百濟(jì)新特藥房提供鹽酸奧洛他定片(蘇苓)說(shuō)明書(shū)，讓您了解鹽酸奧洛他定片(蘇苓)副作用、鹽酸奧洛他定片(蘇苓)效果、不良反應(yīng)等信息。百濟(jì)新特藥房—全國(guó)連鎖�？扑幏�,醫(yī)保定點(diǎn)藥房,消費(fèi)者信得過(guò)商店,專家指導(dǎo)用藥，鹽酸奧洛他定片(蘇苓)說(shuō)明書(shū)如下:

【蘇苓藥品名稱】
通用名稱：鹽酸奧洛他定片
英文名稱：OlopatadineHydrochlorideTablets
漢語(yǔ)拼音：YansuanAoluotadingPian

【蘇苓成份】
蘇苓活性成份為鹽酸奧洛他定，其化學(xué)名稱為：11-[(Z)-3-（二甲氨基)亞丙基]-6,11-二氫二苯駢[b,e]噁庚英-2-乙酸鹽酸鹽。
結(jié)構(gòu)式：

分子式：C21H23NO3·HCl
分子量：373.88

【蘇苓性狀】
蘇苓為白色或類白色片。

【蘇苓適應(yīng)癥】
過(guò)敏性鼻炎、蕁麻疹、瘙癢性皮膚病（濕疹、皮炎、皮膚瘙癢癥、尋常性銀屑病、滲出性多形紅斑）。

【蘇苓規(guī)格】
5mg

【蘇苓用法用量】
口服。成人用量通常為1日2次，1次5mg，早晨和晚上睡前各服1次。根據(jù)年齡及癥狀適當(dāng)增減。肝腎功能不全者慎用（見(jiàn)[注意事項(xiàng)]）。

【蘇苓不良反應(yīng)】
在國(guó)外注冊(cè)試驗(yàn)及上市后調(diào)查（包括長(zhǎng)期使用調(diào)查）的9620例患者中，有1056例（發(fā)生率11.0％）發(fā)生不良反應(yīng)或?qū)嶒?yàn)室檢查值異常，共計(jì)1402例次。
主要不良反應(yīng)為嗜睡674例次（7.0％），丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶（ALT）升高68例次（0.7％），倦怠感53例次（0.6％），天門(mén)冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶（ASL）升高46例次（0.5％），口渴36例次（0.4％）等。
1）嚴(yán)重不良反應(yīng)
肝功能損害、黃疸（發(fā)生率不明）：有可能發(fā)生天門(mén)冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶（AST）、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶（ALT）、γ-谷氨酰轉(zhuǎn)肽酶（γ-GTP）、乳酸脫氫酶（LDH）、堿性磷酸酶（ALP）升高和黃疸，故應(yīng)注意觀察。若出現(xiàn)異常，應(yīng)停藥并進(jìn)行適當(dāng)處置。
2）其他不良反應(yīng)
有可能發(fā)生以下不良反應(yīng)，故應(yīng)注意觀察，發(fā)現(xiàn)異常時(shí)應(yīng)進(jìn)行減量或停藥等適當(dāng)處置。
不良反應(yīng)癥狀和發(fā)生率

