百濟(jì)新特藥房提供鹽酸納美芬注射液(施凡)說明書，讓您了解鹽酸納美芬注射液(施凡)副作用、鹽酸納美芬注射液(施凡)效果、不良反應(yīng)等信息。百濟(jì)新特藥房—全國連鎖專科藥房,醫(yī)保定點(diǎn)藥房,消費(fèi)者信得過商店,專家指導(dǎo)用藥，鹽酸納美芬注射液(施凡)說明書如下:

【施凡藥品名稱】
通用名稱：鹽酸納美芬注射液
英文名稱：NalmefeneHydrochlorideInjection
漢語拼音：YansuannameifenZhusheye
【施凡成份】
施凡主要成份為鹽酸納美芬，化學(xué)名稱：17-環(huán)丙甲基-4,5α-環(huán)氧-6-亞甲基嗎啡喃-3,14-二醇鹽酸鹽化學(xué)結(jié)構(gòu)式：分子式：C21H25NO3·HCl分子量：375.9輔料為氯化鈉、依地酸鈣鈉、鹽酸、注射用水
【施凡性狀】
施凡為無色的澄明液體。
【施凡適應(yīng)癥】
用于完全或部分逆轉(zhuǎn)阿片類藥物的作用，包括由天然的或合成的阿片類藥物引起的呼吸抑制。
【施凡規(guī)格】
1ml∶0.1mg(以C21H25NO3計(jì))
【施凡用法用量】
納美芬注射液一般為靜注，也可肌注或皮下注射。
一般原則：施凡可通過劑量滴定逆轉(zhuǎn)不期望的阿片類作用。因?yàn)椴黄谕�逆轉(zhuǎn)痛覺缺失而引起危害或產(chǎn)生撤藥反應(yīng)，一旦達(dá)到了足夠的逆轉(zhuǎn)效果，就不應(yīng)繼續(xù)用藥。
逆轉(zhuǎn)術(shù)后阿片類藥物抑制的推薦劑量：使用100μg/mL的劑量濃度，見表1的初始劑量。
術(shù)后使用納美芬治療的目的是為了逆轉(zhuǎn)阿片類藥物過度的抑制作用，而不是引起完全的逆轉(zhuǎn)和急性疼痛。初始劑量為0.25μg/kg，2-5分鐘后可增加劑量0.25μg/kg，當(dāng)達(dá)到了預(yù)期的阿片類藥物逆轉(zhuǎn)作用后立即停藥。累積劑量大于1.0μg/kg不會(huì)增加療效。
對已知的心血管高危患者用藥時(shí)，應(yīng)將施凡與氯化鈉注射液或無菌注射用水按1:1的比例稀釋，并使用0.1μg/kg作為初始劑量和增加劑量。
對阿片類藥物耐受或產(chǎn)生軀體依賴的患者：
納美芬對阿片類藥物耐受或軀體依賴的患者能引起急性戒斷癥狀。在初次或持續(xù)用藥時(shí)應(yīng)密切觀察這些患者是否出現(xiàn)戒斷癥狀。至少應(yīng)在2-5分鐘后再次用藥，以增加劑量達(dá)到最大療效。
重復(fù)用藥：
如果呼吸抑制復(fù)發(fā)，應(yīng)再增加劑量來達(dá)到臨床治療效果，增加劑量時(shí)應(yīng)避免過度逆轉(zhuǎn)。
【施凡不良反應(yīng)】
對健康者用藥者，即使劑量達(dá)到推薦劑量的15倍或15倍以上，納美芬的耐受性都很好、沒有出現(xiàn)嚴(yán)重的不良反應(yīng)。對少數(shù)患者，當(dāng)施凡的劑量超過推薦劑量時(shí)，納美芬產(chǎn)生的癥狀顯示出對內(nèi)源性阿片類藥物(例如以前報(bào)道的其它麻醉拮抗劑)作用的逆轉(zhuǎn)。這些癥狀(悉心、寒戰(zhàn)、肌痛、煩躁不安、腹部痙攣和關(guān)節(jié)痛)常為一過性的且發(fā)生率低。對術(shù)后或阿片類藥物過量患者使用臨床推薦劑量后出現(xiàn)預(yù)期的阿片類戒斷癥狀,后來發(fā)現(xiàn)這些患者都使用過阿片類藥物.使用納美芬出現(xiàn)的戒斷癥狀與使用其它阿片類拮抗劑出現(xiàn)的類似,術(shù)后低劑量用藥出現(xiàn)的戒斷癥狀是一過性的,對藥物過量患者大劑量用藥后出現(xiàn)的戒斷癥狀持續(xù)時(shí)間長。