藥房提供鹽酸左沙丁胺醇霧化吸入溶液(麗舒同)說明書，讓您了解鹽酸左沙丁胺醇霧化吸入溶液(麗舒同)副作用、鹽酸左沙丁胺醇霧化吸入溶液(麗舒同)效果、不良反應等信息。百濟新特藥房—全國連鎖專科藥房,醫保定點藥房,消費者信得過商店,專家指導用藥，鹽酸左沙丁胺醇霧化吸入溶液(麗舒同)說明書如下:

【麗舒同藥品名稱】

通用名稱:鹽酸左沙丁胺醇霧化吸入溶液

英文名稱:LevosalbuterolHydrochlorideNebuliserSolution




【麗舒同成份】


麗舒同主要成份為：鹽酸左沙丁胺醇輔料：氯化鈉、依地酸二鈉、硫酸、注射用水。

【麗舒同性狀】
麗舒同為無色澄清溶液


【麗舒同適應癥】


麗舒同用于治療或預防成人及12歲以上青少年可逆轉性氣道阻塞性疾病引起的支氣管痙攣。


【麗舒同用法用量】



麗舒同僅供吸入使用。使用標準的霧化器（帶有面罩或口接器）與空氣壓縮機相連后霧化給藥，不得超過推薦劑量。
6-11歲兒童:推薦劑量為每次0.31mg,每日3次，霧化吸入。常規劑量不超過每次0.63mg,每日3次。
12歲以上青少年及成人:推薦起始劑量為每次0.63mg,每日3次，每次間隔6~8小時，霧化吸入。
12歲以上嚴重哮喘患者或對每次0.63mg劑量反應不佳的患者，可以考慮每次1.25mg(0.63mg×2支)，每日3次。
應密切監測服用高劑量患者的系統性不良反應，并衡量潛在療效與治療風險的關系。
麗舒同可用于控制支氣管痙攣反復發作的維持治療。用藥期間，大多數患者可從規律用藥中獲益。
若上述給藥方案未能達到預期治療效果，則可能是哮喘加重的標志，應重新評估患者情況及治療方案，如有必要可考慮使用抗炎藥物治療，如糖皮質激素。
尚無麗舒同與其它藥品混在同一霧化器中使用的理化相容性、有效性和安全性相關研究。
美國上市鹽酸左沙丁胺醇霧化吸入溶液（商品名:Xopenex)使用PARILCJet和PARILCPlus霧化器，以及PARIMaster.Dura-Neb2000和Dura-Neb3000壓縮機進行霧化給藥的安全性和有效性已通過臨床試驗證明。麗舒同采用PARILGPlus霧化器和PARIBoySX壓縮機與Xopenex進行了體外質量對比研究，結果一致。鹽酸左沙丁胺醇霧化吸入溶液使用其他霧化系統給藥的安全性和有效性尚未證明。
使用說明：
麗舒同如下圖所示（見圖A):
使用麗舒同：
使用前請仔細閱讀以下步驟，如有任何疑問，請及時聯系醫生或藥師。
步驟1：撕開鋁箔袋的切口邊緣（見圖B),取出1支藥品后馬上使用，剩余未用藥品放回鋁箔袋中，于避光和避高溫條件下保存。
步驟2：手握小瓶，拇指和食指于扭斷標記下方的扭折處（見圖C)。
步驟3：拇指和食指緊握瓶頂，扭動瓶身，打開瓶子（見圖C)。
步驟4：棄去瓶頂，將瓶內藥液倒入霧化杯中（見圖D)。

步驟5：將霧化器與口按器（見圖E.1)或面罩（見圖E.2)相連。
步驟6：將霧化器與壓縮機相連（見圖F)。
步驟7：找一個舒適的位置坐下，并保持身體直立，將口接器放入口中（見圖G.1)或戴上面罩（見.圖G.2),打開壓縮機。
步驟8：盡可能的保持平穩、深入、均勻的呼吸，直到噴霧器中無霧滴產生。該治療過程約需要5~15min,當噴霧器中不再有霧滴產生時，治療結束。
步驟9：清洗并儲存霧化器。如何清洗和儲存詳見霧化器說明書。



