百濟(jì)新特藥房提供鹽酸烏拉地爾注射液(亞寧定)說(shuō)明書(shū)，讓您了解鹽酸烏拉地爾注射液(亞寧定)副作用、鹽酸烏拉地爾注射液(亞寧定)效果、不良反應(yīng)等信息。百濟(jì)新特藥房—全國(guó)連鎖專(zhuān)科藥房,醫(yī)保定點(diǎn)藥房,消費(fèi)者信得過(guò)商店,專(zhuān)家指導(dǎo)用藥，鹽酸烏拉地爾注射液(亞寧定)說(shuō)明書(shū)如下:

【亞寧定藥品名稱(chēng)】
通用名稱(chēng)：鹽酸烏拉地爾注射液
商品名稱(chēng)：亞寧定
英文名稱(chēng)：UrapidilHydrochlorideInjection
漢語(yǔ)拼音：YansuanWuladi’erZhusheye

【亞寧定成份】
亞寧定主要成份為：鹽酸烏拉地爾
化學(xué)名稱(chēng)：6-{3-[4-（2-甲氧苯基）-1-哌嗪基]-丙基]氨基}-1，3-二甲基-2，4-（1H，3H）-嘧啶二酮
化學(xué)結(jié)構(gòu)式：

分子式：C20H29N5O3·HCl
分子量：423.94
輔料名稱(chēng)：1，2-丙二醇，磷酸氫二鈉，磷酸二氫鈉，注射用水

【亞寧定性狀】
無(wú)色澄明液體。

【亞寧定適應(yīng)癥】
-用于治療高血壓危象（如血壓急劇升高），重度和極重度高血壓以及難治性高血壓。
-用于控制圍手術(shù)期高血壓。

【亞寧定規(guī)格】
5ml：25mg
每支（5ml）注射液含27.35mg鹽酸烏拉地爾（相當(dāng)于25mg烏拉地爾）。

【亞寧定用法用量】
1.治療高血壓危象、重度和極重度高血壓，以及難治性高血壓的給藥方法：
1）靜脈注射
緩慢靜注10-50mg烏拉地爾，監(jiān)測(cè)血壓變化，降壓效果通常在5分鐘內(nèi)顯示。若效果不夠滿意，可重復(fù)用藥。
2）持續(xù)靜脈點(diǎn)滴或使用輸液泵
亞寧定在靜脈注射后，為了維持其降壓效果，可持續(xù)靜脈點(diǎn)滴，液體按下述方法配制：
通常將250mg烏拉地爾（相當(dāng)于10支25mg鹽酸烏拉地爾注射液）加入到靜脈輸液中，如生理鹽水、5％或10％的葡萄糖。
如使用輸液泵，可將20ml注射液（=100mg烏拉地爾）注入到輸液泵中，再將上述液體稀釋到50ml。
靜脈輸液的最大藥物濃度為每毫升4mg烏拉地爾。
輸入速度根據(jù)病人的血壓酌情調(diào)整。初始輸入速度可達(dá)2mg/min，維持給藥速度為9mg/h。（若將250mg烏拉地爾溶解在500ml液體中，則1mg烏拉地爾相當(dāng)于44滴或2.2ml輸入液）。
2.圍手術(shù)期高血壓的給藥方法
靜脈注射25mg烏拉地爾（=5ml注射溶液）---血壓下降（2分鐘后）---靜脈點(diǎn)滴維持血壓在最初1-2分鐘內(nèi)劑量可達(dá)6mg，然后減量。
靜脈注射25mg烏拉地爾（=5ml注射溶液）---血壓無(wú)變化（2分鐘后）---靜脈注射25mg烏拉地爾（=5ml注射溶液）---血壓下降（2分鐘后）---靜脈點(diǎn)滴維持血壓在最初1-2分鐘內(nèi)劑量可達(dá)6mg，然后減量。
靜脈注射25mg烏拉地爾（=5ml注射溶液）---血壓無(wú)變化（2分鐘后）---靜脈注射25mg烏拉地爾（=5ml注射溶液）---血壓無(wú)變化（2分鐘后）---靜脈注射50mg烏拉地爾（=10ml注射溶液）---血壓下降（2分鐘后）---靜脈點(diǎn)滴維持血壓在最初1-2分鐘內(nèi)劑量可達(dá)6mg，然后減量。

