百濟(jì)新特藥房提供托拉塞米膠囊(麗芝)說明書，讓您了解托拉塞米膠囊(麗芝)副作用、托拉塞米膠囊(麗芝)效果、不良反應(yīng)等信息。百濟(jì)新特藥房—全國連鎖專科藥房,醫(yī)保定點(diǎn)藥房,消費(fèi)者信得過商店,專家指導(dǎo)用藥，托拉塞米膠囊(麗芝)說明書如下:

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【麗芝藥品名稱】
通用名：托拉塞米膠囊
英文名：TorasemideCapsules
漢語拼音：TuolasaimiJiaonang
劑型：膠囊劑。

【麗芝成分】
為托拉塞米。
化學(xué)名稱：N-[[（1-甲基乙基）氨基]羰基]-4-[（3-甲基苯基）氨基]-3-吡啶磺酰胺。
分子式：C16H20N4O3S
分子量：348.43

【麗芝性狀】
麗芝為硬膠囊，內(nèi)容物為白色或類白色顆粒和粉末。

【麗芝適應(yīng)癥】
因充血性心力衰竭引起的水腫。

【麗芝用法用量】
口服，起始劑量為每次10mg，每日一次，根據(jù)病情需要可將劑量增至每次20mg，每日一次。

【麗芝不良反應(yīng)】
約對4000例病人進(jìn)行了麗芝安全性評價(jià)：其中800例使用麗芝至少6個(gè)月，380多例則超過1年。在這些病人中564例在美國進(jìn)行了麗芝的臨床試驗(yàn)，274例作為空白對照。
麗芝的副作用通常是短暫的，與年齡、性別、種族或療程無相關(guān)性。由于副作用而中斷治療的發(fā)生率為3.5％（美國），而對照組為4.4％。在美國和歐洲，對充血性心衰病人因副作用而停藥率為3.0％（38/1250），而呋塞米為3.4％（13/380）；對腎功能不全病人停藥率為2.0％（8/409），而呋塞米為4.8％（11/230）；對肝硬化病人停藥率為7.6％（11/170），呋塞米為0％。
停用麗芝最常見的因素為（按發(fā)生率由大到小程序）：頭暈、頭痛、惡心、虛弱、嘔吐、高血糖、排尿過度、低鉀、嚴(yán)重口干、低血容量、陽痿、食管出血、消化不良。因這些副作用退出率在0.1％～0.5％之間。在美國進(jìn)行的空白對照研究中與藥物可能或很可能有關(guān)的大于1％的副作用有：頭痛、排尿過度、頭暈、鼻炎、乏力、腹瀉、心電異常、咳嗽、便秘、惡心、關(guān)節(jié)痛、消化不良、咽喉痛、肌肉痛、胸痛、失眠、水腫、神經(jīng)過敏。在這些臨床試驗(yàn)中麗芝日用劑量范圍為1.25mg～20mg，多數(shù)病人服用5mg～10mg，療程1～52天，平均41天。上述副作用只有過度排尿發(fā)生率托拉塞米組高于對照組。在高血壓病的對照研究中，過度排尿發(fā)生率對照組為1％，托拉塞米5mg/天為4％，10mg/天為15％。在接受麗芝治療的心衰及肝腎功能不全的病人中過度排尿未作為副反應(yīng)事件報(bào)道。臨床研究中不能排除與藥物有關(guān)的嚴(yán)重不良反應(yīng)有：房顫、胸痛、腹瀉、洋地黃中毒、胃腸出血、高血糖、高尿酸血癥、低血鉀、低血壓、低血容量、血栓形成、疹子、直腸出血、暈厥和心動過速。有報(bào)道一病人使用麗芝后出現(xiàn)血管水腫，后發(fā)現(xiàn)此人對磺胺類藥過敏。臨床對照研究所列副作用未進(jìn)行藥物治療相關(guān)性評價(jià)，關(guān)節(jié)炎以及其他各種非特異肌肉骨骼問題托拉塞米組大于對照組，但對照組痛風(fēng)大于托拉塞米組。這些副作用的發(fā)生率及嚴(yán)重性與托拉塞米劑量無關(guān)。一例病人服用麗芝后因肌痛停藥，對照組有一例因痛風(fēng)而停藥。低血鉀：見注注意事項(xiàng)。