據(jù)報(bào)道術(shù)后使用納美芬與使用生物等效劑量的納洛酮出現(xiàn)心動(dòng)過速和惡心的頻率是相同的。當(dāng)用藥劑量只能部分逆轉(zhuǎn)阿片類作用時(shí)這兩咱不良反應(yīng)的發(fā)生率低，隨著劑量的增加其發(fā)生率也隨之增加。因此，推薦劑量為術(shù)后使用時(shí)不超過1.0μg/kg、治療阿片類藥物過理時(shí)不超過1.5mg/70kg。根據(jù)國外臨床試驗(yàn)文獻(xiàn)，對納美芬常見不良反應(yīng)列表如下：發(fā)生率低于1％的不良反應(yīng)心血管系統(tǒng)：心動(dòng)過緩、心律失常消化道：腹瀉、口干神經(jīng)系統(tǒng)：嗜睡、神經(jīng)衰弱、激動(dòng)、神經(jīng)過神經(jīng)過敏、震顫、意識錯(cuò)亂、戒斷癥狀、肌痙攣呼吸道：咽炎皮膚：瘙癢泌尿道：尿潴留在施凡的使用劑量超過推薦劑量時(shí)，不良反應(yīng)的發(fā)生率增高。實(shí)驗(yàn)室結(jié)果：據(jù)報(bào)道對術(shù)后用藥患者進(jìn)行的研究中，CPK值一過性增高，發(fā)生率為0.5％。研究認(rèn)為該值的增高與手術(shù)有關(guān)而與納美芬的使用無關(guān)。使用納美芬或納洛酮的患者中有0.3％出現(xiàn)AST增高。還不知道該發(fā)現(xiàn)是否具有臨床顯著意義。在臨床試驗(yàn)中未觀察到納美芬或納洛酮引起的肝炎或肝損傷。
【施凡禁忌】
禁用于對施凡過敏者。
【施凡注意事項(xiàng)】
緊急使用納美芬注射液
施凡與其它同類藥一樣，不是治療通氣衰竭的主要手段。在大部分緊急情況下，應(yīng)首先建立人工氣道、輔助通氣、給氧和建立循環(huán)通道。
復(fù)發(fā)呼吸抑制的危險(xiǎn)
長期使用阿片類藥物[如美沙酮和左-α-醋美沙朵(LAAM))可能延長呼吸抑制。因?yàn)槭艿铰樽韯�、神�?jīng)肌肉抑制劑和其它藥物的作用影響，術(shù)后和藥物過量后出現(xiàn)的呼吸抑制都很復(fù)雜。同時(shí)，納美芬的作用時(shí)間較納洛酮長，應(yīng)提醒醫(yī)生注意可能出現(xiàn)呼吸抑制的復(fù)發(fā)，即使在最初使用了足夠的納美芬治療后也應(yīng)注意。使用納美芬治療的患者應(yīng)持續(xù)觀察，直到醫(yī)生認(rèn)為患者復(fù)發(fā)呼吸抑制的發(fā)生率很低時(shí)。
麻醉拮抗劑對心血管的危害
據(jù)報(bào)道，肺水腫、心血管異常、低血壓、高血壓、室性心動(dòng)過速和室性纖顫與在術(shù)后和緊急情況下使用阿片類抑制劑有關(guān)。在多數(shù)病例中，這些反應(yīng)都是阿片類藥物作用突然逆轉(zhuǎn)引起的。雖然納美芬可安全地用于有心臟病史的患者，但對于心血管高危患者或使用了可能有心臟毒性藥物的患者應(yīng)慎用該類藥物。
戒斷反應(yīng)的危險(xiǎn)
納美芬像其它阿片類拮抗劑一樣，會(huì)出現(xiàn)急性戒斷反應(yīng)癥狀，因此，在對阿片類藥物出現(xiàn)軀體依賴或手術(shù)中使用了大劑量阿片類藥物的患者用藥時(shí)應(yīng)格外謹(jǐn)慎。在術(shù)后草率或過量使用阿片類藥物拮抗劑會(huì)引起高血壓、心動(dòng)過速，并增加處于心血管系統(tǒng)并發(fā)癥高危狀態(tài)患者的死亡率。
對丁丙諾啡不完全的逆轉(zhuǎn)作用
臨床前試驗(yàn)證實(shí)10mg/kg(人最大推薦劑量的437倍)納美芬在動(dòng)物模型中對丁丙諾啡能產(chǎn)生不完全的逆轉(zhuǎn)作用。這是由于丁丙諾啡對阿片受體親和力強(qiáng)，被置換的速度慢，因此納美芬不能完全逆轉(zhuǎn)丁芮諾啡的呼吸抑制作用。
