百濟(jì)新特藥房提供苯磺酸氨氯地平片(絡(luò)活喜)說明書，讓您了解苯磺酸氨氯地平片(絡(luò)活喜)副作用、苯磺酸氨氯地平片(絡(luò)活喜)效果、不良反應(yīng)等信息。百濟(jì)新特藥房—全國連鎖專科藥房,醫(yī)保定點(diǎn)藥房,消費(fèi)者信得過商店,專家指導(dǎo)用藥，苯磺酸氨氯地平片(絡(luò)活喜)說明書如下:

【絡(luò)活喜藥品名稱】
通用名：苯磺酸氨氯地平片
商品名：絡(luò)活喜
英文名：AmlodipineBesylateTablets
漢語拼音：BenhuangsuanAnlüdipingPian
絡(luò)活喜化學(xué)名稱為：3-乙基-5-甲基-2-（2-氨乙氧甲基）-4-（2-氯苯基）-1，4-二氫-6-甲基-3，5-吡啶二羧酸酯苯磺酸鹽。
分子式：C20H25N2O5Cl·C6H6O3S
分子量：567.1

【絡(luò)活喜性狀】
絡(luò)活喜為白色片。

【絡(luò)活喜藥理毒理】
藥理作用苯磺酸氨氯地平是二氫吡啶類鈣拮抗劑(鈣離子拮抗劑或慢通道阻滯劑)。心肌和平滑肌的收縮依賴于細(xì)胞外鈣離子通過特異性離子通道進(jìn)入細(xì)胞。絡(luò)活喜選擇性抑制鈣離子跨膜進(jìn)入平滑肌細(xì)胞和心肌細(xì)胞，對(duì)平滑肌的作用大于心肌。其與鈣通道的相互作用決定于它和受體位點(diǎn)結(jié)合和解離的漸進(jìn)性速率，因此藥理作用逐漸產(chǎn)生。絡(luò)活喜是外周動(dòng)脈擴(kuò)張劑，直接作用于血管平滑肌，降低外周血管阻力，從而降低血壓。治療劑量下，體外實(shí)驗(yàn)可觀察到負(fù)性肌力作用，但在整體動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中未見。絡(luò)活喜不影響血漿鈣濃度。15項(xiàng)隨機(jī)雙盲、安慰劑對(duì)照的臨床試驗(yàn)證實(shí)了絡(luò)活喜的抗高血壓作用。輕中度高血壓患者每日服藥一次，可以24小時(shí)降低臥位和立位血壓，長期使用不引起心率或血漿兒茶酚胺顯著改變。降壓效果平穩(wěn)。降壓效果和劑量相關(guān)，降壓幅度與治療前血壓相關(guān)，中度高血壓者（舒張壓105-114mmHg）的療效比輕度高血壓者（舒張壓90-104mmHg）高，血壓正常者服藥后沒有明顯作用。絡(luò)活喜降低舒張壓的作用在老年人和年輕人中相似，降低收縮壓的作用對(duì)老年人更強(qiáng)。絡(luò)活喜緩解心絞痛的準(zhǔn)確機(jī)制尚不明確，但可能在運(yùn)動(dòng)時(shí)，絡(luò)活喜通過降低外周阻力（后負(fù)荷）減少心臟做功和心率血壓乘積，減少心肌氧需，治療勞力型心絞痛；通過抑制鈣離子、腎上腺素、5-羥色胺和血栓素A2引起的冠狀動(dòng)脈和小動(dòng)脈收縮，恢復(fù)缺血區(qū)血供治療自發(fā)性心絞痛。8項(xiàng)臨床試驗(yàn)中5項(xiàng)顯示，絡(luò)活喜顯著延長運(yùn)動(dòng)誘發(fā)勞力型心絞痛的時(shí)間；部分研究顯示絡(luò)活喜延長ST段下降1mm的時(shí)間，并減少心絞痛發(fā)作頻率。該作用具有持續(xù)性，并且不顯著影響血壓和心率。在一項(xiàng)50例自發(fā)性心絞痛患者中進(jìn)行臨床試驗(yàn)顯示，絡(luò)活喜每周可以減少4次心絞痛發(fā)作（安慰劑每周減少1次）。心功能正常的患者服用絡(luò)活喜后測定靜息和運(yùn)動(dòng)狀態(tài)下血流動(dòng)力學(xué)，心臟射血分?jǐn)?shù)有所增加，但對(duì)dP/dt或左室舒張末壓/容積無顯著影響。治療劑量下，絡(luò)活喜單獨(dú)使用或與?-阻滯劑合用，均不引起負(fù)性肌力作用。一項(xiàng)安慰劑對(duì)照研究中，697例心功能II/III級(jí)（NYHA）的心衰患者用藥8-12周后，運(yùn)動(dòng)耐量檢查、NYHA分級(jí)、癥狀和左室射血分?jǐn)?shù)均未顯示心衰有加重的跡象。（另一項(xiàng)安慰劑對(duì)照的長期生存試驗(yàn)，1153名心功能III/IV級(jí)心衰病人，在常規(guī)治療基礎(chǔ)上隨機(jī)加用絡(luò)活喜或安慰劑，結(jié)果顯示各種原因的死亡率和心源性發(fā)病率，氨氯地平組為39％，安慰劑組為42％。）絡(luò)活喜不影響竇房結(jié)功能和房室傳導(dǎo)。高血壓或心絞痛患者合用絡(luò)活喜和?-阻滯劑，未發(fā)現(xiàn)心電圖異常。絡(luò)活喜不改變心絞痛患者的心電圖，不加重房室傳導(dǎo)阻滯。腎功能正常的高血壓患者用藥后，腎血管阻力降低、腎小球?yàn)V過率和腎血流增加，但濾過分?jǐn)?shù)或尿蛋白不變。毒理作用致癌、致突變和致畸以每日0.5、1.25和2.5mg/kg的劑量，大鼠和小鼠連續(xù)喂食氨氯地平兩年，未證實(shí)有致癌性。最高劑量已達(dá)到了小鼠的最大耐受量，但大鼠尚未達(dá)到（以臨床最大推薦劑量10mg為基礎(chǔ)計(jì)算mg/m2）。基因和染色體水平均未揭示有藥物相關(guān)的致突變性。雄性大鼠在交配前64天、雌性大鼠在交配前14天開始給予氨氯地平，每日10mg/kg（8倍于人類最大推薦劑量），不影響生殖能力。妊娠大鼠和兔子在主要器官形成期給予氨氯地平10mg/kg（8倍和23倍于人類最大推薦劑量），未發(fā)現(xiàn)有致畸性和其它胚胎毒性。但是大鼠交配前14天開始，直至整個(gè)交配期和妊娠期給予10mg/kg的氨氯地平，導(dǎo)致幼仔的體型明顯減小（約50％），宮內(nèi)死亡數(shù)量明顯增加（約5倍），同時(shí)延長妊娠時(shí)間和分娩時(shí)程。毒性小鼠和大鼠分別單劑給予氨氯地平高達(dá)40mg/kg和100mg/kg，可以導(dǎo)致死亡。狗單劑服用4mg/kg或更高劑量將導(dǎo)致明顯的外周血管擴(kuò)張和低血壓。