因為麗舒同不含防腐劑，所以，為避免藥物被細菌污染，在藥瓶打開后應立即使用。每次吸入治療時應使用新的未開封的藥瓶。部分使用后的，已開瓶的或有破損的藥瓶應去棄，不宜使用。未使用的藥品應存放在鋁箔袋內。開袋后，需在兩周內用完麗舒同。藥品從袋中取出后應立即使用，或在避光條件儲存并于一周內使用。如果藥液顏色不是無色的，應丟棄。藥品過期后不得使用！
*尚無麗舒同與其他藥物聯合霧化用藥的理化相容性、有效性和安全性研究。特別提醒使用者注意，不得將麗舒同與其它藥品混在同一霧化器中使用！*


【麗舒同禁忌】


對左沙丁胺醇或外消旋沙丁胺醇有過敏史者禁用麗舒同。常見過敏反應包括蕁麻疹、血管神經性水腫、皮疹、支氣管痙攣、過敏反應和口咽水腫。詳見注意事項。


【麗舒同注意事項】



*矛盾性支氣管痙攣*
麗舒同可導致矛盾性支氣管痙攣,可能危及生命。一旦發生矛盾性支氣管痙攣,應立即停藥,并采用替代療法。應當認識到，與吸入制劑相關的矛盾性支氣管痙攣通常發生在首次用藥。

哮喘惡化
哮喘可能在幾小時內急性惡化，或在幾天或更長時間內慢性惡化。如果患者需要比平時更多劑量的麗舒同時，可能是哮喘惡化的標志，需重新評估患者情況及治療方案，必要時可考慮使用抗炎類藥物治療，如糖皮質激素。

使用抗炎藥
麗舒同不能替代糖皮質激素。很多患者可能無法通過單獨使用β受體激動劑有效控制哮喘。治療方案中應盡早考慮加入抗炎藥，如糖皮質激素。

*心血管效應*
同其他β-腎上腺素受體激動劑一樣，患者吸入麗舒同后可能會產生臨床顯著性心血管效應，可通過測量心率、血壓和臨床癥狀判斷。雖然此效應在吸入推薦劑量情況下并不常見，但是一旦發生，應中斷用藥。此外，已有報道β-腎上腺素受體激動劑可影響心電圖變化，如T波低平、QTc間期延長和ST段下降。這些發現的臨床意義尚未可知。因此，和所有擬交感神經胺類藥物一樣，麗舒同慎用于心血管疾病患者，特別是冠狀動脈供血不足、心律失常和高血壓患者。

不能超劑量
不能超劑量服用。已有報道哮喘患者死亡與過量吸入擬交感神經藥相關。雖然死亡的確切原因尚未可知，但原因可能為突發的嚴重急性哮喘危象導致的心臟驟停和缺氧。

速發型超敏反應
服用左沙丁胺醇或外消旋沙丁胺醇后可能發生速發型超敏反應，具體反應包括蕁麻疹、血管神經性水腫、皮疹、支氣管痙攣、過敏反應和口咽部水腫。對有過速發型超敏反應的患者服用麗舒同進行臨床評價時，必須考慮發生超敏反應的潛在風險。

可能的并發癥
與其他擬交感神經胺類藥物一樣，麗舒同應慎用于心血管疾病患者，尤其是冠狀動脈供血不足，高血壓和心律失常患者；驚厥性疾病、甲狀腺功能亢進或糖尿病患者以及對擬交感神經胺類藥物有異常反應的患者。已經在個別患者中觀察到了臨床顯著性收縮壓和舒張壓變化，這種變化也可能發生在服用任何一種β-腎上腺素能支氣管擴張劑患者中。

可能發生血糖變化。已有報道靜脈注射大劑量外消旋沙丁胺醇導致已有的糖尿病和酮癥酸中毒癥惡化。

低血鉀癥
如其他β-腎上腺素受體激動劑藥物，在某些患者中，麗舒同可能通過細胞內分流產生顯著性低血鉀，并進一步發生心血管不良反應的潛在風險。血鉀降低通常是一過性的，不需要額外補充。

