- 藥品名稱: 磷酸氯喹片
- 藥品通用名: 磷酸氯喹片
- 磷酸氯喹片規格:0.25*16片
- 磷酸氯喹片單位:盒
- 磷酸氯喹片價格
- 會員價格:
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磷酸氯喹片說明書如下:
【
磷酸氯喹片藥品名稱】
通用名稱:磷酸氯喹片
英文名稱:ChloroquinePhosphateTablets
漢語拼音:LinsuanlvkuiPian
【
磷酸氯喹片成份】
磷酸氯喹片磷酸氯喹片主要成份為磷酸氯喹。
化學名稱:N",N‘-二乙基-N*-(7-氯-4-喹啉基)-1,4-戊二胺二磷酸鹽。
分子式:C18H26ClN3●2H3PO4分子量:515.87
【
磷酸氯喹片性狀】
磷酸氯喹片為白色片。
【
磷酸氯喹片適應癥】
用于治療對氯喹敏感的惡性瘧、間日瘧及三日瘧。并可用于瘧疾癥狀的抑制性預防。也可用于治療腸外阿米巴病、結締組織病、光敏感性疾病(如日曬紅斑)等。
【
磷酸氯喹片規格】
0.25g
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磷酸氯喹片用法用量】
1.成人常用量(1)間日瘧,口服首劑1g,第2、3日各0.75g。(2)抑制性預防瘧疾,口服每周1次,每次0.5g。(3)腸外阿米巴病,口服每日1g,連服2日后改為每日0.5g,總療程為3周。(4)類風濕性關節炎,每日0.25~0.5g,待癥狀控制后,改為0.125g,一日2~3次,需服用6周~6個月才能達到最大的療效,.可作為水楊酸制劑及遞減腎上腺皮質激素時的輔助藥物。
2.小兒常用量(1)間日瘧,口服首次劑量按體重10mg/kg(以氯喹計算,以下同),最大量不超過600mg,6小時后按體重5mg/kg再服1次,第2、3日每日按體重5mg/kg。(2)腸外阿米巴病,每日按體重口服10mg/kg(最大量不超過600mg),分2~3次服,連服2周,休息1周后,可重復一療程。
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磷酸氯喹片不良反應】
1.磷酸氯喹片用于治療瘧疾時,不良反應較少,口服--般可能出現的反應有:頭暈、頭痛、眼花、食欲減退、惡心、嘔吐、腹痛、腹馮、皮膚瘙療、皮疹、甚至剝脫性皮炎、耳鳴、煩踝等。反應大多較輕,停藥后可自行消失。
2.在治療肺吸蟲病、華支翠吸蟲病及結締組織疾病時,用藥量大,療程長,可能會有較重的反應,常見者為對眼的毒性,因氯喹可由洞腺分泌,并由角膜吸收,在角膜上出現彌漫性白色顆粒,停藥后可消失。
3.磷酸氯喹片相當部分在組織內蓄積,久服可致視網膜輕度水腫和色素聚集,出現暗點,影響視力,常為不可逆。
4.氯喹還可損害聽力,妊娠婦女大量服用可造成小兒先天性耳聾,智力遲鈍、腦積水、四肢缺陷等。
5.氯喹偶可引起竇房結的抑制,導致心律失常、休克,嚴重時可發生阿斯綜合征,而導致死亡。
6.磷酸氯喹片尚可導致藥物性精神病、白細胞減少、紫瘢、皮疹、皮炎,光敏性皮炎乃至剝脫性皮炎、牛皮癬、毛發變白、脫毛、神經肌肉痛、輕度短暫頭痛等。
7.溶血、再障、可逆性粒細胞缺乏癥、血小板減少等較為罕見。
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磷酸氯喹片禁忌】
孕婦禁用。
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磷酸氯喹片注意事項】
1.肝腎功能不全、心臟病、重型多型紅斑、血卟啉病、牛皮癬及精神病患者慎用。
2.磷酸氯喹片可引起胎兒腦積水、四肢畸形及耳聾,故孕婦禁用。
3.耐氯喹者效果不佳。
【
磷酸氯喹片孕婦及哺乳期婦女用藥】
孕婦禁用,哺乳期婦女慎用。
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磷酸氯喹片兒童用藥】
遵醫囑。
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磷酸氯喹片老年用藥】
遵醫囑。
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磷酸氯喹片藥物相互作用】
①磷酸氯喹片與保泰松同用,易引起過敏性皮炎;②與氯丙嗪等合用,易加重肝臟負擔;③磷酸氯喹片對神經肌肉接頭有直接抑制作用,鏈霉素可加重此不良反應;④洋地黃化后應用磷酸氯喹片易引起心臟傳導阻滯;⑤磷酸氯喹片與肝素或青霉胺合用,可增加出血機會;⑥磷酸氯喹片與伯氨喹合用可根治間日瘧;⑦與氯化胺合用,可加速排泄而降低血中濃度;⑧與單胺氧化酶抑制劑合用可增加毒性;⑨與氟羥強的松龍合用易致剝脫性紅皮病;⑩與氯喹同類物(氨酚喹、羥基氯喳等)同用時,可使氯喹血中濃度提高。