【絡(luò)活喜藥代動(dòng)力學(xué)】
絡(luò)活喜口服后吸收完全但緩慢，6-12小時(shí)達(dá)到峰濃度。單次口服5mg，血藥峰值為3.0ng/ml；單次口服10mg，血藥峰值為5.9ng/ml。絕對(duì)生物利用度為64％-90％，不受飲食影響。循環(huán)中的藥物約95％以上與血漿蛋白結(jié)合，分布容積為21L/kg。持續(xù)用藥后7-8天達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度。絡(luò)活喜以二室模型的方式從血漿中消除，在肝臟廣泛代謝為無藥理活性的代謝產(chǎn)物（90％）。終末半衰期（t1/2?）健康者約為35小時(shí)，高血壓病人延長為50小時(shí)，老年人65小時(shí)，肝功受損者60小時(shí)，腎功能不全者不受影響。絡(luò)活喜10％以原型、60％以代謝物的形式從尿中排出，20％-25％從膽汁或糞便排出。絡(luò)活喜不被血液透析清除。腎功能不全對(duì)絡(luò)活喜的藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)沒有顯著影響。老年患者和肝功能不全患者對(duì)絡(luò)活喜的清除率降低，藥時(shí)曲線下面積（AUC）約增加40％-60％。中重度心衰患者的AUC升高幅度相似。

【絡(luò)活喜適應(yīng)癥】
（1）高血壓（單獨(dú)或與其他藥物合并使用）。（2）心絞痛：尤其自發(fā)性心絞痛（單獨(dú)或與其他藥物合并使用）。

