百濟(jì)新特藥房提供鹽酸納洛酮注射液(（停用）舒比利)說(shuō)明書(shū)，讓您了解鹽酸納洛酮注射液(（停用）舒比利)副作用、鹽酸納洛酮注射液(（停用）舒比利)效果、不良反應(yīng)等信息。百濟(jì)新特藥房—全國(guó)連鎖專科藥房,醫(yī)保定點(diǎn)藥房,消費(fèi)者信得過(guò)商店,專家指導(dǎo)用藥，鹽酸納洛酮注射液(（停用）舒比利)說(shuō)明書(shū)如下:

【（停用）舒比利藥品名稱】
通用名稱：鹽酸納洛酮注射液
英文名稱：NaloxoneHydrochlorideInjection
漢語(yǔ)拼音：YansuanNaluotongZhusheye

【（停用）舒比利成分】
（停用）舒比利主要成份為鹽酸納洛酮，其化學(xué)名稱為：17-烯丙基-4，5α-環(huán)氧基-3，14-二羥基嗎啡喃-6-酮鹽酸鹽二水合物。
分子式：C19H21NO4·HCl·2H2O
分子量：399.87輔料為：氯化鈉

【（停用）舒比利性狀】
（停用）舒比利為無(wú)色澄明液體。

【（停用）舒比利適應(yīng)癥】
（停用）舒比利為阿片類受體拮抗藥。
1．用于阿片類藥物復(fù)合麻醉藥術(shù)后，拮抗該類藥物所致的呼吸抑制，促使病人蘇醒。
2．用于阿片類藥物過(guò)量，完全或部分逆轉(zhuǎn)阿片類藥物引起的呼吸抑制。
3．解救急性乙醇中毒。
4．用于急性阿片類藥物過(guò)量的診斷。

【（停用）舒比利規(guī)格】
1ml：0.4mg

【（停用）舒比利用法用量】
因（停用）舒比利存在明顯的個(gè)體差異，應(yīng)用時(shí)應(yīng)根據(jù)患者具體情況由醫(yī)生確定給藥劑量及是否需多次給藥。
（停用）舒比利可靜脈輸注、注射或肌內(nèi)注射給藥。靜脈注射起效最快，適合在急診時(shí)使用。
因?yàn)槟承┌⑵�類物質(zhì)作用持續(xù)時(shí)間可能超過(guò)（停用）舒比利，所以，應(yīng)對(duì)患者持續(xù)監(jiān)護(hù)，必要時(shí)，應(yīng)重復(fù)給予（停用）舒比利。
靜脈輸注靜脈輸注（停用）舒比利可用生理鹽水或葡萄糖溶液稀釋。把2mg（停用）舒比利加入500ml的以上任何一種液體中，使?jié)舛冗_(dá)到0.004mg/ml。混合液應(yīng)在24小時(shí)內(nèi)使用，超過(guò)24小時(shí)未使用的剩余混合液必須丟棄。根據(jù)患者反應(yīng)控制滴注速度。
成人使用
阿片類藥物過(guò)量首次可靜脈注射（停用）舒比利0.4mg-2mg，如果未獲得呼吸功能的理想的對(duì)抗和改善作用，可隔2～3分鐘重復(fù)注射給藥。如果給10mg還未見(jiàn)反應(yīng)，就應(yīng)考慮此診斷問(wèn)題。如果不能靜脈給藥，可肌內(nèi)給藥。
術(shù)后阿片類藥物抑制效應(yīng)　部分糾正在手術(shù)使用阿片類藥物后阿片的抑制效應(yīng)，通常較小劑量（停用）舒比利即有效。（停用）舒比利給藥劑量應(yīng)依據(jù)患者反應(yīng)來(lái)確定。首次糾正呼吸抑制時(shí)，應(yīng)每隔2～3分鐘，靜脈注射0.1mg～0.2mg，直至產(chǎn)生理想的效果，即有通暢的呼吸和清醒度，無(wú)明顯疼痛和不適。大于必需劑量的（停用）舒比利可明顯逆轉(zhuǎn)痛覺(jué)缺失和升高血壓。同樣，逆轉(zhuǎn)太快可引起惡心、嘔吐、出汗或循環(huán)負(fù)擔(dān)增加。
1～2小時(shí)時(shí)間間隔內(nèi)需要重復(fù)給予（停用）舒比利的量取決于最后一次使用的阿片類藥物的劑量、給藥類型（短作用型還是長(zhǎng)作用型）與間隔時(shí)間。
重度乙醇中毒0.8～1.2mg，一小時(shí)后重復(fù)給藥0.4～0.8mg。
兒童使用
阿片類藥物過(guò)量小兒靜脈注射的首次劑量為0.01mg/㎏，。如果此劑量沒(méi)有在臨床上取得滿意的效果，接下去則應(yīng)給予0.1mg/kg。如果不能靜脈注射，可以分次肌內(nèi)注射。必要時(shí)可用滅菌注射用水將（停用）舒比利稀釋。
術(shù)后阿片類藥物抑制效應(yīng)參考成人術(shù)后阿片抑制項(xiàng)下的建議和注意事項(xiàng)。在首次糾正呼吸抑制效應(yīng)時(shí)，每隔2～3分鐘靜脈注射（停用）舒比利0.005mg～0.01mg，直到達(dá)到理想逆轉(zhuǎn)程度。
新生兒用藥：
阿片類藥物引起的抑制靜注、肌注或皮下注射的常用初始劑量為每公斤體重0.01mg。可按照成人術(shù)后阿片類抑制的用藥說(shuō)明重復(fù)該劑量。
納洛酮激發(fā)試驗(yàn)：
用來(lái)診斷懷疑阿片耐受或急性阿片過(guò)量。
靜脈注射（停用）舒比利0.2mg，觀察30秒鐘看是否出現(xiàn)阿片戒斷的癥狀和體征，如果未出現(xiàn)阿片戒斷癥狀/體征，或未達(dá)到逆轉(zhuǎn)的作用，呼吸功能未得到改善，可間隔2至3分鐘重復(fù)用藥，每注射0.6mg觀察20分鐘。如果納洛酮的給藥總量達(dá)到10mg后仍未觀察到反應(yīng)，則阿片類藥物誘發(fā)的或部分由阿片類藥物引起毒性的診斷可能有誤。在不能進(jìn)行靜注給藥時(shí)，可選用肌注或皮下注射。
（停用）舒比利不應(yīng)給予有明顯戒斷癥狀和體征的患者，或者尿中含有阿片的患者。
有些患者特別是阿片耐受患者對(duì)低劑量（停用）舒比利發(fā)生反應(yīng)，靜脈注射0.1mg的（停用）舒比利就可以起診斷作用。