【麗芝禁忌癥】
1.已知對托拉塞米磺酰脲類藥物過敏者禁用麗芝。
2.無尿的患者禁用麗芝。

【麗芝注意事項(xiàng)】
1.由于體液和電解質(zhì)平衡突然改變可能導(dǎo)致肝昏迷，有肝硬化和腹水肝病患者慎用麗芝。此類患者最好在醫(yī)院開始使用麗芝（或其他任何利尿劑）。為了防止低鉀血癥和代謝性堿中毒，最好與醛固酮拮抗或排鉀量小的藥物一起合用麗芝。
2.耳毒性：快速靜脈注射其他髓袢利尿劑或口服麗芝后曾觀察到耳鳴和聽力下降（通常可恢復(fù)），不能肯定這些不良反應(yīng)與麗芝有關(guān)。在動物試驗(yàn)中，托拉塞米在極高的血漿濃度下可觀察到耳毒性。靜脈注射時(shí)，應(yīng)緩慢注射，時(shí)間在2分鐘以上，單次用藥的劑量不能超過200mg。
3.體液量和電解質(zhì)耗損：使用利尿劑的患者可觀察到電解質(zhì)失衡、血容量不足或腎前性氮血癥，可能會造成以下一種或一種以上的癥狀：口干、口渴、虛弱、嗜睡、瞌睡、不安、肌肉痛或痙攣、乏力、低血壓、少尿、心動過速、惡心、嘔吐。過度利尿作用可能引起脫水、體液量減少、形成血栓或栓塞（特別是老年患者）。產(chǎn)生體液和電解質(zhì)失衡、血容量不足、腎前性氮血癥的患者，實(shí)驗(yàn)室檢查可觀察到血鈉升高或降低、血氯升高或降低、血鉀升高或降低、酸堿水平異常，血尿素氮增加。若有上述癥狀，需停用麗芝直至恢復(fù)。在低劑量下重新服用麗芝。
4.對美國進(jìn)行的對照試驗(yàn)中，高血壓患者服用麗芝（5—10mg/天）6周后，血鉀平均大約下降0.1mEq/L。在治療過程中的任何時(shí)間，試驗(yàn)組血鉀低于3.5mEq/L的患者百分率（1.5％）基本與安慰組（3％）相近。服藥1年后，患者的平均血鉀水平未發(fā)生進(jìn)一步的變化。充血性心衰患者、肝硬化患者或腎病患者服用麗芝劑量高于在美國降壓試驗(yàn)中的劑量時(shí)，劑量依賴性的低鉀血癥的發(fā)生率較高。心血管病患者，特別是使用洋地黃毒苷的患者，利尿劑誘發(fā)的低鉀血癥引發(fā)心律失常的一個(gè)風(fēng)險(xiǎn)因素。肝硬化患者、快速給予利尿劑的患者、電解質(zhì)攝取量不足的患者、同時(shí)使用皮質(zhì)激素類藥物或促腎上腺皮質(zhì)激素類藥物的患者發(fā)生低鉀血癥的風(fēng)險(xiǎn)最大。
使用托拉塞米的患者需定期監(jiān)測血鉀及其它電解質(zhì)。
5.其他電解質(zhì)
（1）鈣：健康志愿者單次使用麗芝后尿鈣排泄量增加，但在對高血壓患者4~6周臨床試驗(yàn)中，患者的血鈣僅輕度增加。在一項(xiàng)對充血性心衰患者的長期試驗(yàn)中，患者的血鈣水平平均1年下降0.10mg/dL（0.02mmol/L）。在使用麗芝11個(gè)月的426的患者中，未將低血鈣未作為一項(xiàng)不良反應(yīng)報(bào)道。