注）出現(xiàn)此類癥狀時(shí)應(yīng)停止服藥。

【蘇苓禁忌】
對(duì)蘇苓成份有過(guò)敏史的患者禁用。

【蘇苓注意事項(xiàng)】
1.慎重給藥（以下患者應(yīng)慎重服藥）
1）腎功能低下患者：有血藥濃度持續(xù)偏高的可能，參照[藥代動(dòng)力學(xué)]部分。
2）老年人：高齡患者服藥，參照[老年用藥]、[藥代動(dòng)力學(xué)]部分。
3）肝功能損害的患者：有可能造成肝功能損害的惡化。
2.重要的基本注意事項(xiàng)
1）因服用蘇苓會(huì)產(chǎn)生嗜睡，服藥患者應(yīng)避免從事駕駛機(jī)動(dòng)車(chē)等有危險(xiǎn)的機(jī)械操作。
2）長(zhǎng)期接受類固醇治療的患者若因服用蘇苓而需減少類固醇量時(shí)應(yīng)在嚴(yán)格管理下逐漸減量。
3）季節(jié)性患者服用蘇苓時(shí)，應(yīng)考慮在多發(fā)季節(jié)即將來(lái)臨時(shí)開(kāi)始服藥，并持續(xù)至多發(fā)季節(jié)結(jié)束。
4）若使用蘇苓無(wú)效，注意不要盲目地長(zhǎng)期服藥。
3.其他注意事項(xiàng)
1）由于服用蘇苓會(huì)抑制過(guò)敏性皮內(nèi)反應(yīng)，影響過(guò)敏的確認(rèn)，所以進(jìn)行皮內(nèi)反應(yīng)檢驗(yàn)前不要服用蘇苓。
2）雖因果關(guān)系尚不明確，但服用蘇苓過(guò)程中曾有出現(xiàn)心肌梗死的報(bào)告。

【蘇苓孕婦及哺乳期婦女用藥】
1.對(duì)于孕婦或可能處于妊娠期的婦女，只有在療效高于危險(xiǎn)性時(shí)方能服藥。（尚未確立妊娠期婦女服藥的安全性）
2.哺乳期婦女應(yīng)盡量避免服用蘇苓，必須服用時(shí)應(yīng)停止哺乳。[動(dòng)物試驗(yàn)（大鼠）中有向乳汁中遷移和新生兒體重增加受抑制的報(bào)道。]

【蘇苓兒童用藥】
尚未明確低體重新生兒、新生兒、哺乳期嬰兒、幼兒或兒童用藥的安全性。

【蘇苓老年用藥】
由于多數(shù)老年患者生理機(jī)能低下，更容易出現(xiàn)不良反應(yīng)，所以應(yīng)采取從低劑量開(kāi)始等方法，在注意觀察患者狀態(tài)的同時(shí)慎重給藥。

【蘇苓藥物相互作用】
尚不明確。

【蘇苓藥物過(guò)量】
在Ⅰ期臨床試驗(yàn)中，6名健康成年男子單次口服蘇苓80mg，4例出現(xiàn)嗜睡，1例出現(xiàn)倦怠感（并發(fā)嗜睡），1例出現(xiàn)注意力下降癥狀。

【蘇苓藥理毒理】
藥理作用：蘇苓主要對(duì)組胺H1受體具有選擇性抗拮作用，并抑制化學(xué)底紙（白三烯、凝血惡烷、PAF等）的生成和游離，對(duì)神經(jīng)遞質(zhì)速激肽的游離具有抑制作用。
1.抗組胺作用：在受體結(jié)合實(shí)驗(yàn)中，對(duì)組胺H1受體具有很強(qiáng)的拮抗作用（Ki值：160nmol/L），而對(duì)蕈毒堿M1受體幾乎不顯示親合性，其作用具有選擇性。另外，在對(duì)豚鼠的組胺誘導(dǎo)氣管收縮反應(yīng)中可顯示抑制作用。
2.實(shí)驗(yàn)性抗過(guò)敏作用：在過(guò)敏性鼻炎模型（豚鼠、大鼠）試驗(yàn)中，對(duì)抗原誘發(fā)的血管透過(guò)性亢進(jìn)和鼻塞有抑制作用。對(duì)大鼠、豚鼠的被動(dòng)皮膚過(guò)敏和過(guò)敏性器官收縮有較強(qiáng)的抑制作用。另外，對(duì)豚鼠的血小板活化因子（PAF）引起的過(guò)敏性器官亢進(jìn)具有抑制作用。
3）對(duì)遞質(zhì)的生成和游離過(guò)程的抑制作用：
蘇苓對(duì)卵大鼠腹腔肥大細(xì)胞釋放的組胺的游離具有抑制作用（IC30值：72μmol/L：卵白蛋白刺激：110μmol/L：二硝基苯基牛血清白蛋白刺激：26μmol/L：A-23187刺激；270μmol/L：混合物48/80刺激）同時(shí)作用于花生油烯酸代謝體系，抑制人嗜中性粒細(xì)胞釋放的白三烯（IC30值1.8μmol/L）、凝血惡烷(thromboxane)(IC30值：0.77μmol/L)、PAF(生成：10μmol/L是抑制52.8％；游離：10μmol/L是一直26.7％)等脂質(zhì)煤質(zhì)的生成和游離。
4）對(duì)速激肽游離的抑制作用
感覺(jué)神經(jīng)末梢游離的神經(jīng)遞物質(zhì)速激肽參與過(guò)敏性疾病的發(fā)生和惡化。在豚鼠的主要支氣管肌肉標(biāo)本試驗(yàn)中，蘇苓可抑制電刺激時(shí)速激肽參與的收縮反應(yīng)（IC30值：5.0μmol/L），是通過(guò)K+通道活動(dòng)（SKCa通道：smallconducatanceCa2XxX-activatedKXxX通道）抑制速激肽游離而發(fā)揮作用的。
毒理研究
1.以小鼠、大鼠和狗為對(duì)象進(jìn)行的經(jīng)口單次給藥毒性試驗(yàn)、其LD50均為1000mg/kg以上。
2.大鼠連續(xù)經(jīng)口給藥52周的無(wú)毒性劑量為10mg/kg。
3.大鼠400mg/kg經(jīng)口給藥未見(jiàn)畸形。
4.用小鼠進(jìn)行試驗(yàn)未見(jiàn)抗原性、致突變性、致癌性。