【（停用）舒比利不良反應(yīng)】
1.術(shù)后
患者使用（停用）舒比利的不良反應(yīng)偶見(jiàn)：低血壓、高血壓、室性心動(dòng)過(guò)速和纖顫、呼吸困難、肺水腫和心臟停搏，報(bào)道其后遺癥有死亡、昏迷和腦病。術(shù)后患者使用（停用）舒比利過(guò)量可能逆轉(zhuǎn)痛覺(jué)缺失并引起患者激動(dòng)。
2.逆轉(zhuǎn)阿片類抑制
突然逆轉(zhuǎn)阿片類抑制可能會(huì)引起惡心、嘔吐、出汗、心悸亢進(jìn)、血壓升高、發(fā)抖、癲癇發(fā)作、室性心動(dòng)過(guò)速和纖顫、肺水腫以及心臟停搏、甚至可能導(dǎo)致死亡。
3.類阿片依賴
對(duì)阿片類藥物產(chǎn)生軀體依賴的患者突然逆轉(zhuǎn)其阿片作用可能會(huì)引起急性戒斷綜合癥，包括但不局限于下述癥狀和體征；軀體疼痛、發(fā)熱、出汗、流鼻涕、噴嚏、豎毛、打哈欠、無(wú)力、寒顫或發(fā)抖、神經(jīng)過(guò)敏、不安或易激惹、痢疾、惡心或嘔吐、腹部痛性痙攣、血壓升高、心悸亢進(jìn)。
4.對(duì)新生兒，阿片戒斷癥狀可能有：驚厥；過(guò)度哭泣；反射性活動(dòng)過(guò)多。
5.術(shù)后使用（停用）舒比利和減藥時(shí)引起的不良反應(yīng)按器官系統(tǒng)分類如下：
心臟：肺水腫、心臟停搏或衰竭、心悸亢進(jìn)、室性纖顫和室性心動(dòng)過(guò)速。據(jù)報(bào)道由此引起的后遺癥有死亡、昏迷和腦病
胃腸道：嘔吐、惡心
神經(jīng)系統(tǒng)：驚厥、感覺(jué)異常、癲癇大發(fā)作驚厥
精神病學(xué)：激動(dòng)、幻覺(jué)、發(fā)抖
呼吸道、胸和膈：呼吸困難、呼吸抑制、低氧癥
皮膚和皮下注射：非特異性注射點(diǎn)反應(yīng)、出汗
血管病癥：高血壓、低血壓、熱潮紅或發(fā)紅

