百濟新特藥房提供鹽酸吡格列酮片(卡司平)說明書，讓您了解鹽酸吡格列酮片(卡司平)副作用、鹽酸吡格列酮片(卡司平)效果、不良反應等信息。百濟新特藥房—全國連鎖專科藥房,醫(yī)保定點藥房,消費者信得過商店,專家指導用藥，鹽酸吡格列酮片(卡司平)說明書如下:

【卡司平藥品名稱】通用名稱：鹽酸吡格列酮片【卡司平成份】卡司平主要成份為鹽酸吡格列酮，其化學名為(±）5-[4-[2-(5-乙基-2-吡啶)乙氧基]苯甲基]-2,4-噻唑烷二酮鹽酸鹽。【卡司平性狀】卡司平為白色或類白色片。【卡司平藥理毒理】卡司平為噻唑烷二酮類抗糖尿病藥物，屬胰島素增敏劑，作用機制與胰島素的存在有關，可減少外周組織和肝臟的胰島素抵抗，增加依賴胰島素的葡萄糖的處理，并減少肝糖的輸出。與磺酰脲類不同，卡司平不是一個胰島素促分泌藥。其作用機制是高選擇性的激動過氧化物酶小體生長因子活化受體-γ[PPAR-γ][1]，PPAR-γ的活化可調(diào)節(jié)許多控制葡萄糖及脂類代謝的胰島素相關基因的轉(zhuǎn)錄。實驗表明，卡司平可減少胰島素抵抗的高血糖、高胰島素因癥及高三酰甘油。卡司平引起的代謝變化導致了依賴胰島素的組織應答的增加。由于卡司平提高了循環(huán)胰島素的作用（即降低胰島素抵抗），因此它不能降低缺乏內(nèi)源性胰島素的血糖。【卡司平藥代動力學】卡司平每天給予10次后，吡格列酮及其活性代謝物的血清濃度持續(xù)升高，7d內(nèi)達到穩(wěn)態(tài)濃度。在穩(wěn)定狀態(tài)下，吡格列酮的2個活性代謝物Ⅲ（M-Ⅲ）及Ⅳ（M-Ⅳ）的血漿濃度≥吡格列酮的血漿濃度，吡格列酮約占30％～50％，其AUC占總AUC的20％～25％。【卡司平適應癥】2型糖尿病（或非胰島素依賴性糖尿病，NIDDM）。【卡司平用法用量】起始劑量15或30mg，最大劑量為45mg·d-1,qd。在早餐前服用，如漏服1次，d2不可用雙倍劑量。聯(lián)合治療：磺脲：與磺脲類藥物合用時，卡司平初始劑量可為1片或2片，每日一次。磺脲類藥物劑量可維持不變，當發(fā)生低血糖時，應減少磺脲類藥物的使用。二甲雙胍：與二甲雙胍類藥物聯(lián)合使用時，卡司平的初始劑量可為1片或2片，二甲雙胍類藥物可維持不變。一般而言，二甲雙胍無需降低劑量也不會引起低血糖。胰島素：與胰島素合用時，卡司平的初始劑量可為1片或2片，胰島素劑量可維持不變，當出現(xiàn)低血糖或血糖濃度降低至100mg/分升以下時，可降低胰島素用量10％-25％，根據(jù)個體情況進行調(diào)整。【卡司平不良反應】主要有：①低血糖。②吡格列酮組貧血癥發(fā)生率為1.0％，安慰劑組為0。與胰島素聯(lián)合用藥，吡格列酮組與安慰劑組貧血癥發(fā)生率均為1.6％。與磺酰脲類聯(lián)合治療，吡格列酮組貧血癥發(fā)生率為0.3％，安慰劑組為1.6％。與二甲雙胍聯(lián)合治療，吡格列酮組貧血癥發(fā)生率為1.2％，安慰劑組為0。血紅蛋白平均降低2％～4％。③浮腫。④可能引起血漿容積增加，終致前負荷誘導型心臟肥大。⑤ALT升高，吡格列酮組有0.26％（4/1526）的患者、安慰劑組有0.25（2/793）的患者ALT水平≥正常上限的3倍。偶爾出現(xiàn)肌酸激酶水平短暫升高。⑥未見致畸作用。【卡司平禁忌】對卡司平或制劑成分過敏的患者禁作。【卡司平注意事項】①卡司平只有在胰島素存在情況下才發(fā)揮抗高血糖的作用，因此，不適用于1型糖尿病患者或糖尿病酮酸中毒的患者。②對有胰島素抵抗的絕經(jīng)前停止排卵的患者，用噻唑烷二酮類包括吡格列酮治療，可導致重新排卵。【卡司平孕婦及哺乳期婦女用藥】在泌乳大鼠中，吡格列酮可分泌到乳汁中。尚不清楚人可否將鹽酸吡格列酮分泌入乳汁。因為許多藥物可分泌入乳汁，母乳喂養(yǎng)的婦女不應使用鹽酸吡格列酮。【卡司平兒童用藥】兒童使用鹽酸吡格列酮是否安全、有效尚無定論。【卡司平老年患者用藥】在安慰劑對照的鹽酸吡格列酮臨床試驗中，約有500名病人年齡在65歲或以上。鹽酸吡格列酮的有效性和安全性在這些病人和年輕病人之間無顯著差別。【卡司平藥物相互作用】①與含乙炔雌二醇及炔諾酮合用，可使2種激素的血漿濃度降低約30％。②卡司平對格列吡嗪、地高辛、華法林和二甲雙胍無影響。③CYP3A4對卡司平的代謝有一定作用。④酮康唑在體外可明顯抑制卡司平的代謝。⑤除膀胱外未發(fā)現(xiàn)其他器官有藥物誘導型腫瘤。【卡司平貯藏】25℃（15～30℃）密閉干燥保存，避免受潮。【卡司平有效期】3年【卡司平規(guī)格】30mg【卡司平批準文號】國藥準字H20060664【卡司平生產(chǎn)企業(yè)】杭州中美華東制藥有限公司