【蘇苓藥代動(dòng)力學(xué)】
健康志愿者空腹單次口服奧洛他定5mg，10mg，20mg，40mg，80mg/kg，奧洛他定吸收迅速，血藥達(dá)峰時(shí)間為0.5-1h，消除呈雙相性，消除半衰期（t1/2）為7.13-9.36h,Cmax、AUC0-∞與劑量呈正相關(guān)。人血漿蛋白結(jié)合率為54.7-55.2％，主要的結(jié)合蛋白為血漿白蛋白�？诜�奧洛他定5mg，10mg，20mg，40mg，80mg/kg，48h平均尿累積清除率為58.7-73.4％，奧洛他定主要以腎清除為主，其代謝率很低，在人體中，代謝物主要為M1和M3。健康志愿者多次口服奧洛他定10mg和20mg，血漿藥代動(dòng)力學(xué)特征與單次服藥時(shí)相似。原型藥物和M3的腎清除率與單次口服清除率一致。
進(jìn)食基本不影響奧洛他定的吸收。
老年受試者，單次口服奧洛他定10mg，Cmax、AUC分別提高1.3、1.8倍，而t1/2未變；老年受試者對(duì)奧洛他定的清除率是健康成年男性清除率的1/2。
腎功能不全患者：腎功能不全患者餐后單次口服10mg，達(dá)Cmax時(shí)間為1-8h，單相式消除。與健康成人相比Cmax高2.3倍，T1/2延長(zhǎng)1.3倍，AUC0-∞約高8倍。
血液透析者：血液透析者透析日與非透析日均口服10mg，每日2次,在透析日時(shí)服藥4h后開(kāi)始透析，透析日服藥24h后血漿藥物濃度比非透析日降低；透析日服藥1-4h,非透析日服藥2-8h藥物呈單相式消除，透析日AUC0-∞為非透析日AUC0-∞的0.87倍。

【蘇苓規(guī)格】
5mg

【蘇苓貯藏】
密閉,陰涼處（不超過(guò)20°C）保存。

【蘇苓包裝】
鋁塑包裝，5片/板×2板/盒；7片/板/盒；7片×2板/盒。

【蘇苓有效期】
24個(gè)月

【蘇苓執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】
YBH04732014

【蘇苓批準(zhǔn)文號(hào)】
國(guó)藥準(zhǔn)字H20143415

【蘇苓生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱：北京四環(huán)科寶制藥有限公司
生產(chǎn)地址：北京市豐臺(tái)區(qū)科技園區(qū)海鷹路11號(hào)