百濟新特藥房提供替米沙坦片(立文)說明書，讓您了解替米沙坦片(立文)副作用、替米沙坦片(立文)效果、不良反應(yīng)等信息。百濟新特藥房—全國連鎖專科藥房,醫(yī)保定點藥房,消費者信得過商店,專家指導(dǎo)用藥，替米沙坦片(立文)說明書如下:

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【立文藥品名稱】
商品名稱：立文
通用名稱：替米沙坦片
英文名稱：TelmisartanTablets

【立文成份】
立文主要成份為替米沙坦。

【立文性狀】
立文為白色片。

【立文功能主治】
用于原發(fā)性高血壓的治療。

【立文用法用量】　　
成人：應(yīng)個體化給藥。常用初始劑量為每次一片(40mg)，每日一次。在20～80mg的劑量范圍內(nèi)，替米沙坦的降壓療效與劑量有關(guān)。若用藥后未達到理想血壓可加大劑量，最大劑量為80mg，每日1次。立文可與噻嗪類利尿藥如氫氯噻嗪合用，此類利尿藥與立文有協(xié)同降壓作用。因替米沙坦在療程開始后四至八周立文才能發(fā)揮最大藥效，因此若欲加大藥物劑量時，應(yīng)對此予以考慮。腎功能不全的病人輕或中度腎功能不良的病人，服用立文不需調(diào)整劑量。替米沙坦不通過血過濾消除。肝功能不全的病人輕或中度肝功能不全的病人，立文用量每日不應(yīng)超過40mg。老年人服用立文不需調(diào)整劑量。兒童和青少年對于兒童和18歲以下的青少年，立文的安全性及有效性數(shù)據(jù)尚未建立。

【立文藥理毒理】
藥理
血管緊張素Ⅰ（AI）經(jīng)血管緊張素轉(zhuǎn)化酶（ACE，激肽酶Ⅱ）催化生成血管緊張素（AⅡ）。AⅡ是腎素一血管緊張素系統(tǒng)（RAS）的主要升壓物質(zhì)，有收縮血管、促進醛固酮合成和釋放，心臟興奮及腎臟對鈉的重吸收等作用。替米沙坦選擇性阻斷AⅡ與大多數(shù)組織上（如血管平滑肌和腎上腺）AT1受體的結(jié)合，從而抑制AⅡ的血管收縮及醛固酮分泌作用。大多數(shù)組織中還存在AT2受體，AT2對心血管的作用還不清楚，替米沙坦與AT1的結(jié)合力遠高于AT2（大于3000倍）。
毒理
致癌性毒理研究：小鼠和大鼠分別通過飲食服用替米沙坦長達2年，小鼠最大劑量為1000mg/kg/d，大鼠最大劑量為100mg/kg/d，按mg/m2計算分別為人最大推薦劑量的59和13倍，結(jié)果未見致癌作用。已證明上述最大劑量可使小鼠和大鼠平均系統(tǒng)接觸替米沙坦量分別較人服用最大推薦劑量80mg/d的系統(tǒng)接觸量大100倍和25倍。
致突變性毒性研究：替米沙坦在沙門菌和大腸桿菌回復(fù)突變試驗（Ames）、中國倉鼠V79細胞基因突變試驗以及人淋巴細胞遺傳試驗和小鼠微核試驗均無遺傳毒性。
致生殖毒性研究：雌、雄性大鼠口服劑量100mg/kg/d（給藥最大劑量），按mg/m2計算，至少相當(dāng)于人最大推薦量80mg/d的50倍，未見生殖毒性。

【立文藥代動力學(xué)】
替米沙坦經(jīng)口服給藥后0.5～1h達峰濃度（Cmax）。替米沙坦單劑量的血藥谷濃度約為峰濃度的10％～25％，重復(fù)給藥時替米沙坦在血漿中累積指數(shù)為1.5～2.0。替米沙坦絕對生物利用度有劑量依賴性，在40mg和60mg時分別為42％和58％。食物輕微降低替米沙坦的生物利用度，在劑量為40mg時曲線下面積（AUC）下降大約6％，劑量為160mg時下降大約20％。
替米沙坦與大多數(shù)白蛋白和α，-酸糖蛋白有高的血漿蛋白結(jié)合率（>99.5％），當(dāng)濃度范圍超過推薦劑量時，血漿蛋白的結(jié)合量恒定。替米沙坦的分布容積接近500L，顯示有組織結(jié)合。
替米沙坦為二級衰變動力學(xué)，終末消除半衰期約為24小時，口服給予替米沙坦劑量超過20～160mg范圍時藥代動力學(xué)為非線形，血藥濃度的增加比例遠高于給藥劑量的增加。血漿總清除率大于800ml/min，終末半衰期和總清除率與劑量無關(guān)。
替米沙坦通過結(jié)合反應(yīng)形成無活性的酰基葡糖苷酸化產(chǎn)物，替米沙坦的葡糖苷酸化產(chǎn)物是在人的血漿和尿中檢測到的唯一代謝物。當(dāng)給予單劑量后，血漿中葡糖苷酸化產(chǎn)物約為血漿中放射活性的11％。細胞色素P450同功酶不參與替米沙坦的代謝。
靜脈或口服給予14C標(biāo)記替米沙坦，絕大多數(shù)藥物（>97％）經(jīng)膽汁分泌以原形從糞排出，只有少量見于尿中（分別為總放射量的0.91％和0.49％）。
兒童：未研究18歲以下患者的藥代動力學(xué)。
老年：老年人與65歲以下年輕者相比無藥代動力學(xué)差異。
性別：替米沙坦在女性的血漿濃度通常比男性高2～3倍，在臨床試驗中，卻未見有意義的婦女降血壓作用或體位性低血壓發(fā)生率增加，不必調(diào)整劑量。
腎功能不全：腎排泄不影響替米沙坦的清除率，基于對輕中度腎損害病人（肌酸酐清除率為30～80mL/min，平均清除率接近50mL/min）的少量經(jīng)驗，腎功能下降病人不必調(diào)整劑量。
肝功能不全：伴肝功能不全病人替米沙坦血藥濃度升高，覺得生物利用度接近100％。

【立文貯藏】
室溫，遮光，密封保存。

【立文批準(zhǔn)文號】
國藥準(zhǔn)字H20040459

【立文生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱：海南賽立克藥業(yè)有限公司