百濟新特藥房提供苯磺酸氨氯地平片(壓氏達)說明書，讓您了解苯磺酸氨氯地平片(壓氏達)副作用、苯磺酸氨氯地平片(壓氏達)效果、不良反應等信息。百濟新特藥房—全國連鎖專科藥房,醫保定點藥房,消費者信得過商店,專家指導用藥，苯磺酸氨氯地平片(壓氏達)說明書如下:

請仔細閱讀說明書并在醫師指導下使用

【壓氏達藥品名稱】
商品名稱：壓氏達
通用名稱：磺酸氨氯地平片

【壓氏達劑型】
片劑

【壓氏達成份】
壓氏達化學名稱為：3-乙基-5-甲基-2-（2-氨乙氧甲基）-4-（2-氯苯基）-1，4-二氫-6-甲基-3，5-吡啶二羧酸酯苯磺酸鹽。

【壓氏達性狀】
壓氏達為白色片。

【壓氏達適應癥】
（1）高血壓（單獨或與其他藥物合并使用）。
（2）心絞痛：尤其自發性心絞痛（單獨或與其他藥物合并使用）。

【壓氏達用法用量】
通常口服起始劑量為5mg，每日一次，最大不超過10mg，每日一次。瘦小者、體質虛弱者、老年患者或肝功能受損者從2.5mg，每日一次開始用藥；合用其它抗高血壓藥者也從此劑量開始用藥。
用藥劑量根據個體需要進行調整，調整期應不少于7-14天，以便醫生充分評估患者對該劑量的反應。但在臨床有保障的前提下，可以加快調整速度。
治療心絞痛的推薦劑量是5-10mg，老年患者或肝功能受損者需減量。

【壓氏達不良反應】
壓氏達在10mg/日的劑量范圍內有良好的耐受性，大多數不良反應是輕中度的。壓氏達因不良反應而停藥的僅為1.5％，與安慰劑沒有明顯差別（約1％）。最常見的不良反應是頭痛和水腫。
發生率>1％的劑量相關性不良反應如下：水腫、頭暈、潮紅和心悸。
與劑量關系不明確，但發生率超過1.0％的不良反應如下：頭痛、疲倦、惡心、腹痛和嗜睡。
以上不良反應中，水腫、潮紅、心悸和嗜睡在女性中的發生率超過男性。
以下不良事件發生率≤1％但>0.1％，與藥物的因果關系不明確：
一般：過敏反應，虛弱，背痛，潮熱，不適，疼痛，僵硬，體重增加

【壓氏達禁忌】
對二氫吡啶類鈣拮抗劑過敏者。

【壓氏達注意事項】
1.心絞痛和/或心肌梗死：罕見。有嚴重的阻塞性冠狀動脈疾病的患者，在開始應用鈣通道拮抗劑治療或加量時，會出現心絞痛發作頻率、時程和/或嚴重性上升，或發展為急性心肌梗死，機制不明。
2.低血壓：由于壓氏達逐漸產生擴血管作用，口服一般很少出現急性低血壓。但壓氏達與其它外周擴血管藥物合用時仍需謹慎，特別是對于有嚴重主動脈瓣狹窄的病人。
3.心力衰竭患者：鈣通道阻滯劑應慎用于心衰患者。
4.肝功能不全患者：嚴重肝功能不全患者應慎用壓氏達。
5.腎功能衰竭患者：腎衰患者的起始劑量可以不變。
6.停用β-阻滯劑：壓氏達對突然停用β-阻滯劑所產生的反跳癥狀沒有保護作用。因此，停用β-阻滯劑仍需逐漸減量。
7.壓氏達在梗阻性肺病、代償良好的心力衰竭、外周血管疾病、糖尿病和脂質異常疾病的病人中可以安全使用。

【壓氏達孕婦及哺乳期婦女用藥】
對孕婦用藥缺乏相應的研究資料，但根據動物試驗結果，壓氏達只在非常必要時方可用于孕婦。
尚不知壓氏達能否通過乳汁分泌，服藥的哺乳期婦女應中止哺乳。

【壓氏達兒童用藥】
兒童的安全性和有效性尚未確定。

【壓氏達老年用藥】
臨床研究未證實老年人對該藥的反應與年輕人不同，但考慮到老年人多有肝腎功能和心功能減退，并伴有其它疾病和相應的藥物治療，一般起始用藥采用劑量范圍的下限。
老年人對壓氏達的清除率降低，藥時曲線(AUC)增加約40％-60％，也需采用較低的起始劑量。