亞寧定單次、重復(fù)靜脈注射及長(zhǎng)時(shí)間靜脈輸入均可，亦可在靜脈注射后持續(xù)靜脈輸入以維持血壓的穩(wěn)定。
靜脈給藥時(shí)患者應(yīng)取臥位。
從毒理學(xué)方面考慮治療時(shí)間一般不超過(guò)7天。
配伍禁忌
亞寧定不能與堿性液體混合，因其酸性性質(zhì)可能引起溶液混濁或絮狀物形成。

【亞寧定不良反應(yīng)】
使用亞寧定后，病人可能出現(xiàn)下列不良反應(yīng)：血管性水腫、蕁麻疹、鼻塞、陰莖異常勃起、頭痛、頭暈、惡心、嘔吐、出汗、煩躁、乏力、心悸、心率不齊、心動(dòng)過(guò)速或過(guò)緩、呼吸困難、上胸部壓迫感或呼吸困難等癥狀，其原因多為血壓降得太快所致，通常在數(shù)分鐘內(nèi)即可消失，一般無(wú)須中斷治療。
偶見(jiàn)因變換姿勢(shì)而造成的血壓下降。
過(guò)敏反應(yīng)（如瘙癢，皮膚發(fā)紅，皮疹等）少見(jiàn)。
極個(gè)別病例在口服本藥時(shí)出現(xiàn)血小板計(jì)數(shù)減少，但血清免疫學(xué)研究尚未證實(shí)其因果關(guān)系。

【亞寧定禁忌】
禁用于對(duì)亞寧定成份過(guò)敏的患者。
主動(dòng)脈峽部狹窄或動(dòng)靜脈分流的患者禁用（腎透析時(shí)的分流除外）。
哺乳期婦女禁用。

【亞寧定注意事項(xiàng)】
下列情況使用亞寧定時(shí)需要特別注意：
-機(jī)械功能障礙引起的心力衰竭，例如大動(dòng)脈或者二尖瓣狹窄、肺栓塞或者由于心包疾病引起的心功能損害；
-兒童，因?yàn)闊o(wú)相關(guān)研究；
-肝功能障礙患者；
-中度到重度腎功能不全患者；
-老年患者；
-合用西咪替丁的患者(參見(jiàn)[藥物相互作用])。
另外烏拉地爾可能會(huì)影響駕駛或操作機(jī)器的能力。
如果亞寧定不是最先使用的降壓藥，那么在使用亞寧定之前應(yīng)間隔充分的時(shí)間，使先服用的其他降壓藥顯示效應(yīng)，必要時(shí)應(yīng)適當(dāng)減少亞寧定的劑量。
血壓驟然下降可能引起心動(dòng)過(guò)緩甚至心臟停搏。
使用亞寧定療程一般不超過(guò)7天。
已經(jīng)證實(shí)，配制好的溶液化學(xué)和物理穩(wěn)定性為15-25℃時(shí)50小時(shí)。從微生物學(xué)角度來(lái)看，配制好的溶液應(yīng)立即使用。如果不能立即使用，使用者應(yīng)對(duì)貯藏的時(shí)間和條件負(fù)責(zé)。

【亞寧定孕婦及哺乳期婦女用藥】
哺乳期婦女禁用。
對(duì)于孕婦，僅在絕對(duì)必要的情況下方可使用亞寧定。目前尚無(wú)資料說(shuō)明亞寧定在妊娠期前6個(gè)月使用的安全性，妊娠期后三個(gè)月使用的資料亦很有限。