【（停用）舒比利禁忌】
對(duì)（停用）舒比利過(guò)敏的患者禁用。

【（停用）舒比利注意事項(xiàng)】
1.（停用）舒比利應(yīng)慎用于已知或可疑的阿片類藥物軀體依賴患者，包括其母親為阿片類藥物依賴者的新生兒。對(duì)這種病例，突然或完全逆轉(zhuǎn)阿片作用可能會(huì)引起急性戒斷綜合癥。
2.由于某些阿片類藥物的作用時(shí)間長(zhǎng)于納洛酮，因此應(yīng)該對(duì)使用（停用）舒比利效果很好的患者進(jìn)行持續(xù)監(jiān)護(hù)，必要時(shí)應(yīng)重復(fù)給藥。
3.（停用）舒比利對(duì)非阿片類藥物引起的呼吸抑制和左丙氧芬引起的急性毒性的控制無(wú)效。只能部分逆轉(zhuǎn)部分性激動(dòng)劑或混合激動(dòng)劑/拮抗劑（如丁丙諾啡和噴他佐辛）引起的呼吸抑制，或需要加大納洛酮的用量。如果不能完全響應(yīng)，在臨床上需要用機(jī)械輔助治療呼吸抑制。
4.在術(shù)后突然逆轉(zhuǎn)阿片類抑制可能引起惡心、嘔吐、出汗、發(fā)抖、心悸亢進(jìn)、血壓升高、癲癇發(fā)作、室性心動(dòng)過(guò)速和纖顫、肺水腫以及心臟停搏，嚴(yán)重的可導(dǎo)致死亡。術(shù)后患者使用（停用）舒比利過(guò)量可能逆轉(zhuǎn)痛覺(jué)缺失并引起患者激動(dòng)。
5.有心血管疾病史，或接受其它有嚴(yán)重的心血管不良反應(yīng)（低血壓、室性心動(dòng)過(guò)速或室顫、肺水腫）的藥物治療的患者應(yīng)慎重用（停用）舒比利。
6.應(yīng)用納洛酮拮抗大劑量麻醉鎮(zhèn)痛藥后，由于痛覺(jué)恢復(fù)，可產(chǎn)生高度興奮。表現(xiàn)為血壓升高，心率增快，心律失常，甚至肺水腫和心室顫動(dòng)。
7.由于此藥作用持續(xù)時(shí)間短，用藥起作用后，一旦其作用消失，可使患者再度陷入昏睡和呼吸抑制。用藥需注意維持藥效。
8.伴有肝臟疾病、腎功能不全/衰竭患者使用納洛酮的安全性和有效性尚未確立，應(yīng)慎用（停用）舒比利。

【（停用）舒比利孕婦及哺乳期婦女用藥】
1.對(duì)小鼠和大鼠進(jìn)行生殖毒性試驗(yàn)的劑量分別為人常用劑量的4至8倍，結(jié)果未顯示納洛酮有胚胎毒性或致畸毒性。由于未在妊娠婦女進(jìn)行足夠的和有效的研究，因此妊娠婦女只有在必要時(shí)才考慮用藥。
2.母親依賴常伴有胎兒依賴，因此在對(duì)已知或可疑的阿片依賴妊娠婦女使用（停用）舒比利之前應(yīng)考慮對(duì)胎兒的危險(xiǎn)。納洛酮可透過(guò)胎盤(pán)，誘發(fā)母親和胎兒出現(xiàn)戒斷癥狀。輕至中度高血壓患者在臨產(chǎn)時(shí)使用納洛酮應(yīng)密切監(jiān)護(hù)，以免發(fā)生嚴(yán)重高血壓。
3.還不清楚（停用）舒比利是否影響臨產(chǎn)和/或分娩時(shí)間，不過(guò)，公布的研究顯示在臨產(chǎn)時(shí)使用納洛酮不會(huì)對(duì)母親和新生兒產(chǎn)生不良作用。
4.還不清楚（停用）舒比利是否會(huì)通過(guò)人乳分泌。因?yàn)樗幬锟赡軙?huì)分泌到人乳中，因此哺乳婦女應(yīng)慎用（停用）舒比利。