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磷酸氯喹片藥物過量】
急性氯喹中毒常是致死性的,其致死量可低至50mg(基質)/kg,迅速出現惡心、嘔吐、困倦,繼之言語不清、激動、視力障礙,由于肺水腫而呼吸困難,甚至停止,心律不齊、抽搐及昏迷。出現這些現象時應立即停藥,并作對癥處理,特別是維持心肺功能。
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磷酸氯喹片藥理毒理】
氯喹主要作用于紅內期裂殖體,經48~72小時,血中裂殖體被殺滅。本晶對間日瘧的紅外期無效,故不能根治間日瘧。惡性瘧則可根治。氯喹對紅外期無效,對配子體也無直接作用,故不能作病因預防及中斷傳播之用。
經氯喹作用,瘧原蟲的核碎裂,細胞漿出現空泡,瘧色索聚成團塊。已知氯喹并不能直按殺死瘧原蟲,但能干擾它的繁殖。磷酸氯喹片與核蛋白有較強的結合力,通過其喹啉環上帶負電的7-氯基與DNA鳥嘌呤上的2-氨基接近,使氯喹插入到DMA的雙螺旋兩股之同。與DNA形成復合物,從而阻止DNA的復制與RNA的轉錄。氯喹還能抑制磷酸摻入瘧原蟲的DNA與RNA,由于核酸的臺成減少,而干擾瘧原蟲的繁殖。用同位素標記氯喹的實驗證明,受感染的紅細胞能便氯喹大量積聚其內,原蟲的食物泡和溶酶體是其濃集的部位。氯喹濃集的量與食物泡內的pH有關,食物泡內的pH為酸性(分解血紅蛋白最適pH為4),可導致堿性藥物氯喹的濃集,該藥的濃集又消耗了食物泡內的氫高子,因此更提高了食物泡內的pll值,使消化血紅蛋白的血紅蛋白酶受損失,瘧原蟲不能消化所攝取的血紅蛋白,導致瘧原蟲生長發育所必需的氮基酸缺乏,并引起核糖核酸崩解。此外氯喹還能干擾脂肪酸進入磷脂,控制谷氨酸脫氫酶和己糖激酶等。近年來有人認為氯喹對瘧原蟲的早期作用是引起瘧色素的凝集。瘧色素的主要成份的鐵原卟啉IX(FP),可以損害紅細胞,并與氯喹形成.復合物來介導氯喹的化療作用。推測原蟲體內具有一種或多種受體,即“FP結合物”,可能是一種白蛋白,可與PP結合,形成無毒性的復合物,使原蟲生物膜免受印P的損害。氯喹的作用機理可能是將“TP結合物”與PP分開,并形成有毒性的氯喹FP復合物,從而發揮其抗瘧作用。由于受體改變,使氯喹失去應有的作用,這可能是瘧原蟲對氯喹產生抗藥性的原因之一。
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磷酸氯喹片藥代動力學】
氯喹口服后,腸道吸收快而充分,服藥后1~2小時血中濃度最高。約55%的藥物在血中與血漿成分結合。血藥濃度維持較久,Tu為25~10日。氯喹在紅細胞中.的濃度為山漿內濃度的10~20倍,而被疤原出侵入的紅細胞內的氯喹濃度,又比正常的高約25倍。氯喹與組織蛋白結合更多,在肝、脾、腎、肺中的濃度高于血漿濃.度達200~700倍。在腦組織及脊髓組織中的濃度為血漿濃度的10~30倍。氯喹在體內的代謝轉化是在肝臟進行的,其主要代謝產物是去乙基氣墮,此物仍有抗瘧作用。小部分(10~15%)氯喹以原形經腎排泄,其排泄速度可因尿液酸化而加快,堿化而降低。約8%隨糞便排泄,氯喹也可由乳汁中排出。
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磷酸氯喹片貯崴】
遮光,密封保存。
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磷酸氯喹片包裝】
①口服固體藥用高密度聚乙烯瓶包裝;1000片/瓶。②鋁塑包裝;10片/板x1板/盒
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磷酸氯喹片有效期】
36個月
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磷酸氯喹片執行標準】
《中國藥典》2005年版二部
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磷酸氯喹片批準文號】
國藥準字H31020423
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磷酸氯喹片生產企業】
企業名稱:上海中西制藥有限公司
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