百濟新特藥房提供琥珀酸索利那新片(舒樂保)說明書，讓您了解琥珀酸索利那新片(舒樂保)副作用、琥珀酸索利那新片(舒樂保)效果、不良反應等信息。百濟新特藥房—全國連鎖專科藥房,醫保定點藥房,消費者信得過商店,專家指導用藥，琥珀酸索利那新片(舒樂保)說明書如下:

【舒樂保藥品名稱】
通用名稱:琥珀酸索利那新片
英文名稱:SolifenacinSuccinateTablets
【舒樂保成份】
化學名稱：琥珀酸索利那新
（3R）-1-氮雜雙環[2.2.2]辛-3-基（1S）-1-苯基-3,4-二氫異喹啉-2（1H）-羧酸酯單琥珀酸鹽
化學結構式：
分子式：C23H26N2O2·C4H6O4
分子量：480.55

【舒樂保性狀】
舒樂保為薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色
【舒樂保適應癥】
用于膀胱過度活動癥患者伴有的尿失禁和/或尿頻、尿急癥狀的治療。
【舒樂保規格】
5mg
【舒樂保用法用量】
舒樂保的推薦劑量為每日一次，每次一片（5mg），必要時可增至每日一次，每次兩片（10mg）。舒樂保必須整片用水送服，餐前或餐后均可服用。
腎功能障礙患者
輕、中度腎功能障礙患者（肌酐清除率＞30ml/min）用藥劑量不需要調整。嚴重腎功能障礙患者（肌酐清除率≤30ml/min）應謹慎用藥，劑量不超過每日5mg。
肝功能障礙患者
輕度肝功能障礙患者用藥劑量不需要調整。中度肝功能障礙（Child-Pugh評分7至9分）患者應謹慎用藥，劑量不超過每日一次5mg。
強力的細胞色素P4503A4抑制劑
與酮康唑或治療劑量的其它強力CYP3A4抑制劑例如利托那韋、奈非那韋和伊曲康唑同時用藥時，舒樂保的最大劑量不超過5mg。

【舒樂保不良反應】
由于索利那新的藥理作用，舒樂保可能引起輕（通常）、中度的抗膽堿副作用，其發生頻率與劑量有關。舒樂保被報告最常見的不良反應是口干。5mg每日1次治療患者的發生率為11％，10mg每日1次的發生率為22％，而安慰劑治療的發生率為4％。通常口干的程度為輕度，偶見患者需中斷治療。總體而言，藥物治療的依從性非常高（約99％），約90％用舒樂保治療的患者完成了為期12周的研究。

【舒樂保禁忌】
尿潴留、嚴重胃腸道疾病（包括中毒性巨結腸）、重癥肌無力或狹角性青光眼的患者，或處于下述風險情況的患者禁止服用舒樂保。對舒樂保活性成份或輔料過敏的患者；
進行血液透析的患者；
嚴重肝功能障礙的患者；
正在使用酮康唑等強力CYP3A4抑制劑的重度腎功能障礙或中度肝功能障礙患者。
【舒樂保注意事項】
使用舒樂保治療前應確認引起尿頻的其它原因（心力衰竭或腎臟疾病）。若存在尿路感染,應開始適當的抗菌治療。
下列患者應謹慎使用：
臨床明顯的下尿路梗阻,有尿潴留的風險；
胃腸道梗阻性疾病；
有胃腸蠕動減弱的危險；
嚴重腎功能障礙（肌酐清除率≤30ml/min；參見(用法用量)和(藥代動力學)）,這些患者用藥時劑量不超過5mg每日一次；
中度肝功能障礙（Child-Pugh評分7至9分；參見(用法用量)和(藥代動力學)），這些患者用藥時劑量不超過5mg每日一次；
同時使用酮康唑等強力細胞色素P4503A4抑制劑；參見(用法用量)和(藥物相互作用)；
食管裂孔疝/胃食管反流和/或正在服用能引起或加重食管炎的藥物（例如二磷酸鹽化合物）；
自主神經疾病。
在存在危險因素（如：預先存在長QT綜合征和低血鉀）的患者中觀察到QT間期延長和尖端扭轉型室性心動過速。神經原性逼尿肌過度活動患者的用藥安全性和有效性尚未確立。
罕見的遺傳性半乳糖不耐癥、Lapp乳糖酶缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收不良的患者，不應使用舒樂保。
據報道一些患者使用舒樂保后出現了血管性水腫伴氣道阻塞。若出現血管性水腫，應停用舒樂保，并采取適當的治療和/或措施。
據報道一些患者使用琥珀酸索利那新后出現了過敏性反應。在產生過敏性反應的患者中，應停用琥珀酸索利那新，并采取適當的治療和/或措施。
最早可在服藥4周后確定舒樂保的最大療效。
對駕駛和操作機械的影響：像其它抗膽堿能藥物一樣，索利那新可能引起視物模糊、嗜睡和疲乏（少見）（參見不良反應），可能對駕駛和機械操作有負面影響。