（2）鎂：健康志愿者單次使用麗芝后，尿鎂排泄量增加，但在對高血壓4~6周試驗(yàn)中，患者血鎂水平輕度增加。在對高血壓長期試驗(yàn)中，患者血鎂水平平均1年增加0.03mg/dL（0.01mmol/L），在使用麗芝治療11個(gè)月的426名患者中，只有1例低鎂血癥（1.3mg/dL，相當(dāng)于0.53mmol/L），作為一項(xiàng)不良反應(yīng)報(bào)道。在一項(xiàng)充血性心衰病人的長期試驗(yàn)中，估計(jì)患者平均1年血鎂水平增加0.2mg/dL（0.08mmol/L），但由于許多患者服用鎂補(bǔ)充劑，所以這些數(shù)據(jù)是混淆不清的。在一項(xiàng)為期4周的試驗(yàn)中，患者并使用鎂補(bǔ)充劑，托拉塞米5mg、10mg組血鎂水平低于1.7mg/dL（0.70mmol/L）的患者百分率分別為6％和9％。
6.血生化：
（1）血尿素氮、肌酐、尿酸：托拉塞米使以上參數(shù)呈劑量依賴性輕度增加。高血壓患者連續(xù)6周每日服用麗芝10mg后，患者的血尿素氮平均增加1.8mg/dL（0.6mmol/L），血清肌酐平均增加0.05mg/dL（4mmol/L）、血清尿酸增加1.2mg/dL（70mmol/L）。長期服用藥后以上參數(shù)可進(jìn)一步產(chǎn)生輕度的變化，但停藥后均可恢復(fù)。
使用麗芝的患者可產(chǎn)生有癥狀痛風(fēng)，但發(fā)生率與安慰劑組相近。
（2）血糖：高血壓患者每日服用麗芝10mg，6周后血糖水平平均增加5.5mg/dL（0.3mmol/L），在隨后1年中，血糖水平進(jìn)一步增加1.8mg/dL（0.1mmol/L）。在對糖尿病患者的長期試驗(yàn)中，與基值相比，患者的平均空腹血糖水平并無顯著變化。有血糖升高的病例報(bào)道，但并不常見。
（3）血脂：在美國進(jìn)行的對高血壓患者的短期對照試驗(yàn)中，每天5mg，10mg和20mg后，患者血漿總膽固醇水平分別增加4、4和8mg/dL（0.10~0.20mmol/L）。長期服藥后癥狀消失。
（4）在同一項(xiàng)對高血壓患者短期對照試驗(yàn)中，每日服用托拉塞米5mg、10mg和20mg后，患者的血漿甘油三酯水平平均分別增加16、13和71mg/dL（0.15~0.8mmol/L）。在一項(xiàng)長期試驗(yàn)中，患者每日服用麗芝5~20mg，經(jīng)1年的治療后，與基礎(chǔ)相比，患者的血脂水平并未觀察到臨床顯著變化。
7.在對高血壓患者的長期試驗(yàn)中，試驗(yàn)組患者的血紅蛋白、血細(xì)胞壓積及紅細(xì)胞數(shù)輕度減少，白細(xì)胞數(shù)、血小板數(shù)及血清堿性磷酸酶輕度增加。盡管有顯著的統(tǒng)計(jì)學(xué)差異，但這些變化在醫(yī)學(xué)上不具有重要意義。除堿性磷酸酶外，在對其他酐酶的試驗(yàn)中均未觀察到有顯著變化趨勢。

