百濟新特藥房提供恩曲他濱膠囊(惠爾丁)說明書，讓您了解恩曲他濱膠囊(惠爾丁)副作用、恩曲他濱膠囊(惠爾丁)效果、不良反應等信息。百濟新特藥房—全國連鎖專科藥房,醫保定點藥房,消費者信得過商店,專家指導用藥，恩曲他濱膠囊(惠爾丁)說明書如下:

【惠爾丁藥品名稱】
通用名稱：恩曲他濱膠囊
商品名稱：惠爾丁
英文名稱：EmtricitabineCapsules
漢語拼音：EnqutabinJiaonang

【惠爾丁成份】
惠爾丁主要成份為恩曲他濱。
化學名稱：（2R,5S）-5-氟-1-[2-羥甲基-1,3-氧硫環-5-基]胞嘧啶
分子式：C8H10FN3O3S
分子量：247.24

【惠爾丁性狀】
惠爾丁為硬膠囊。內容物為白色至類白色顆粒或粉末。

【惠爾丁適應癥】
1.與其他抗病毒藥物合用于成人HIV-1感染的治療。患者為未經過逆轉錄酶抑制劑治療和經過逆轉錄酶抑制劑治療病毒已被抑制者。
2.用于慢性乙型肝炎治療。

【惠爾丁規格】
0.2g

【惠爾丁用法用量】
成人口服一日一次，一次0.2g，可與食物同服。

【惠爾丁不良反應】
臨床應用中，接受恩曲他濱和其它抗病毒藥物治療，最常見的不良反應有頭痛、腹瀉、惡心和皮疹，程度從輕到中等嚴重。約1％病人因以上原因中止服藥。所有不良反應發生頻率與對照組相當，但皮膚色素沉著在恩曲他濱組略高。皮膚色素沉著以出現于手掌和/或足底明顯，一般較輕，且不伴其他癥狀。其臨床意義及機制尚不明確。

【惠爾丁禁忌】
既往有對產品中藥物成份過敏者禁用。

【惠爾丁注意事項】
恩曲他濱經腎臟排泄，腎功能損害病人的酌情減量，由于恩曲他濱并不能阻止HIV感染可能，避免任何導致HIV感染的行為。

【惠爾丁孕婦及哺乳期婦女用藥】
恩曲他濱是否經乳汁分泌尚未知。由于存在著HIV母嬰傳播途徑及發生嚴重不良反應的可能性，接受恩曲他濱治療的哺乳期婦女應避免授乳。
動物試驗未見胚胎發育和畸形率增加，但在孕婦中用藥尚缺乏充分對照性研究，因此孕婦慎用。

【惠爾丁兒童用藥】
尚不明確。

【惠爾丁老年用藥】
尚不明確。

【惠爾丁藥物相互作用】
臨床研究合并用藥的有茚地那韋(Indinavir)，司他夫定(Stavudine),泛昔洛韋(Famciclovir)，特洛福韋(Tenofovir)，這些藥物中未發現明顯臨床相互作用。

【惠爾丁藥物過量】
目前無恩曲他濱藥物的解毒劑。一項臨床研究發生在11例病人單次劑量達1200mg記錄，未有嚴重不良反應報道。過量服用的影響未知。一旦發生應監測病人毒性反應現象，必要時予以支持治療。