【舒樂保孕婦及哺乳期婦女用藥】
妊娠
無妊娠期女性服用索利那新的臨床數據。對人體的潛在危險未知，對妊娠期女性處方時應謹慎。
哺乳
無索利那新在人乳中分泌的數據。小鼠哺乳期經口給予14C-琥珀酸索利那新，可見母體乳汁中的放射性。小鼠哺乳期經口給予琥珀酸索利那新，可見子代體重和存活率的降低、反射建立和發育的延遲。所以，哺乳期婦女應避免使用舒樂保。
【舒樂保藥物相互作用】
藥理學相互作用：與其它具有抗膽堿能性質的藥品合并使用可能引起更明顯的治療作用和副作用。在停止舒樂保治療開始使用其它抗膽堿藥物之前，應設置約1周的間隔。同時使用膽堿能受體激動劑可能降低索利那新的療效。索利那新能降低甲氧氯普胺和西沙必利等刺激胃腸蠕動的藥品的作用。藥物動力學相互作用：體外研究證明，治療濃度時索利那新不抑制來源于人肝臟微粒體的CYP1A1/2、2C9、2C19、2D6或3A4。因此，索利那新不太可能影響通過這些CYP同工酶代謝的藥物清除率。其它藥品對索利那新的藥物動力學的影響：索利那新由CYP3A4代謝。同時給予強力CYP3A4抑制劑酮康唑200mg/日，可使索利那新AUC增加2倍；酮康唑劑量增至400mg/日，可使索利那新AUC增加3倍。因此，同時給藥酮康唑或利托那韋、奈非那韋和伊曲康唑等其它強力CYP3A4抑制劑時，舒樂保的最大劑量應限制在5mg（參見[用法用量]）。嚴重腎功能障礙患者或中度肝功能障礙患者，索利那新和強力CYP3A4抑制劑禁忌同時治療。尚未研究酶誘導對索利那新及其代謝物的作用，以及高親和力CYP3A4底物對索利那新暴露的作用。因為索利那新由CYP3A4代謝，所以可能與其它高親和力CYP3A4底物（例如維拉帕米，地爾硫）和CYP3A4誘導物（例如利福平，苯妥英，卡馬西平）發生藥物動力學相互作用。索利那新對其它藥品的藥物動力學的影響口服避孕藥：口服舒樂保時沒有顯示在索利那新對口服避孕藥（炔雌醇/左炔諾孕酮）的藥物動力學上的相互作用。華法林：口服舒樂保時不改變R-華法林或S-華法林的藥物動力學以及它們對凝血酶原時間的影響。地高辛：口服舒樂保時未顯示對地高辛的藥物動力學的影響

【舒樂保藥理作用】
索利那新是/競爭性毒蕈堿受體拮抗劑。毒蕈堿受體在一些主要由膽堿能介導的功能`中起著重要作用，包括收縮膀胱平滑肌和刺激唾液分泌。
【舒樂保毒理研究】
遺傳毒性
琥/珀酸索利那新采用沙門氏菌和大腸桿菌進行的體外基因突變試驗、人外`周血淋巴細胞的染色體畸變試驗以及大鼠體內微核試驗的結果均為陰性。
生殖毒性
雄性和雌性小鼠經口給予琥珀酸索利那新250mg/kg/天（暴露量相當于人體推薦最大劑量[MRHD]10mg時的13倍），雄性和雌性大鼠分別經口給予琥珀酸索利那新50mg/kg/天（小于MRHD時的暴露量）和100mg/kg/天（相當于MRHD時暴露量的1.7倍），未見對生殖功能、生育力或早期胚胎發育的影響。
妊娠小鼠經口給予琥珀酸索利那新，30mg/kg（相當于MRHD時暴露量的1.2倍）劑量時，未見胚胎毒性或致畸性；100mg/kg/天或更高劑量（相當于MRHD時暴露量的3.6倍或更高）時，可見胎仔體重降低；250mg/kg/天（相當于MRHD時暴露量的7.9倍）劑量時，可見胎^仔腭裂發生率的增加。大鼠劑量達50mg/kg/天（小于MRHD時的暴露量），兔劑量達50mg/kg/天（相當于MRHD時暴露量的1.8倍）時，未見胚胎毒性。
小鼠經口給予琥珀酸索利那新30mg/kg（相當于MRHD時暴露量的1.2倍），未見對自然分娩的影響；100mg/kg（相當于MRHD時暴露量的3.6倍）或更高劑量時，可見圍產期子代死亡率的增加。
小鼠哺乳期經口給予14C-琥珀酸索利那新，可見母體乳汁中的放射性。小鼠哺乳期經口給予琥珀酸索利那新100mg/kg（相當于MRHD時暴露量的3.6倍），可見子代體重和存活率的降低、反射建立和發育的延遲。

