百濟新特藥房提供艾司奧美拉唑鎂腸溶片(山香諾舒)說明書，讓您了解艾司奧美拉唑鎂腸溶片(山香諾舒)副作用、艾司奧美拉唑鎂腸溶片(山香諾舒)效果、不良反應等信息。百濟新特藥房—全國連鎖專科藥房,醫保定點藥房,消費者信得過商店,專家指導用藥，艾司奧美拉唑鎂腸溶片(山香諾舒)說明書如下:

【山香諾舒藥品名稱】

通用名稱:艾司奧美拉唑鎂腸溶片

英文名稱:EsomeprazoleMagnesiumEnteric-coatedTablets




【山香諾舒成份】



山香諾舒主要成份為艾司奧美拉唑鎂。
化學名稱：雙-S-5-甲氧基-2-{[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲基]亞磺酰基}-1H-苯并咪唑鎂三水合物
化學結構式：



分子式：C34H36MgN6O6S2·3H2O
分子量：767.15

【山香諾舒性狀】
山香諾舒為薄膜衣片，除去包以后顯白色或類白色，內含多個腸溶微囊

【山香諾舒適應癥】



胃食管反流病(GERD)-反流性食管炎的治療-已經治愈的食管炎患者預防復發的長期治療-GERD的癥狀控制

與適當的抗菌療法聯合用藥根除幽門螺桿菌。并且-使與幽門螺桿菌感染相關的十二指腸潰瘍愈合-防止與幽門螺桿菌相關的消化性潰瘍復發

需要持續NSAID治療的患者-與使用（非甾體抗炎藥）NSAID治療相關的胃潰瘍治療

【山香諾舒規格】
20mg


【山香諾舒用法用量】



藥片應和液體一起整片吞服，而不應當咀嚼或壓碎。
對于存在吞咽困難的患者，可將片劑溶于半杯不含碳酸鹽的水中（不應使用其他液體，因腸溶包衣可能被溶解），攪拌，直至片劑完全崩解，馬上或在30分鐘內服用，再加入半杯水漂洗后飲用。微丸決不應被嚼碎或壓破。
對于不能吞咽的患者，可將片劑溶于不含碳酸鹽的水中，并通過胃管給藥。重要的是應仔細檢查選擇的注射器和胃管的合適程度。準備工作及使用指導如下:
通過胃管給藥:
將片劑放入合適的注射器，并加入約25ml水及5ml空氣。有時需要50mI水，以防止管子被微丸堵塞。
立即振搖注射器約2分鐘使片劑溶解。
使注射器尖端朝上，檢查尖端未被堵塞。
將注射器插入管，并保持此位置。
振搖注射器，使尖端朝下。立即注射5-10ml入管。注射后翻轉注射器并振搖。（注射器必須保持尖端朝上，以免尖端堵塞）。
使注射器尖端朝下，立即再向管中注射5-10ml，重復此步驟，直到注射器中無液體。
如需要洗下注射器剩余的殘留物，重復步驟5，向注射器中加入25ml水及5ml空氣，有時需要50ml水。

胃食管反流病(GERD)
－反流性食管炎的治療
40mg，每日一次，連服四周。
對于食管炎未治愈或持續有癥狀的患者建議再服藥治療四周。
－已經治愈的食管炎患者防止復發的長期維持治療
20mg，每日一次。
－GERD的癥狀控制
沒有食管炎的患者20mg，每日一次。如果用藥4周癥狀未獲控制，應對患者作進一步的檢查。一旦癥狀消除，隨后的癥狀控制可采用按需治療，即需要時口服20mg，每日一次。對于使用NSAID治療伴有發生胃及十二指腸潰瘍危險的患者，隨后的癥狀控制不推薦采用按需治療。
與適當的抗菌療法聯合用藥根除幽門螺桿菌，并且
－使與幽門螺桿菌相關的十二指腸潰瘍愈合－預防與幽門螺桿菌相關的消化性潰瘍復發
艾司奧美拉唑鎂腸溶片20mg+阿莫西林1gXxX克拉霉素500mg，每日二次，共7天。
需要持續NSAID治療的患者
－與使用NSAID治療相關的胃潰瘍治療:常用劑量每日一次，20mg，4-8周。