【絡(luò)活喜用法和用量】
治療高血壓的起始劑量為5mg，每日一次，最大劑量為10mg，每日一次。身材小、虛弱、老年、或伴肝功能不全患者，起始劑量為2.5mg，每日一次；此劑量也可為絡(luò)活喜聯(lián)合其它抗高血壓藥物治療的劑量。劑量調(diào)整應(yīng)根據(jù)患者個(gè)體反應(yīng)進(jìn)行。一般的劑量調(diào)整應(yīng)在7-14天后開始進(jìn)行。如臨床需要，在對(duì)患者進(jìn)行嚴(yán)密監(jiān)測的情況下，可更快地進(jìn)行劑量調(diào)整。治療慢性穩(wěn)定性或血管痙攣性心絞痛的推薦劑量是5-10mg，每日一次，老年及肝功能不全的患者建議使用較低劑量治療，大多數(shù)患者的有效劑量為10mg，每日一次。治療冠心病的推薦劑量為5-10mg，每日一次。

【絡(luò)活喜不良反應(yīng)】
絡(luò)活喜在10mg/日的劑量范圍內(nèi)有良好的耐受性，大多數(shù)不良反應(yīng)是輕中度的。絡(luò)活喜因不良反應(yīng)而停藥的僅為1.5％，與安慰劑沒有明顯差別（約1％）。最常見的不良反應(yīng)是頭痛和水腫。發(fā)生率1％的劑量相關(guān)性不良反應(yīng)如下：水腫、頭暈、潮紅和心悸。與劑量關(guān)系不明確，但發(fā)生率超過1.0％的不良反應(yīng)如下：頭痛、疲倦、惡心、腹痛和嗜睡。以上不良反應(yīng)中，水腫、潮紅、心悸和嗜睡在女性中的發(fā)生率超過男性。以下不良事件發(fā)生率?1％但0.1％，與藥物的因果關(guān)系不明確：一般：過敏反應(yīng)，虛弱，背痛，潮熱，不適，疼痛，僵硬，體重增加；心血管：心律失常（包括心動(dòng)過速、心動(dòng)過緩或房顫），胸痛，低血壓，外周缺血，昏厥，體位性頭暈，體位性低血壓和脈管炎；中樞和外周神經(jīng)系統(tǒng)：感覺減退，外周神經(jīng)病，感覺異常，震顫，眩暈；胃腸道：厭食癥，便秘，消化不良，吞咽困難，腹瀉，胃脹氣，胰腺炎，嘔吐，牙齦增生；骨骼肌系統(tǒng)：關(guān)節(jié)痛，關(guān)節(jié)炎，肌肉痛性痙攣，肌痛；精神：性功能障礙，失眠，緊張，抑郁，夢魘，焦慮，人格解體；皮膚及附屬物：血管性水腫，紅斑，搔癢，皮疹，斑丘疹；特殊感覺：視覺異常，結(jié)膜炎，復(fù)視，眼痛，耳鳴；泌尿系統(tǒng)：尿頻，排尿障礙，夜尿；自主神經(jīng)系統(tǒng)：口干，盜汗；代謝和營養(yǎng)：高血糖，口渴；造血系統(tǒng)：白細(xì)胞減少癥，紫癜，血小板減少癥。以下不良事件的發(fā)生率?0.1％：心衰，脈搏不規(guī)則，期外收縮，皮膚變色，風(fēng)疹，皮膚干燥，皮膚炎，脫發(fā)，肌肉無力，顫搐，共濟(jì)失調(diào)，張力過高，偏頭痛，皮膚冷濕，淡漠，激動(dòng)，健忘，胃炎，食欲增加，稀便，咳嗽，鼻炎，排尿困難，多尿，嗅覺到錯(cuò)，味覺顛倒，視覺調(diào)節(jié)失常，眼干燥癥。其它偶發(fā)反應(yīng)如心肌梗死和心絞痛則不能分辨是藥物作用還是疾病狀態(tài)。常規(guī)實(shí)驗(yàn)室檢查項(xiàng)目沒有明顯變化，未發(fā)現(xiàn)血鉀、血糖、甘油三脂、總膽固醇、高密度脂蛋白（HDL）、尿酸、血尿素氮或肌酐出現(xiàn)有意義的變化。藥物上市后，用藥人群中偶有男性乳腺發(fā)育的報(bào)道，但與藥物的因果關(guān)系不明；部分病例中黃疸和肝酶升高（常伴有膽汁淤積和肝炎）較嚴(yán)重，需要住院治療。