致癌性
雄性和雌性小鼠連續104周經口給予琥珀酸索利那新200mg/kg/天（分別相當于MRHD時暴露量的5倍和9倍），雄性和雌性大鼠連續104周分別經口給予琥珀酸索利那新20mg/kg/天和15mg/kg/天（小于MRHD時的暴露量），未見腫瘤發生率的增加。
【舒樂保藥代動力學】



一般特征
吸/收
口服舒樂保后，索利那新最大血漿濃度（Cmax）在3至8小時后達到，tmax與給藥劑量無關。在5至40mg劑`量之間，Cmax和曲線下面積（AUC）與給藥劑量成比例增加。絕對生物利用度約為90％。
進食不影響索利那新的Cmax和AUC。

分布
靜脈給藥后索利那新的表觀分布容積大約為600L。索利那新很大程度上與血漿蛋白結合（約98％），主要是α1-酸性糖蛋白。

代謝
索利那新在肝臟中廣泛代謝，主要代謝酶是細胞色素P4503A4（CYP3A4）。不過也存在另一個代謝途徑，可幫助索利那新的代謝。索利那新的全身清除率大約是每小時9.5L，終末半衰期大約是45～68小時。口服后除了可檢測到索利那新外，還可在血漿中發現一種有藥理學活性的代謝物（4R-羥基索利那新）和三種無活性的代謝物（N-葡糖苷^酸結合物，索利那新N-氧化物和4R-羥基索利那新-N-氧化物）。

排泄
單次給藥14C標記的索利那新10mg后，26天內在尿中檢測到約70％放射性，在糞便中檢測到約23％放射性。在尿中回收的放射性約11％來自未變化的原形藥物，約18％為N-氧化代謝物，9％為4R-羥基-N-氧化代謝物，8％為4R-羥基代謝物（活性代謝產物）。

劑量比例
在治療量范圍內，藥物動力學呈線性。

患者特征
年齡
不需要根據年齡進行劑量調整。在老年群體進行的研究顯示，琥珀酸索利那新（5mg和10mg每日一次）給藥后，健康老年受試者（年齡65～80歲）索利那新暴露量，以AUC表示，與健康年輕受試者（年齡55歲以下）相似。在老年人群中，表現為tmax的平均吸收速度稍慢，終末半衰期長約20％。這些不大的差異被認為沒有臨床意義。
兒童和青少年中索利那新的藥物動力學尚未確立。

性別
索利那新的藥物動力學不受性別影響。

種族
索利那新的藥物動力學不受種族影響。

腎功能障礙
索利那新在輕、中度腎功能障礙的患者中的AUC和Cmax與健康志愿者比較無顯著差異。在重度腎功能障礙（肌酐清除率≤30ml/min）的患者，索利那新暴露量與對照組比較顯著增加，表現為Cmax增加約30％，AUC增加100％以上，t1/2增加60％以上。肌酐清除率和索利那新清除率之間可見有統計學意義的關系。未研究正在進行-血液透析的患者中索利那新的藥物動力學。
肝功能障礙
在中度肝功能障礙（Child-Pugh評分7至9分）患者，Cmax不受影響，AUC增加60％，t1/2增加一倍。未研究重度肝功能障礙患者中索利那新的藥物動力學。

【舒樂保貯藏】
密封，室溫（10-30℃）保存

【舒樂保包裝】
聚氯乙烯固體藥用硬片/藥用鋁箔10片/板*1板/盒10片/板*2板/盒

【舒樂保有效期】
24個月

【舒樂保批準文號】
國藥準字H20183365
【舒樂保生產企業】
企業名稱：四川國為制藥有限公司
生產地址：眉山市經濟開發區新區