【山香諾舒禁忌】


已知對艾司奧美拉唑、其它苯并咪唑類化合物或山香諾舒的任何其他成份過敏者禁用。有報道使用山香諾舒后會發生過敏反應，如血管性水腫和過敏性休克。
艾司奧美拉唑不可與奈非那韋合用（見藥物相互作用）。


【山香諾舒注意事項】


警告與注意事項并發胃惡性腫瘤當出現任何報警癥狀（如顯著的非有意的體重減輕、反復嘔吐、吞咽困難、嘔血或黑便）、懷疑有胃潰瘍或已患有胃潰瘍時,應首先排除惡性腫瘤,因為使用山香諾舒治療可減輕癥狀,延誤診斷。
萎縮性胃炎對長期接受奧美拉唑（艾司奧美拉唑為其對映異構體）治療的患者進行胃體病理活檢，偶有發現萎縮性胃炎。
難辨梭狀芽孢桿菌（艱難梭菌）相關性腹瀉已發表的觀察研究提示，質子泵抑制劑（PPI）治療（如山香諾舒）可能會增加難辨梭狀芽孢桿菌相關性腹瀉（CDAD）的風險，尤其是在住院患者中。如果腹瀉未見改善，則應考慮該診斷（見不良反應）。患者應使用適宜于治療情況的最低劑量和最短療程的PPI治療。幾乎所有抗菌藥物在使用過程中均有難辨梭狀芽孢桿菌相關性腹瀉（CDAD）的報道。欲了解更多信息，特別是山香諾舒聯合使用抗菌藥物（如克拉霉素和阿莫西林），請參見相關抗菌藥物說明書中的“警告與注意事項”。
與氯吡格雷的相互作用應避免山香諾舒和氯吡格雷聯合使用。氯吡格雷是一種前體藥物。氯吡格雷產生的血小板凝集抑制作用可完全歸因于其活性代謝產物。合并使用能夠抑制CYP2C19活性的藥物（如艾司奧美拉唑）會影響氯吡格雷轉化為其活性代謝產物的代謝。聯合使用氯吡格雷和40mg艾司奧美拉唑會降低氯吡格雷的藥理學活性。因此，在使用山香諾舒時應考慮其他抗血小板治療（見藥物相互作用）。
骨折幾個已發表的觀察性研究表明，質子泵抑制劑（PPI）的治療可能使因骨質疏松而導致的髖、腕關節或脊柱等部位骨折的風險增加。對于接受高劑量治療（定義為每日多次服藥）和長期（1年或更久）PPI治療的患者，發生骨折的風險也會增加。患者應當根據病情接受最低劑量和最短療程的PPI的治療。對那些處于骨質疏松癥相關的骨折風險中的患者，應當根據現有的指南對其進行治療。
當山香諾舒用于根除幽門螺桿菌的治療時，應考慮三聯療法中所有成份間可能的藥物相互作用。
低鎂血癥在接受至少3個月以及絕大多數在接受一年PPI治療的患者中，極少有無癥狀和伴有癥狀的低鎂血癥病例報道。上述嚴重不良反應包括手足抽搐，心律不齊和癲癇發作。對于絕大多數患者，糾正低鎂血癥，需補鎂治療及停用PPI。預期需延長PPI治療或合并用藥如地高辛或能導致低鎂血癥（如，利尿劑）的藥物，醫學專業人士可考慮在開始PPI治療前及定期監測血鎂濃度。
合并使用貫葉連翹或利福平誘導CYP2C19或CYP3A4（例如貫葉連翹或利福平）的藥物會極大地降低艾司奧美拉唑的血藥濃度。山香諾舒應避免與貫葉連翹或利福平合并使用。
山香諾舒與神經內分泌瘤檢查藥物的相互作用血清嗜鉻粒蛋白A水平的提高會繼發降低胃部神經內分泌瘤的藥物誘導。提供藥物者在評估血清嗜鉻粒蛋白A水平前應暫停使用艾司奧美拉唑至少14天以及在初始血清嗜鉻粒蛋白A水平居高不下時應考慮復查該指標。由于不同實驗室的正常參考值可能存在差異，如進行一系列檢測（如，監測），應在同一商業實驗室中進行。
合并使用甲氨蝶呤文獻資料提示，PPIs和甲氨蝶呤（主要是高劑量；參見甲氨蝶呤處方信息）合并使用可能會增加甲氨蝶呤和/或其代謝產物的血清濃度，延長高血清濃度的持續時間，可能導致甲氨蝶呤中毒。部分患者在使用高劑量甲氨蝶呤時可考慮暫時停用PPI（見藥物相互作用）
接受治療的患者，在其癥狀體征顯著改變時應與醫生取得聯系。在按需用藥治療時，應考慮由于艾司奧美拉唑血藥濃度的波動而可能產生的藥物相互作用（見藥物相互作用）。
亞急性皮膚型紅斑狼瘡（SCLE）僅有非常少數的幾例亞急性皮膚型紅斑狼瘡與質子泵抑制劑有關聯。如果皮損發生，特別是暴露在陽光下的部位，且伴隨關節痛，患者應及時尋求醫療幫助，專業的醫療人員須考慮停止服用山香諾舒。曾使用過質子泵抑制劑的亞急性皮膚型紅斑狼瘡，再次服用其他PPI，可能會增加亞急性皮膚型紅斑狼瘡的風險。