【（停用）舒比利兒童用藥】
1.對(duì)患兒或新生兒使用（停用）舒比利可逆轉(zhuǎn)阿片類作用。阿片類中毒患兒對(duì)（停用）舒比利的反應(yīng)很強(qiáng)，因此需要對(duì)其進(jìn)行至少24小時(shí)的密切監(jiān)護(hù)，直到（停用）舒比利完全代謝。
2.在分娩后開(kāi)始不久給母親使用（停用）舒比利，對(duì)延長(zhǎng)新生兒生命的作用只能維持2小時(shí)。如果需要的話，在分娩后可直接給新生兒使用（停用）舒比利。

【（停用）舒比利老年用藥】
沒(méi)有足夠的65歲和65歲以上患者使用（停用）舒比利的臨床試驗(yàn)，未發(fā)現(xiàn)老年患者與年輕患者對(duì)納洛酮反應(yīng)的差異。一般情況下，老年患者的劑量選擇需慎重，考慮到肝臟、腎臟或心臟功能降低和伴隨疾病或其他藥物治療的幾率較大，應(yīng)從小劑量開(kāi)始用藥。

【（停用）舒比利藥物相互作用】
1.丁丙諾啡與阿片受體的結(jié)合率低、分離速度慢決定了其作用時(shí)間長(zhǎng)，因此在拮抗丁丙諾啡的作用時(shí)應(yīng)使用大劑量納洛酮，對(duì)丁丙諾啡的拮抗作用需要逐漸增強(qiáng)逆轉(zhuǎn)效果，縮短呼吸抑制時(shí)間。
2.甲己炔巴比妥可阻斷納洛酮誘發(fā)阿片成癮者出現(xiàn)的急性戒斷癥狀。
3.不應(yīng)把（停用）舒比利與含有硫酸氫鈉、亞硫酸氫鈉、長(zhǎng)鏈高分子陰離子或任何堿性的制劑混合。在把藥物或化學(xué)試劑加入（停用）舒比利溶液中以前，應(yīng)首先確定其對(duì)溶液的化學(xué)和物理穩(wěn)定性的影響。

【（停用）舒比利藥物過(guò)量】
對(duì)使用（停用）舒比利過(guò)量的患者應(yīng)進(jìn)行對(duì)癥治療，并嚴(yán)密監(jiān)護(hù)。
成人患者
在一項(xiàng)小型試驗(yàn)中，志愿者接受24mg/70kg藥物的治療未出現(xiàn)毒性。
在另一項(xiàng)試驗(yàn)中，36例急性腦卒中患者接受了4mg/kg（10mg/m2/min）納洛酮的治療，隨后劑量改為2mg/kg/hr，共用藥24小時(shí)。23例患者在使用納洛酮后出現(xiàn)了不良反應(yīng)，7例患者因不良反應(yīng)而停藥。最嚴(yán)重的不良反應(yīng)為：癲癇發(fā)作(2例)、嚴(yán)重高血壓(1例)以及低血壓和/或心搏徐緩(3例)。
對(duì)健康志愿者給藥2mg/kg，有報(bào)道稱，出現(xiàn)了認(rèn)知損害和行為異常包括易激惹、焦慮、壓力大、多疑、悲傷、注意力不集中和厭食。此外，還報(bào)道了軀體癥狀包括頭暈、心情沉重、出汗、惡心和胃痛，報(bào)道的行為癥狀維持2-3天。
兒科患者
地芬諾酯鹽酸鹽和硫酸阿托品過(guò)量的患兒最多只能使用2.2mg納洛酮。兒科報(bào)道2-1/2歲的患兒在治療地芬諾酯鹽酸鹽和硫酸阿托品過(guò)量引起的呼吸抑制時(shí)，不小心使用了20mg納洛酮，患兒情況良好，恢復(fù)后無(wú)后遺癥。還有報(bào)道稱4-1/2歲患兒在12小時(shí)內(nèi)使用了2.2mg納洛酮，未出現(xiàn)后遺癥。