【亞寧定兒童用藥】
兒童很少使用本藥，目前尚缺乏這方面的資料。

【亞寧定老人用藥】
老年患者須謹(jǐn)慎使用降壓藥，且初始劑量宜小，因?yàn)樗麄儗?duì)藥物的敏感性有時(shí)難以估計(jì)。

【亞寧定藥物相互作用】
若患者同時(shí)使用α受體阻斷劑、血管舒張劑或其他抗高血壓藥物；飲酒或病人存在血容量不足的情況（如腹瀉、嘔吐），可增強(qiáng)亞寧定的降壓作用。同時(shí)使用西咪替丁可使亞寧定的血藥濃度上升，最高達(dá)15％。
由于目前還沒(méi)有足夠的與ACE抑制劑合用的的消息，所以目前暫不推薦這種聯(lián)合療法。

【亞寧定藥物過(guò)量】
藥物過(guò)量的癥狀包括：
-循環(huán)系統(tǒng)癥狀：頭暈、直立性低血壓、虛脫
-中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀：疲勞、反應(yīng)遲鈍
藥物過(guò)量的治療：
發(fā)生嚴(yán)重低血壓可抬高下肢，補(bǔ)充血容量。如果無(wú)效，可緩慢靜脈注射縮血管藥物，不斷監(jiān)測(cè)血壓變化。極少數(shù)病例需給予兒茶酚胺(例如腎上腺素0.5-1.0mg，用等滲氯化鈉溶液稀釋至10ml)。

【亞寧定藥理作用】
藥理作用
鹽酸烏拉地爾具有中樞和外周雙重的作用機(jī)制。在外周，它可阻斷突觸后α1受體、抑制兒茶酚胺的縮血管作用，從而降低外周血管阻力和心臟負(fù)荷；在中樞，通過(guò)興奮5-羥色胺-1A受體，調(diào)節(jié)循環(huán)中樞的活性，防止因交感反射引起的血壓升高及心率加快。
毒理研究
急性毒性研究表明：動(dòng)物（小鼠、大鼠、兔、狗）應(yīng)用亞寧定后的LD50與人類(lèi)每日治療劑量之比，在靜脈注射后為70～180倍；在靜脈點(diǎn)滴后為100～840倍；口服給藥后為610～870倍。
慢性毒性研究未發(fā)現(xiàn)致畸、致癌及致突變作用。
通過(guò)對(duì)大鼠和小鼠所做的實(shí)驗(yàn)表明，亞寧定可提高動(dòng)物催乳素的水平，刺激乳房組織的生長(zhǎng)。但人類(lèi)使用推薦的治療劑量后無(wú)上述效應(yīng)。根據(jù)藥物作用機(jī)制的研究，亞寧定不會(huì)使人類(lèi)激素調(diào)節(jié)異常。

【亞寧定藥代動(dòng)力學(xué)】
靜脈注射烏拉地爾后，在體內(nèi)分布呈二室模型，分布相半衰期約為35分鐘。分布容積0.8（0.6～1.2）L/Kg。血漿清除半衰期2.7（1.8～3.9）小時(shí)，蛋白結(jié)合率80％。50-70％的烏拉地爾通過(guò)腎臟排泄，其余由膽道排出。排泄物中約10％為藥物原形，其余為代謝物。主要代謝物為無(wú)抗高血壓活性的藥物羥化形式。

【亞寧定貯藏】
亞寧定應(yīng)在25℃以下保存。
不要使用過(guò)期的藥物。藥品放在兒童夠不到的地方。

【亞寧定包裝】
安瓿，5支/盒。

【亞寧定有效期】
24個(gè)月

【亞寧定執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】
進(jìn)口藥品注冊(cè)標(biāo)準(zhǔn)：JX20160055

【亞寧定批準(zhǔn)文號(hào)】
國(guó)藥準(zhǔn)字HJ20160363

【亞寧定生產(chǎn)企業(yè)】
公司名稱(chēng)：TakedaGmbH
地址：Byk-Gulden-Straβe2,78467Konstanz,Germany
生產(chǎn)廠商：TakedaAustriaGmbH
生產(chǎn)地址：St.Peter-Str.25AT-4020LinzAustria