山香諾舒含有蔗糖。伴有罕見的遺傳性疾病，如果糖耐受不良、葡萄糖-半乳糖吸收障礙或蔗糖酶-異麥芽糖酶不足的患者，不可服用山香諾舒。
使用質子泵抑制劑治療可導致消化道感染的危險輕微增加，如沙門菌和彎曲桿菌（見藥理毒理）。
不建議聯合使用艾司奧美拉唑和阿扎那韋（見藥物相互作用）。如果經判斷認為必須給予阿扎那韋與質子泵抑制劑聯合治療，應考慮進行密切的臨床監測，如在阿扎那韋劑量增至400mg，利托那韋（常與阿扎那韋合用）增至100mg時，艾司奧美拉唑的劑量不應超過20mg。
長期使用該藥治療的患者（尤其是治療1年以上的）應定期進行監測。
與所有抑制胃酸的藥物一樣，艾司奧美拉唑可出現因胃酸減少或缺乏而導致的維生素B12（氰鈷胺）的吸收減少。因此在長期治療中，對于體內貯藏減少或帶有維生素B12吸收減少風險因素的患者，需要考慮此風險。腎功能損害腎功能損害的患者無需調整劑量。對于嚴重腎功能不全的患者，由于使用該藥的經驗有限，治療時應慎重(見藥代動力學)。肝功能損害輕到中度肝功能損害的患者無需調整劑量。對于嚴重肝功能損害的患者，山香諾舒的劑量不應超過20mg(見藥代動力學)。對駕駛和使用機器能力的影響尚未觀察到這方面的影響。


【山香諾舒孕婦及哺乳期婦女用藥】


尚無孕婦使用艾司奧美拉唑的臨床數據報告。流行病學研究數據顯示，大量孕婦在使用消旋混合物奧美拉唑時，未發現致畸和胎兒毒性作用。動物實驗未顯示艾司奧美拉唑對胚胎或胎兒發育有直接或間接的損害作用。用消旋混合物進行的動物實驗未顯示對妊娠、分娩或出生后發育有直接或間接的有害影響。但給妊娠期婦女使用艾司奧美拉唑應慎重。
尚不清楚艾司奧美拉唑是否會經人乳排泄。也未在哺乳期婦女中進行過艾司奧美拉唑的研究，因此在哺乳期間不應使用艾司奧美拉唑鎂腸溶片。
【山香諾舒藥理作用】


艾司奧美拉唑是一種/質子泵抑制劑，是奧美拉唑的S-異構體，通過特`異性地抑制胃壁細胞HXxX-KXxXATP酶而阻斷胃酸分泌的最后步驟。奧美拉唑S-異構體和R-異構體在胃壁細胞的酸性環境中轉化為活性成份。艾司奧美拉唑在日劑量20-40mg范圍內抑制胃酸分泌的活性呈劑量依賴性。