【（停用）舒比利藥理毒理】
（停用）舒比利為阿片受體拮抗藥，本身幾乎無(wú)藥理活性，但能競(jìng)爭(zhēng)性拮抗各類阿片受體，對(duì)μ受體有很強(qiáng)的親和力。
（一）藥理作用
1.完全或部分糾正阿片類物質(zhì)的中樞抑制效應(yīng)，如呼吸抑制、鎮(zhèn)靜和低血壓。
2.對(duì)動(dòng)物急性乙醇中毒有促醒作用。
3.為純阿片受體拮抗劑，即不具有其他阿片受體拮抗劑的“激動(dòng)性”或嗎啡樣效應(yīng)；不引起呼吸抑制、擬神精病反應(yīng)或縮瞳反應(yīng)。
4.未見(jiàn)耐藥性，也未見(jiàn)生理或精神依賴性。
5.雖然作用機(jī)理尚不清楚，但是，有充分證據(jù)表明是通過(guò)競(jìng)爭(zhēng)相同受體位點(diǎn)拮抗阿片類物質(zhì)效應(yīng)的。
（二）臨床藥理
在一項(xiàng)由中華神經(jīng)外科學(xué)會(huì)和中華神經(jīng)外科雜志組織的臨床研究中，全國(guó)18家大型醫(yī)院（包括神經(jīng)專科醫(yī)院）對(duì)鹽酸納洛酮注射液治療急性顱腦損傷進(jìn)行了雙盲隨機(jī)對(duì)照臨床研究，共完成500余例，試驗(yàn)組是在基礎(chǔ)治療方案上加入（停用）舒比利，用藥劑量為0.3mg/㎏體重/日，用生理鹽水或平衡液稀釋至500ml后使用輸液泵24小時(shí)持續(xù)滴注，連用3日后，統(tǒng)一減量為4.8mg/日，連續(xù)7日后停藥。結(jié)果試驗(yàn)組與未加入（停用）舒比利而僅用基礎(chǔ)治療的安慰劑對(duì)照組比較，試驗(yàn)組死亡率為12.5％，安慰劑對(duì)照組為17.3％，兩組有顯著性差異，并且試驗(yàn)組GCS評(píng)分、GOS評(píng)分、語(yǔ)言運(yùn)動(dòng)功能和生活質(zhì)量評(píng)分均明顯優(yōu)于安慰劑組。在治療期間共有8名病人在用藥后出現(xiàn)不同程度的肝腎功能異常，但無(wú)證據(jù)證明為與用藥有關(guān)。
（三）毒理
1.單劑量靜脈給藥，大鼠和小鼠的LD50分別為150mg/kg、109mg/kg；單劑量皮下注射給藥，新生大鼠LD50為260mg/㎏。
2.尚未進(jìn)行過(guò)可評(píng)價(jià)的（停用）舒比利致癌性動(dòng)物實(shí)驗(yàn)。
3.給小鼠和大鼠人用劑量的50倍（停用）舒比利進(jìn)行生育實(shí)驗(yàn)表明未對(duì)生育能力有損害作用。

【（停用）舒比利藥代動(dòng)力學(xué)】
靜脈注射給藥時(shí)，通常在2分鐘內(nèi)起效，當(dāng)肌肉注射或皮下注射給藥時(shí)起效緩慢。作用持續(xù)時(shí)間長(zhǎng)短取決于給藥劑量和給藥途徑。肌肉注射作用時(shí)間長(zhǎng)于靜脈注射。但是否需要反復(fù)給藥取決于所拮抗的阿片類物質(zhì)的給藥劑量、類型和途徑。
非腸道給藥時(shí)，（停用）舒比利在體內(nèi)快速分布并迅速透過(guò)胎盤(pán)。與血漿蛋白結(jié)合但發(fā)生率低。納洛酮主要與血漿白蛋白結(jié)合，還可與血漿中的其它成分結(jié)合。還不清楚納洛酮是否會(huì)通過(guò)人乳排泄。
（停用）舒比利在肝臟代謝，主要與葡萄糖醛酸苷結(jié)合，納洛酮-3-葡萄糖醛酸化合物為主要代謝產(chǎn)物。在一項(xiàng)研究中，藥物在成人體內(nèi)的血清半衰期為30至81分鐘（平均為64±12分鐘），新生兒平均血漿半衰期為3.1±0.5小時(shí)。口服或靜注后，約25-40％的藥物以代謝物形式在6小時(shí)內(nèi)通過(guò)尿液排出，24小時(shí)排出50％左右，72小時(shí)排出60-70％。

【（停用）舒比利貯藏】
密閉，干燥處保存。

【（停用）舒比利包裝】
玻璃安瓿，5支/盒；10支/盒

【（停用）舒比利有效期】
24個(gè)月

【（停用）舒比利執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】
《中國(guó)藥典》2010年版二部

【（停用）舒比利批準(zhǔn)文號(hào)】
國(guó)藥準(zhǔn)字H20064964

【（停用）舒比利生產(chǎn)企業(yè)】
貴州景峰注射劑有限公司