腎功能不全
沙丁胺醇基本經腎臟排出，腎功能損傷患者可能增加發生毒性反應的風險。因為老年患者腎功能可能降低，應注意劑量選擇，且適當監測腎功能。


【麗舒同孕婦及哺乳期婦女用藥】



*孕婦*
風險概述
尚無麗舒同基于妊娠婦女進行的充分嚴格的對照研究。妊娠婦女使用麗舒同的臨床考慮相關信息見臨床考慮的問題。

目標人群的主要出生缺陷和流產的預估背景率尚不清楚。在美國一般人群中，臨床認可的妊娠中主要出生缺陷和流產的預估發生率分別為2％~4％和15％~20％。

臨床考慮的問題
疾病相關的母體和/或胚胎/胎兒的風險
對于哮喘控制不佳或中度控制的女性，在新生兒母親和早產兒先兆子癇、出生體重低以及胎齡小的風險有所增加。應對妊娠婦女進行密切監測，必要時進行藥物調整以保持最佳控制。

*產程或分娩*
由于β-腎上腺素激動劑對子宮收縮具有潛在的干擾作用，分娩期間應嚴格限制僅在益處明顯大于風險時使用麗舒同治療支氣管痙攣。

已有早產患者使用β-腎上腺素受體激動劑（包括外消旋沙丁胺醇）治療期間或治療后發生嚴重不良反應的報道，包括母體肺水腫。

*哺乳期*
風險概述
尚無關于母乳中是否存在左沙丁胺醇對母乳喂養兒童的影響或對產奶量影響的相關數據。

母乳喂養對發育和健康益處應結合母體對麗舒同的臨床需求以及麗舒同對母乳喂養兒童或母體狀態存在的任何潛在不良影響綜合考慮。


【麗舒同毒理研究】



*毒理研究*遺傳毒性
鹽/酸左旋沙丁胺醇的Ames試驗或CHO/HPRT哺乳動物基因突變試驗結果為陰性。鹽酸左旋沙丁胺醇在小鼠骨髓微核試驗無誘裂性。硫酸沙丁胺醇在體外CHO細`胞染色體畸變試驗為陰性。

生殖毒性
未進行鹽酸左旋沙丁胺醇的生育力研究。大鼠口服硫酸沙丁胺醇劑量達50mg/kg/天[按mg/m2計算，相當于鹽酸左旋沙丁胺醇人體推薦最大日吸入劑量（MRHDID）的108倍]時，未見對生育力損害。

妊娠新西蘭兔器官形成期經口給予鹽酸左旋沙丁胺醇，在劑量達25mg/kg/天（按mg/m2計算，相當于鹽酸左旋沙丁胺醇成人MRHDID的108倍）時，無致畸性。在一項發育毒性研究中，大鼠吸入硫酸沙丁胺醇（按mg/m2計算，孕鼠給藥劑量為10.5mg/kg）暴露量約為^鹽酸左旋沙丁胺醇MRHDID63倍，未見致畸作用。

然而，其他研究表明，硫酸沙丁胺醇劑量略高于人用治療劑量范圍時，對小鼠和兔具有致畸作用。孕兔以50mg/kg劑量經口給予硫酸沙丁胺醇（按mg/m2計算，相當于鹽酸沙丁胺醇MRHDID的215倍）導致7/19只胎仔（37％）發生顱裂。在小鼠發育毒性試驗中，孕小鼠皮下注射硫酸沙丁胺醇，其胎仔腭裂發生率與劑量相關，劑量分別為0.25和2.5mg/kg/天時（按mg/m2計算，分別相當于鹽酸沙丁胺醇成人MRHDID的0.3和3倍），分別有5/111和10/108只胎仔出現腭裂，發生率分別為4.5％和9.3％，在0.025mg/kg/天的劑量下（按mg/m2計算，相當于鹽酸沙丁胺醇成人MRHDID的0.03倍，低于人用治療劑量），不會誘導腭裂形成。