【山香諾舒毒理研究】



遺傳毒性：
艾司奧美拉/唑Ames試驗、在體大鼠骨髓細胞染色體畸變試驗、小`鼠微核試驗結果均為陰性；艾司奧美拉唑體外人淋巴細胞染色體畸變試驗結果陽性。奧美拉唑體外人淋巴細胞染色體畸變試驗、在體小鼠骨髓細胞染色體畸變和在體小鼠微核試驗結果陽性。

生殖毒性
以奧美拉唑試驗結果評估艾司奧美拉唑的生殖毒性。
大鼠經^口給予奧美拉唑138mg/kg/天（按體表面積計算，約為人口服劑量40mg的34倍），其生育力和生殖行為未見明顯異常。
妊娠大鼠經口給予奧美拉唑138mg/kg/天（按體表面積計算，約為人口服劑量40mg的34倍），妊娠家兔經口給予69mg/kg/天（按體表面積計算，約為人口服劑量40mg的34倍），未發現奧美拉唑具有潛在致畸作用。
家兔給予奧美拉唑6.9-69.1mg/kg/天（按體表面積計算，約為人口服劑量40mg的3.4-34倍），可見劑量依賴性的胚胎死亡、吸收胎和流產率升高。
親代大鼠給予奧美拉唑13.8-138.0mg/kg/天（按體表面積計算，約為人口服劑量40mg的3.4-34倍），子代可見劑量依賴性的胚胎/胎仔毒性和出生后發育毒性。

致癌性：
以奧美拉唑試驗結果評估艾司奧美拉唑的致癌性。
大鼠兩項2年致癌性試驗中，奧美拉唑劑量為1.7、3.4、13.8、44.0和140.8mg/kg/天（按體表面積計算，約為人口服劑量40mg的0.4-34倍），雄性與雌性動物中均劑量依賴性出現胃腸嗜鉻樣（ECL）細胞類癌；其中雌性動物的發生率明顯高于雄性動物，雌性動物中奧美拉唑的血藥濃度高于雄性動物。胃類癌在未給藥動物中很少出現，而雌性動物和雄性動物給藥組中均出現ECL細胞增生。
另一項試驗中，雌性大鼠連續1年給予奧美拉唑13.8mg/kg/天（按體表面積計算，約為人口服劑量40mg的3.4倍），之后停藥1年，未見類癌產生。但大鼠給藥1年時，出現與藥物相關的ECL細胞增生（給藥組94％，對照組10％），第二年時給藥組與對照組之間的差異縮小，但給藥組ECL細胞增生的發生率仍較高（46％/26％）。1只大鼠（2％）出現胃腺癌，而在給藥2年時雄性與雌性大鼠中均未見發生。從歷史資料來看，該種屬大鼠無發生類似腫瘤的記載，由于僅出現一例，其意義難以判斷。在一項SD大鼠52周毒性試驗中，奧美拉唑劑量為0.4、2、16mg/kg/天（按體表面積計算，約為人口服劑量40mg的0.1-3.9倍），少量雄性動物腦星形細胞瘤，而雌性動物中未見發生。在SD大鼠2年致癌性試驗中，最高劑量140.8mg/kg/天（按體表面積計算，約為人口服劑量40mg的34倍）下雄性動物與雌性動物中均未見星形細胞瘤。
奧美拉唑小鼠78周致癌性試驗中，未見腫瘤發生率增加，但該試驗結果不明確。p53(XxX/-)轉基因小鼠26周致癌性試驗結果陰性。

幼年動物試驗：
幼年大鼠給予艾司奧美拉唑鎂，劑量為70-280mg/kg/天（按體表面積計算，約為人口服劑量40mg的17-68倍），從出生后第7天至35天連續給藥28天，恢復期14天。結果可見，最高劑量組死亡動物數量增-加。此外，140mg/kg/天（按體表面積計算，約為人口服劑量40mg的34倍）及更高劑量下，可見動物體重及體重增量降低，股骨重量減輕和長度縮短，并影響總體生長。
艾司奧美拉唑鍶在等摩爾劑量下進行上述試驗，可見類似結果。