【絡(luò)活喜禁忌】
對(duì)二氫吡啶類鈣拮抗劑過敏者。

【絡(luò)活喜注意事項(xiàng)】
1.心絞痛和/或心肌梗死：罕見。有嚴(yán)重的阻塞性冠狀動(dòng)脈疾病的患者，在開始應(yīng)用鈣通道拮抗劑治療或加量時(shí)，會(huì)出現(xiàn)心絞痛發(fā)作頻率、時(shí)程和/或嚴(yán)重性上升，或發(fā)展為急性心肌梗死，機(jī)制不明。
2.低血壓：由于絡(luò)活喜逐漸產(chǎn)生擴(kuò)血管作用，口服一般很少出現(xiàn)急性低血壓。但絡(luò)活喜與其它外周擴(kuò)血管藥物合用時(shí)仍需謹(jǐn)慎，特別是對(duì)于有嚴(yán)重主動(dòng)脈瓣狹窄的病人。
3.心力衰竭患者：鈣通道阻滯劑應(yīng)慎用于心衰患者。
4.肝功能不全患者：嚴(yán)重肝功能不全患者應(yīng)慎用絡(luò)活喜。
5.腎功能衰竭患者：腎衰患者的起始劑量可以不變。
6.停用β-阻滯劑：絡(luò)活喜對(duì)突然停用β-阻滯劑所產(chǎn)生的反跳癥狀沒有保護(hù)作用。因此，停用β-阻滯劑仍需逐漸減量。
7.絡(luò)活喜在梗阻性肺病、代償良好的心力衰竭、外周血管疾病、糖尿病和脂質(zhì)異常疾病的病人中可以安全使用。

【絡(luò)活喜孕婦及哺乳期婦女用藥】
對(duì)孕婦用藥缺乏相應(yīng)的研究資料，但根據(jù)動(dòng)物試驗(yàn)結(jié)果，絡(luò)活喜只在非常必要時(shí)方可用于孕婦。尚不知絡(luò)活喜能否通過乳汁分泌，服藥的哺乳期婦女應(yīng)中止哺乳。

【絡(luò)活喜兒童用藥】
兒童的安全性和有效性尚未確定。

【絡(luò)活喜老年患者用藥】
臨床研究未證實(shí)老年人對(duì)該藥的反應(yīng)與年輕人不同，但考慮到老年人多有肝腎功能和心功能減退，并伴有其它疾病和相應(yīng)的藥物治療，一般起始用藥采用劑量范圍的下限。老年人對(duì)絡(luò)活喜的清除率降低，藥時(shí)曲線(AUC)增加約40％-60％，也需采用較低的起始劑量。

【絡(luò)活喜藥物相互作用】
⑴西米替丁、葡萄柚汁、致酸劑：合用時(shí)不改變絡(luò)活喜的藥代動(dòng)力學(xué)。
⑵阿伐他汀、地高辛、乙醇：絡(luò)活喜不影響它們的藥代動(dòng)力學(xué)。
⑶昔多芬：原發(fā)性高血壓患者單劑服用昔多芬（偉哥?）對(duì)絡(luò)活喜的藥代動(dòng)力學(xué)沒有影響。兩藥合用時(shí)獨(dú)立產(chǎn)生降壓效應(yīng)。
⑷華法令：絡(luò)活喜不改變?nèi)A法令的凝血酶原作用時(shí)間。
⑸地高辛、苯妥因和華法令：與絡(luò)活喜合用對(duì)血漿蛋白結(jié)合率沒有影響。
⑹麻醉藥：吸入烴類與絡(luò)活喜合用可引起低血壓。
⑺非甾體類抗炎藥：尤其吲哚美辛可減弱絡(luò)活喜的降壓作用。
⑻?-阻滯劑：與絡(luò)活喜合用耐受性良好，但可引起過度低血壓，罕見加重心力衰竭。
⑼雌激素：合用可引起體液潴留而增高血壓。
⑽磺吡酮：合用可增加絡(luò)活喜的蛋白結(jié)合率，產(chǎn)生血藥濃度變化。
⑾鋰：合用可引起神經(jīng)中毒，出現(xiàn)惡心、嘔吐、腹瀉、共濟(jì)失調(diào)、震顫和/或麻木，需慎重。
⑿擬交感胺：可減弱絡(luò)活喜降壓作用。
⒀舌下硝酸甘油和長效硝酸酯制劑：與絡(luò)活喜合用可加強(qiáng)抗心絞痛效應(yīng)。雖未報(bào)告有反跳作用，但停藥時(shí)應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下逐漸減量。
⒁噻嗪類利尿藥、ACEI、地高辛、華法令、抗生素和口服降糖藥：可與絡(luò)活喜安全合用。