致癌性
尚未對鹽酸左旋沙丁胺醇進行致癌研究，但對硫酸沙丁胺醇的致癌潛力進行了評估。

SD大鼠摻食給予硫酸沙丁胺醇≥2mg/kg/天（按mg/m2計算，分別相當于鹽酸左旋沙丁胺醇成人和兒童的MRHDID的4倍和5倍）2年研究中，有顯著劑量相關的增加良性卵巢系膜平滑肌瘤的發病率。CD-1小鼠摻食給予沙丁胺醇劑量達500mg/kg/天（按mg/m2計算，分別相當于鹽酸左旋沙丁胺醇成人和兒童的MRHDID的540倍和630倍）18個月，及金倉鼠給予沙丁胺醇劑量達50mg/kg/天（按mg/m2計算，分別相當于鹽酸左旋沙丁胺醇成人和兒童的MRHDID的90倍和105倍）22個月的試驗，均未發現致癌性。


【麗舒同藥理作用】


藥理作用
左旋沙丁/胺醇為β2-腎上腺素受體激動劑，主要激動呼吸道平滑肌上的β2-腎上腺素受體，導致腺苷酸環化酶激活，增加細胞內的3，,5，-環-磷酸腺苷（cAMP）的濃度。cAMP的增`加激活蛋白激酶A，蛋白激酶A抑制肌球蛋白磷酸化并降低細胞內鈣離子濃度，舒張平滑肌。左旋沙丁胺醇可舒張從氣管到終末細支氣管的所有氣道平滑肌。


【麗舒同藥代動力學】



成人和≥12歲青少年
對30名/健康成人采取隨機交叉法進行鹽酸左沙丁胺醇霧化吸入用溶液藥代動力學研究，具體方案為：鹽酸左沙丁胺醇霧化吸入用溶液單劑量1.25mg和`多劑量5mg，外消旋沙丁胺醇吸入溶液單劑量2.5mg和多劑量10mg，采用PARILCJetTM霧化器和Dura-Neb?2000壓縮機進行霧化給藥。

單劑量1.25mg的鹽酸左沙丁胺醇霧化吸入用溶液測得的左沙丁胺醇暴露量（AUC為3.3ng·hr/ml）是單劑量2.5mg外消旋沙丁胺醇吸入溶液組（AUC為1.7ng·hr/ml）的2倍多（見表3）。多劑量5mg的鹽酸左沙丁胺醇霧化吸入用溶液（每30min給藥1.25mg，共4次）與多劑量10mg的外消旋沙丁胺醇吸入溶液組（每30min給藥2.5mg，共4次）測得的左沙丁胺醇的Cmax和AUC結果相當（見表3）。

表3健康成人藥代動力學參數平均（SD）值


γ表示Tmax中位^數（最大值，最小值）
*Tmax負值表示Cmax發生在第一次和最后一次霧化之間
**數據只反映左沙丁胺醇，不包括右沙丁胺醇
代謝和消除
代謝：公開資料表明，在人體內沙丁胺醇對映體的主要代謝酶是SULT1A3（磺酸基轉移酶）。當外消旋沙丁胺醇通過靜脈注射或口服活性炭后吸入給藥，左旋和右旋對映異構體的藥-時濃度曲線峰面積有3~4倍差異，右沙丁胺醇濃度一直較高。然而，如果沒有進行活性炭處理，口服和吸入給藥后兩異構體有8~24倍的差異，這表明在胃腸道內，左沙丁胺醇可能會先被SULT1A3代謝。

消除：沙丁胺醇對映體無論是原形或初級代謝產物的主要排泄途徑均是腎臟（80％~100％）。少于20％的藥物通過糞便排泄。靜脈注射外消旋沙丁胺醇后，左沙丁胺醇劑量的25％~46％以原形由尿排出。

特殊人群：
肝損傷患者：肝損傷對鹽酸左沙丁胺醇霧化吸入用溶液的藥代動力學的影響尚未評估。

腎功能不全患者：在5例肌酐清除率7~53ml/min的患者中評估腎功能不全對外消旋沙丁胺醇的藥代動力學影響，并與健康志愿者的結果進行比較。腎功能不全對半衰期無影響，但外消旋沙丁胺醇清除率有67％的降低。腎功能不全患者應慎用高劑量鹽酸左沙丁胺醇霧化吸入用溶液。詳見注意事項。

【麗舒同貯藏】
25℃以下避光保存，不得冷凍

【麗舒同有效期】
18個月

【麗舒同批準文號】
國藥準字H20205016

【麗舒同生產企業】
企業名稱：健康元海濱藥業有限公司
生產地址：深圳市坪山區坑梓街道金輝路11號