【麗芝孕婦及哺乳期婦女用藥】
1.孕婦：麗芝對大鼠的劑量至5mg/kg天（以mg/kg和體表面積計(jì)，劑量分別相當(dāng)于人用20mg劑量的15倍和10倍）、對家兔的劑量至1.6mg/kg天（以mg/kg和體表面積計(jì)，劑量分別相當(dāng)于人用20mg劑量的5倍和1.7倍）未發(fā)現(xiàn)胚胎毒性或致畸作用，兔子和大鼠的劑量分別增加4倍和5倍以上時(shí)，胎兒和母體的毒性包括平均體重下降、吸收胎增加、胎兒骨化延遲。由于未在孕婦中進(jìn)行過充分的對照試驗(yàn)，且對動物的生殖毒性試驗(yàn)結(jié)果并不總能預(yù)示對人體的反應(yīng)，故孕婦服用麗芝時(shí)利弊。2.哺乳期婦女：目前尚不知麗芝是否能在人乳汁分泌。由于許多藥物可在人乳汁中分泌，故哺乳期婦女應(yīng)慎用麗芝。

【麗芝兒童用藥】
兒童使用麗芝的療效和安全性資料尚未建立，應(yīng)慎用麗芝。早產(chǎn)兒服用另一種髓袢利尿劑后，觀察到因動脈導(dǎo)管未閉和透明膜病引起的水腫，偶爾與腎鈣化作用有關(guān)，結(jié)石有時(shí)在X線片中幾乎看不到，但有時(shí)呈鹿角形填充在腎盂中。有一些結(jié)石可以自行消失，氯噻嗪在與其他髓袢利尿劑合用后高尿鈣癥的發(fā)生率下。其他患有透明膜病的早產(chǎn)兒服用另一種髓袢類利尿劑后，持續(xù)性動脈導(dǎo)管未閉的風(fēng)險(xiǎn)增加，可能與前列腺素E介導(dǎo)作用有關(guān)。未支此類患者使用麗芝進(jìn)行過研究。

【麗芝老年人用藥】
在美國進(jìn)行麗芝的臨床試驗(yàn)中，24％的患者年齡在65歲以上，大約4％的患者的年齡在75歲以上老人。結(jié)果顯示老年患者服用麗芝療效及安全性與年輕患者相比并未顯示與年齡有關(guān)的差異。

【麗芝藥物相互作用】
1.原發(fā)性高血壓患者將麗芝與b-受體阻斷劑、ACE抑制劑及鈣通道阻斷劑合用。充血性心衰患者將麗芝可與洋地黃毒苷、ACE抑制劑和硝酸酯鹽類合用，均未發(fā)現(xiàn)新的或預(yù)料之外的不良反應(yīng)。
2.麗芝對格列苯脲、華法林與血漿蛋白的結(jié)合率，對苯丙香豆素（相關(guān)的香豆素衍生物）的抗凝血作用無影響，對地或卡維地洛（血管擴(kuò)張劑，b-受體阻滯劑）的藥動學(xué)無影響。健康志愿者將麗芝與螺內(nèi)酯合用，后者的腎清除率下降，AUC值增加，但臨床經(jīng)驗(yàn)表明無需調(diào)整兩藥的劑量。
3.由于水楊酸類藥物與麗芝競爭腎小管分泌，所以在與麗芝全用后，水楊酸高劑量組可觀察到水楊酸毒性。盡管未對麗芝與非甾體抗炎藥相互作用進(jìn)行研究，但上述藥物與呋塞米合用后偶爾可導(dǎo)致腎功能障礙。
4.與許多利尿劑一樣，吲哚美辛?xí)�部分地抑制麗芝的促尿鈉排泄作用。在限制鈉攝取（50mEq/天）的患者中可觀察到上述現(xiàn)象，但在鈉攝正常（150mEq/天）的患者中未觀察到此現(xiàn)象。
5.西米替丁和螺內(nèi)酯對麗芝的藥動學(xué)及利尿作用均無影響。同時(shí)服用地高辛使麗芝的AUC值增加50％，但勿需調(diào)整麗芝的劑量。
6.未對全用麗芝和考來烯胺的人體藥物相互作用進(jìn)行過研究，但在動物試驗(yàn)中，考來烯胺使口服麗芝的吸收率下降，不推薦兩藥合用。
7.同時(shí)服用丙磺舒使麗芝分泌到近曲小管的量減少，使麗芝的利尿作用下降。
8.已知其他利尿劑可降低鋰的腎清除率，使發(fā)生鋰毒性的風(fēng)險(xiǎn)增加，所以兩類藥物合用必須慎重。未對麗芝與鋰合用后的藥物相互作用進(jìn)行過研究。
9.其他利尿劑可增加氨基甙類抗生素和依他尼酸的潛在耳毒性，尤其是腎功能損傷患者情況更為嚴(yán)重，未對麗芝與上述藥物的相互作用進(jìn)行過研究。

【麗芝藥物過量】
目前尚沒有過量服用麗芝的報(bào)道，但若過量服用麗芝，預(yù)計(jì)癥狀主要有：脫水、血容量不足、低血壓、低鈉血癥、低鉀血癥、低氯血性堿中毒、血液濃縮。過量服用麗芝后應(yīng)采用補(bǔ)液和補(bǔ)充電解質(zhì)。實(shí)驗(yàn)室測定麗芝及其代謝物的清濃度的方法尚未廣泛獲得應(yīng)用。沒有數(shù)據(jù)表明一些生理的手段如調(diào)整尿液的PH值可促進(jìn)麗芝及其代謝物的消除。血液透析無法清除麗芝。

【麗芝規(guī)格】
10mg

【麗芝批準(zhǔn)文號】
國藥準(zhǔn)字H20050526

【麗芝生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱：浙江誠意藥業(yè)有限公司