【山香諾舒藥代動力學】



吸收與分布
艾司奧美/拉唑對酸不穩定，口服采用腸溶衣微丸。體內`轉化為R-異構體的量可以忽略。艾司奧美拉唑吸收迅速，口服后約1~2小時血漿濃度達到高峰。單劑量40mg給藥后的絕對生物利用度為64％，而每日一次重復給藥后的絕對生物利用度為89％。20mg劑量的相應值分別為50％和68％。健康受試者穩態時的表觀分布容積約為0.22L/kg體重。艾司奧美拉唑的血漿^蛋白結合率為97％。
進食會延緩和降低艾司奧美拉唑的吸收，但對艾司奧美拉唑降低胃內酸度的效應無顯著影響。

代謝與排泄
艾司奧美拉唑完全經細胞色素P450酶系統（CYP）代謝。艾司奧美拉唑的大部分代謝依靠多形性的CYP2C19，生成艾司奧美拉唑的羥化物和去甲基代謝物。剩余部分依靠另一特殊異構體CYP3A4代謝生成艾司奧美拉唑砜，后者為血漿中的主要代謝物。
以下的參數主要反映CYP2C19功能正常的個體，即快代謝者的藥代動力學特征。
總血漿清除率在單次用藥后約為17L/h，多次用藥后約為9L/h。血漿消除半衰期在重復每日一次用藥后約為1.3小時。已對每日二次給予艾司奧美拉唑40mg的藥代動力學進行了研究。重復給藥后，艾司奧美拉唑的血藥濃度-時間曲線下面積（AUC）增大。這種增大是劑量依賴性的，并在多次用藥后導致非線性的劑量AUC關系。這種時間和劑量依賴性是由于首過代謝和機體總清除率降低所致，而造成這種降低的原因可能是艾司奧美拉唑和（或）其代謝物艾司奧美拉唑砜抑制了CYP2C19。按每日一次給藥時，艾司奧美拉唑在兩次用藥期間從血漿中完全消除，沒有累積的趨勢。
艾司奧美拉唑的主要代謝物對胃酸分泌無影響。一次口服劑量的近80％的艾司奧美拉唑以代謝物形式從尿中排泄，其余的從糞便中排出。尿中的原形藥物不到1％。

特殊患者人群
西方人群中大約2.9±1.5％的個體缺乏有活性的CYP2C19酶，稱為慢代謝者；而在亞洲人群，慢代謝者在人群中所占的比例約為13～23％。這部分個體的艾司奧美拉唑代謝可能主要由CYP3A4催化。每日一次艾司奧美拉唑40mg重復給藥后，慢代謝者的平均血藥濃度-時間曲線下面積（AUC）比具有活性CYP2C19的個體（快代謝者）高出近100％，平均血漿峰濃度增加約60％。
艾司奧美拉唑在老年人（71～80歲）中的代謝沒有顯著性的變化。
單劑給予艾司奧美拉唑40mg后，女性的血藥濃度-時間曲線下面積的平均值要超過男性約30％。每日一次重復給藥后未觀察到性別的差異。這些發現與艾司奧美拉唑的劑量無關聯。
在有輕、中度肝功能損害的患者中，艾司奧美拉唑的代謝會減弱。嚴重肝功能損害的患者代謝率降低，可使艾司奧美拉唑的血藥濃度-時間曲線下面積（AUC）增大一倍。因此，嚴重肝功能損害的患者所使用的-最大劑量不應超過20mg。每日用藥一次時艾司奧美拉唑或其主要代謝產物沒有累積的趨勢。
在腎功能減退的患者中還沒有進行過類似的研究。由于腎臟只擔負艾司奧美拉唑的代謝物而不是原形藥物的排泄，因此腎功能損害的患者預期其艾司奧美拉唑的代謝不會發生變化。

【山香諾舒貯藏】
密封，30℃以下保存

【山香諾舒包裝】
雙鋁泡罩包裝。7片/板

【山香諾舒有效期】
24個月

【山香諾舒藥品上市許可持有人】
名稱：江西山香藥業有限公司
地址：江西省贛州經濟技術開發區鳳凰路116號

【山香諾舒生產企業】
企業名稱：江西山香藥業有限公司
生產地址：江西省贛州經濟技術開發區鳳凰路116號