【絡(luò)活喜藥物過量】
藥物過量可導(dǎo)致外周血管過度擴(kuò)張，引起低血壓，還可能出現(xiàn)反射性心動(dòng)過速。發(fā)生藥物過量后，必須監(jiān)測血壓，同時(shí)進(jìn)行心臟和呼吸監(jiān)測。一旦發(fā)生低血壓，則采取支持療法，包括抬高肢體和根據(jù)需要擴(kuò)容。如果這些手段無效，在循環(huán)血容量和尿量允許的情況下可以考慮給予升壓劑（如去氧腎上腺素）。靜脈給予葡萄糖酸鈣有助于逆轉(zhuǎn)鈣拮抗作用。由于絡(luò)活喜與血漿蛋白高度結(jié)合，透析處理沒有作用。

【絡(luò)活喜規(guī)格】
5mg×7片

【絡(luò)活喜貯藏】遮光、密封保存。

【絡(luò)活喜包裝】
鋁塑水泡眼包裝，7片/盒

【絡(luò)活喜有限期】
5年

【絡(luò)活喜批準(zhǔn)文號(hào)】
國藥準(zhǔn)字H10950224

【絡(luò)活喜生產(chǎn)企業(yè)】
輝瑞制藥有限公司
【絡(luò)活喜功能主治】
1.高血壓:絡(luò)活喜適用于高血壓的治療，可單獨(dú)應(yīng)用或與其他抗高血壓藥物聯(lián)合應(yīng)用。2.冠心病（CAD）:(1)慢性穩(wěn)定性心絞痛:絡(luò)活喜適用于慢性穩(wěn)定性心絞痛的對(duì)癥治療。可單獨(dú)應(yīng)用或與其他抗心絞痛藥物聯(lián)合應(yīng)用。(2)血管痙攣性心絞痛（Prinzmetal’s或變異型心絞痛）:絡(luò)活喜適用于確診或可疑的血管痙攣性心絞痛的治療。可單獨(dú)應(yīng)用也可與其他抗心絞痛藥物聯(lián)合應(yīng)用。(3)經(jīng)血管造影證實(shí)的冠心病:經(jīng)血管造影證實(shí)為冠心病，但射血分?jǐn)?shù)≥40％且無心力衰竭的患者，絡(luò)活喜可減少因心絞痛住院的風(fēng)險(xiǎn)以及降低冠狀動(dòng)脈重建術(shù)的風(fēng)險(xiǎn)。
【絡(luò)活喜用法用量】
成人
1.通常絡(luò)活喜治療高血壓的起始劑量為5mg，每日一次，最大劑量為10mg，每日一次。
2.身材小、虛弱、老年、或伴肝功能不全患者，起始劑量為2.5mg，每日一次
3.此劑量也可為絡(luò)活喜聯(lián)合其它抗高血壓藥物治療的劑量。
4.劑量調(diào)整應(yīng)根據(jù)患者個(gè)體反應(yīng)進(jìn)行。一般的劑量調(diào)整應(yīng)在7~14天后開始進(jìn)行。如臨床需要，在對(duì)患者進(jìn)行嚴(yán)密監(jiān)測的情況下，也可以快速地進(jìn)行劑量調(diào)整。
5.治療慢性穩(wěn)定性或血管痙攣性心絞痛的推薦劑量是5~10mg，每日一次，老年及肝功能不全的患者建議使用較低劑量治療，大多數(shù)患者的有效劑量為10mg，每日一次(見【絡(luò)活喜不良反應(yīng)】)。
6.治療冠心病的推薦劑量為5~10mg，每日一次。在臨床研究中，大多數(shù)患者需要10mg/日的劑量。【絡(luò)活喜不良反應(yīng)】)。
6.治療冠心病的推薦劑量為5~10mg，每日一次。在臨床研究中，大多數(shù)患者需要10mg/日的劑量。