【惠爾丁藥理毒理】
藥理作用：恩曲他濱為化學合成的類核苷胞嘧啶。其抗HIV-1的機制是通過體內多步磷酸化，形成活性三磷酸酯競爭性地抑制HIV?1逆轉錄酶，同時通過與天然的5?磷酸胞嘧啶競爭性地滲入到病毒DNA合成的過程中，最終導致其DNA鏈合成中斷。其抗HBV的機制是由于HBV復制過程含有恩曲他濱的作用靶點，即逆轉錄過程。對哺乳動物DNA聚合酶α、β、ε和線粒體DNA聚合酶γ抑制活性弱。
體外抗病毒活性:體外進行的實驗室和臨床抗HIV病毒株有淋巴母細胞系、MAGI-CCR5細胞系和周圍血單核發細胞中評估。50％抑制濃度(IC50)值范圍是0.0013-0.158μg/ml。與核發苷類逆轉錄酶抑制劑(NRTI)、非核苷類逆轉錄酶抑制劑（NNRTI）和蛋白酶抑制劑(PI)聯用的研究顯示有藥物協同作用。多數的合并用藥臨床研究還未進行。體外試驗顯示對HIV-1中A、C、D、E、F和G亞型有抗病毒活性(IC50值范圍是0.007-0.075μg/ml);對HIV-2型顯示有種屬特異的抑制活性(IC50值范圍是0.007-1.5μg/ml)。
耐藥性:挑選對恩曲他濱耐藥的HIV病毒株，對其基因型進行分析顯示其對恩曲他濱敏感性降低與HIV逆轉錄酶基因密碼子184的突變相關，結果發生蛋氨酸被替換成纈氨酸或異亮氨酸(M184V/I)。
耐藥的HIV病毒株分離自接受恩曲他濱單一用藥或與其它抗病毒藥聯合用藥治療過的病人。一項臨床資料報道未接受治療病人組中37.5％顯示對恩曲他濱敏感性低，基因分析這些病毒株耐藥的原因為HIV逆轉錄酶基因M184V/I突變。
交叉耐藥性:一些核苷類逆轉錄酶抑制劑(NRTI)之間的交叉耐藥性已被認可。對恩曲他濱耐藥病毒株(M184V/I)對拉米夫定和扎西他濱耐藥，但對阿巴卡韋、去羥肌苷、司他夫定、特洛福韋、齊多夫定和NNRTIS(地拉韋定、施多寧和奈韋拉平)仍敏感。分離自阿巴卡韋、去羥肌苷、特洛福韋和齊多夫定治療后的HIV?1病毒株含K65R突變顯示對恩曲他濱敏感性降低。對司他夫定和齊多夫定耐藥（含M41L、D67N、K70R、L210Y/F、K219Q/E突變)，對去羥肌苷耐藥(L74V突變)病毒株仍對恩曲他濱敏感。含K103N突變HIV-1與NNRTI類藥耐藥相關，對恩曲他濱敏感。
致突變:細菌回復致突變試驗(Ames試驗)、小鼠淋巴增殖試驗和小鼠微核試驗未顯示基因毒性。
生殖毒性：雄性大鼠給予劑量相當于人臨床給予日劑量200mg的暴露劑量（AUC），雌性小鼠給予劑量相當于人臨床給予日劑量200mg的暴露劑量（AUC），對生育力未見影響。子代從出生前到性成熟期每日給予劑量的暴露量（AUC）相當于人臨床劑量200mg的暴露量，小鼠子代生育能力正常。
小鼠暴露劑量（AUC）在60倍人的劑量，免暴露劑量（AUC）在120倍人的劑量，未見胚胎發育和畸形增加，在孕婦中未進行充分和良好對照的研究。因為動物的生殖研究不常能預測人的反應。只有在明確需要時，惠爾丁才能用于孕婦。

【惠爾丁藥代動力學】
藥動學評估在健康志愿者和HIV感染個體中進行。兩組人群中藥物代謝動力學相似。
吸收：口服給藥吸收迅速，分布廣泛，給藥1-2小時后血漿藥物濃度達峰值。20例HIV感染病人倍數劑量口服給藥，(平均值±SD)恩曲他濱血漿峰濃度(Cmax)為1.8±0.7μg/ml，24小時血漿藥物濃度-時間曲線下面積（AUC）為10.0±3.1hr*μg/ml。給藥后24小時平均穩態血漿濃度為0.09μg/ml。平均生物利用度為93％。倍數劑量給藥藥動學與劑量(25-200mg)成比例。
分布：體外恩曲他濱與人血漿蛋白的結合率<4％，當濃度超過0.02-200μg/ml范圍時以游離狀態存在。在峰濃度時，血漿與血液藥物濃度比率為1.0，精液與血漿藥物濃度比為4.0。
代謝：體外研究顯示恩曲他濱不是人類CYP450酶抑制劑。服用14C標記的恩曲他濱，以原形到達尿（86％）和便（14％）中。劑量的13％轉化成三種代謝物。其生物轉化包括硫基部分的氧化形成3’-亞砜非對映異構體（9％），與葡萄糖醛酸結合形成2’-氧-葡萄糖苷酸（4％）。其它代謝物尚未確定。
排泄：恩曲他濱血漿半衰期約10小時。腎臟恩曲他濱清除率比血肌酐清除率大，推測通過腎小球濾過和腎小管分泌途經排出，可能有與其競爭的經腎排泄的物質。

【惠爾丁貯藏】
密封，干燥處保存。

【惠爾丁包裝】
（1）雙鋁包裝，7粒/板*1板/盒；
（2）雙鋁包裝，7粒/板*2板/盒。

【惠爾丁有效期】
36個月

【惠爾丁執行標準】
國家食品藥品監督管理局標準YBH34062005

【惠爾丁批準文號】
國藥準字H20052301

【惠爾丁生產企業】
企業名稱：河北醫科大學制藥廠
生產地址：石家莊高新技術開發區湘江道198號