【施凡孕婦及哺乳期婦女用藥】
在生殖試驗(yàn)中，對大鼠和兔子分別口服納美芬1200mg/m2/day和2400mg/m2/day，對兔子靜注納美芬96mg/m2/day(人用劑量的114倍)，未發(fā)現(xiàn)對生殖能力的影響和對胎兒的危害。不過，還未對妊娠婦女進(jìn)行足夠的相關(guān)對照試驗(yàn)。因?yàn)橄鄵?jù)動(dòng)物的生殖試驗(yàn)結(jié)果不能預(yù)測人類的反應(yīng)，因此在確定必須使用施凡時(shí)才能用于妊娠患者。納美芬及其代謝物可分泌到大鼠乳汁中，在大量用藥后1小時(shí)達(dá)到血藥濃度的三倍，24小時(shí)降低至血藥濃度的一半。因?yàn)檫�沒有相關(guān)的臨床報(bào)道，因此在哺乳患者使用納美芬時(shí)應(yīng)注意。
【施凡兒童用藥】
施凡用于兒童患者的有效性和安全性尚未建立。
施凡用于新生兒患者的有效性和安全性尚未建立。
【施凡老年用藥】
對老年男性志愿者靜注0.5-2mg納美芬后，AUC0-inf與劑量呈比例關(guān)系。靜注1mg納美芬后，年輕組(19-32歲)和老年組(62-80歲)在血漿清除率、表觀分布容積或半衰期上無顯著性差異。納美芬在老年組的濃度要高些，因此表觀中心分布容積降低(年輕組：39±1.1L/kg，老年組：2.8±1.1L/kg)，降低程度與年齡相關(guān)。同時(shí)老年組納美芬的最初血漿濃度一過性增高，因此需要考慮調(diào)整劑量。
【施凡藥物相互作用】
在使用苯二氮卓類、吸入性麻醉劑、肌肉松弛劑和肌肉松弛拮抗劑后使用納美芬會(huì)引起感覺缺失。施凡還可用于門診病人，用于有意識的鎮(zhèn)靜患者和多種藥物過量使用的緊急情況。未觀察到有害的藥物相互作用。臨床前試驗(yàn)顯示氟馬西尼和納美芬能誘發(fā)動(dòng)物的癲癇發(fā)作。聯(lián)用氟馬西尼和納美芬產(chǎn)生的癲癇發(fā)作比在嚙齒動(dòng)物試驗(yàn)中預(yù)計(jì)的少，因?yàn)閱为?dú)使用藥物就可達(dá)到預(yù)期的效果。根據(jù)這些數(shù)據(jù)，不能預(yù)計(jì)聯(lián)用這兩種藥物會(huì)產(chǎn)生不良反應(yīng)，但應(yīng)告知醫(yī)生納美芬與這類藥物聯(lián)用可能引起癲癇。
【施凡藥理毒理】
藥理作用
納美芬為阿片拮抗劑，是納曲酮的6-亞甲基類似物。納美芬能抑制或逆轉(zhuǎn)阿片藥物的呼吸抑制、鎮(zhèn)靜和低血壓作用。藥效學(xué)研究顯示，在完全逆轉(zhuǎn)劑量下納美芬的作用持續(xù)時(shí)間長于納洛酮。納美芬無阿片激動(dòng)活性，不產(chǎn)生呼吸抑制、致幻效應(yīng)或瞳孔縮小。在無阿片激動(dòng)劑存在時(shí)給予納美芬未見藥理學(xué)作用。研究中未見納美芬的耐受性、軀體依賴性或?yàn)E用傾向。在阿片依賴者中，納美芬可產(chǎn)生急性戒斷癥狀。
【施凡貯藏】
密閉，涼暗處保存。
【施凡包裝】
低硼硅玻璃安瓿，5支/盒
【施凡有效期】
24個(gè)月
【施凡執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】
國家食品藥品監(jiān)督管理總局標(biāo)準(zhǔn)YBH00122018
【施凡批準(zhǔn)文號】
國藥準(zhǔn)字H20183012
【施凡生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱：成都苑東生物制藥股份有限公司
【施凡核準(zhǔn)日期】
2018年02月02日