【壓氏達藥理毒理】
藥理作用
苯磺酸氨氯地平是二氫吡啶類鈣拮抗劑(鈣離子拮抗劑或慢通道阻滯劑)。心肌和平滑肌的收縮依賴于細胞外鈣離子通過特異性離子通道進入細胞。壓氏達選擇性抑制鈣離子跨膜進入平滑肌細胞和心肌細胞，對平滑肌的作用大于心肌。其與鈣通道的相互作用決定于它和受體位點結合和解離的漸進性速率，因此藥理作用逐漸產生。壓氏達是外周動脈擴張劑，直接作用于血管平滑肌，降低外周血管阻力，從而降低血壓。治療劑量下，體外實驗可觀察到負性肌力作用，但在整體動物實驗中未見。壓氏達不影響血漿鈣濃度。15項隨機雙盲、安慰劑對照的臨床試驗證實了壓氏達的抗高血壓作用。輕中度高血壓患者每日服藥一次，可以24小時降低臥位和立位血壓，長期使用不引起心率或血漿兒茶酚胺顯著改變。降壓效果平穩。降壓效果和劑量相關，降壓幅度與治療前血壓相關，中度高血壓者（舒張壓105-114mmHg）的療效比輕度高血壓者（舒張壓90-104mmHg）高，血壓正常者服藥后沒有明顯作用。壓氏達降低舒張壓的作用在老年人和年輕人中相似，降低收縮壓的作用對老年人更強。
壓氏達緩解心絞痛的準確機制尚不明確，但可能在運動時，壓氏達通過降低外周阻力（后負荷）減少心臟做功和心率血壓乘積，減少心肌氧需，治療勞力型心絞痛；通過抑制鈣離子、腎上腺素、5-羥色胺和血栓素A2引起的冠狀動脈和小動脈收縮，恢復缺血區血供治療自發性心絞痛。8項臨床試驗中5項顯示，壓氏達顯著延長運動誘發勞力型心絞痛的時間；部分研究顯示壓氏達延長ST段下降1mm的時間，并減少心絞痛發作頻率。該作用具有持續性，并且不顯著影響血壓和心率。在一項50例自發性心絞痛患者中進行臨床試驗顯示，壓氏達每周可以減少4次心絞痛發作（安慰劑每周減少1次）。
心功能正常的患者服用壓氏達后測定靜息和運動狀態下血流動力學，心臟射血分數有所增加，但對dP/dt或左室舒張末壓/容積無顯著影響。治療劑量下，壓氏達單獨使用或與β-阻滯劑合用，均不引起負性肌力作用。一項安慰劑對照研究中，697例心功能Ⅱ/Ⅲ級（NYHA）的心衰患者用藥8-12周后，運動耐量檢查、NYHA分級、癥狀和左室射血分數均未顯示心衰有加重的跡象。（另一項安慰劑對照的長期生存試驗，1153名心功能Ⅲ/Ⅳ級心衰病人，在常規治療基礎上隨機加用壓氏達或安慰劑，結果顯示各種原因的死亡率和心源性發病率，氨氯地平組為39％，安慰劑組為42％。）
壓氏達不影響竇房結功能和房室傳導。高血壓或心絞痛患者合用壓氏達和β-阻滯劑，未發現心電圖異常。壓氏達不改變心絞痛患者的心電圖，不加重房室傳導阻滯。
腎功能正常的高血壓患者用藥后，腎血管阻力降低、腎小球濾過率和腎血流增加，但濾過分數或尿蛋白不變。
毒理作用
致癌、致突變和致畸
以每日0.5、1.25和2.5mg/kg的劑量，大鼠和小鼠連續喂食氨氯地平兩年，未證實有致癌性。最高劑量已達到了小鼠的最大耐受量，但大鼠尚未達到（以臨床最大推薦劑量10mg為基礎計算mg/m2）。
基因和染色體水平均未揭示有藥物相關的致突變性。
雄性大鼠在交配前64天、雌性大鼠在交配前14天開始給予氨氯地平，每日10mg/kg（8倍于人類最大推薦劑量），不影響生殖能力。妊娠大鼠和兔子在主要器官形成期給予氨氯地平10mg/kg（8倍和23倍于人類最大推薦劑量），未發現有致畸性和其它胚胎毒性。但是大鼠交配前14天開始，直至整個交配期和妊娠期給予10mg/kg的氨氯地平，導致幼仔的體型明顯減小（約50％），宮內死亡數量明顯增加（約5倍），同時延長妊娠時間和分娩時程。
毒性
小鼠和大鼠分別單劑給予氨氯地平高達40mg/kg和100mg/kg，可以導致死亡。狗單劑服用4mg/kg或更高劑量將導致明顯的外周血管擴張和低血壓。

【壓氏達藥代動力學】
壓氏達口服后吸收完全但緩慢，6-12小時達到峰濃度。單次口服5mg，血藥峰值為3.0ng/ml；單次口服10mg，血藥峰值為5.9ng/ml。絕對生物利用度為64％-90％，不受飲食影響。循環中的藥物約95％以上與血漿蛋白結合，分布容積為21L/kg。持續用藥后7-8天達到穩態血藥濃度。
壓氏達以二室模型的方式從血漿中消除，在肝臟廣泛代謝為無藥理活性的代謝產物（90％）。終末半衰期（t1/2β）健康者約為35小時，高血壓病人延長為50小時，老年人65小時，肝功受損者60小時，腎功能不全者不受影響。壓氏達10％以原型、60％以代謝物的形式從尿中排出，20％-25％從膽汁或糞便排出。壓氏達不被血液透析清除。
腎功能不全對壓氏達的藥代動力學特點沒有顯著影響。
老年患者和肝功能不全患者對壓氏達的清除率降低，藥時曲線下面積（AUC）約增加40％-60％。中重度心衰患者的AUC升高幅度相似。

【壓氏達藥物相互作用】
⑴西米替丁、葡萄柚汁、致酸劑：合用時不改變壓氏達的藥代動力學。
⑵阿伐他汀、地高辛、乙醇：壓氏達不影響它們的藥代動力學。
⑶昔多芬：原發性高血壓患者單劑服用昔多芬（偉哥）對壓氏達的藥代動力學沒有影響。兩藥合用時獨立產生降壓效應。
⑷華法令：壓氏達不改變華法令的凝血酶原作用時間。
⑸地高辛、苯妥因和華法令：與壓氏達合用對血漿蛋白結合率沒有影響。
⑹麻醉藥：吸入烴類與壓氏達合用可引起低血壓。
⑺非甾體類抗炎藥：尤其吲哚美辛可減弱壓氏達的降壓作用。
⑻β-阻滯劑：與壓氏達合用耐受性良好，但可引起過度低血壓，罕見加重心力衰竭。

【壓氏達貯藏】
遮光，密閉保存。

【壓氏達生產企業】
企業名稱：北京賽科藥業有限責任公司
電話號碼：800-810-8780