百濟新特藥房提供烏拉地爾緩釋片(利喜定)說明書，讓您了解烏拉地爾緩釋片(利喜定)副作用、烏拉地爾緩釋片(利喜定)效果、不良反應等信息。百濟新特藥房—全國連鎖專科藥房,醫(yī)保定點藥房,消費者信得過商店,專家指導用藥，烏拉地爾緩釋片(利喜定)說明書如下:

【利喜定藥品名稱】
通用名：烏拉地爾緩釋片
英文名：UrapidilSustainedReleaseTablets
漢語拼音：Wuladi‘erHuanshipian
劑型：緩釋片劑

【利喜定成份】
利喜定主要成份為烏拉地爾。

【利喜定性狀】
無色或幾乎無色的澄明液體。

【利喜定藥理毒理】
烏拉地爾為苯哌嗪取代的尿嘧啶衍生物，利喜定具有外周和中樞雙重降壓作用。外周主要阻斷突觸后α1受體，使血管擴張顯著降低外周阻力。同時也有較弱的突觸前α2阻滯作用，阻斷兒茶酚胺的收縮血管作用（不同于哌唑嗪的外周作用）；中樞作用主要通過激動5-羥色胺-1A（5-HT1a）受體，降低延髓心血管中樞的交感反饋調(diào)節(jié)而降壓（不同于可樂定的中樞作用）。在降血壓同時，利喜定一般不會引起反射性心動過速。在臨床開放性研究中，單項麻醉時可分別降低收縮壓和舒張壓3.1％和2.1％，對高血壓病人分別降低為12％和6.7％。本藥對高血壓病效果顯著。而對血壓正常者沒有降壓效果。脊髓麻醉時，可明顯地降低收縮壓約32％、舒張壓27％。在心功能不全的病人中應用烏拉地爾可降低心肌氧耗量、降低肺楔嵌壓及外周阻力，改善左心室功能，增加心排血量。烏拉地爾不影響糖及脂肪代謝，亦不損害腎功能。動物實驗研究表明，給貓脊椎動脈注射烏拉地爾可引起顯著的中樞性降壓效應，其中樞性降壓效應不受中樞α2腎上腺素能受體介導，α2受體阻滯劑不能阻斷烏拉地爾的中樞性降壓效應。烏拉地爾對大鼠具有中度的鎮(zhèn)靜作用，這一作用亦不受α2受體阻滯劑的影響。有研究發(fā)現(xiàn)，當給麻醉后高血壓犬的腦池內(nèi)注射1mg烏拉地爾后，高血壓犬的血壓開始下降，但心率仍保持在對照前水平。當注射劑量達2～4mg時心率開始下降，但血壓恢復至對照前水平，未見反射性心動過速。大鼠動物實驗研究未發(fā)現(xiàn)烏拉地爾有致癌、致突變、致生殖能力下降的作用。動物試驗未發(fā)現(xiàn)此藥有致畸作用。

【利喜定藥代動力學】
利喜定口服吸收較快4~6小時血藥濃度達峰值，在肝內(nèi)廣泛代謝，主要為羥化，產(chǎn)生的對羥基化合物（M1）占50％，無生物活性，芳環(huán)鄰脫甲基化合物（M2）和脲嘧啶環(huán)N-去甲基化合物（M3）為微量，有生物活性如原藥。利喜定口服吸收后80％與蛋白結(jié)合，大部分代謝產(chǎn)物和10％~20％原藥通過腎臟排泄，余下的通過糞便排出。口服t1/2為4.7小時，靜脈t1/2為2.7小時。

【利喜定適應癥】
1.高血壓危象（如血壓急劇升高）；
2.重度和極重度高血壓；
3.難治性高血壓；
4.控制圍手術(shù)期高血壓。

【利喜定用法用量】
烏拉地爾針劑應靜脈注射或靜脈點滴，病人須取臥位。單次和重復靜脈注射及長時間靜脈點滴均可。亦可在靜脈注射后持續(xù)靜脈點滴。靜脈注射：緩慢靜注10～50mg烏拉地爾針劑，監(jiān)測血壓變化，降壓效果應在5分鐘內(nèi)即可顯示。若效果不夠滿意，可重復用藥。持續(xù)靜脈點滴或使用輸液泵：利喜定在靜脈注射后，為了維持其降壓效果，可持續(xù)靜脈點滴，液體按下述方法配制：通常將250mg烏拉地爾加入到合適的液體中，如生理鹽水、5％或10％的葡萄糖、5％的果糖加生理鹽水中。如使用輸液泵維持劑量，可加入20ml注射液（相當于100mg烏拉地爾），再用上述液體稀釋到50ml。靜脈輸液的最大藥物濃度為每毫升4mg烏拉地爾。輸入速度根據(jù)病人的血壓酌情調(diào)整。推薦初始速度為每分鐘2mg，維持速度為每小時9mg。（若將250mg烏拉地爾溶解在500ml液體中，則1mg烏拉地爾相當于44滴或2.2ml輸入液）。靜脈點滴或用輸液泵輸入應當在靜脈注射后使用，以維持血壓穩(wěn)定。血壓下降的程度由前15分鐘內(nèi)輸入的藥物劑量決定，然后用低劑量維持。

【利喜定不良反應】
1.使用烏拉地爾后，個別病例可能出現(xiàn)頭痛、頭暈、惡心、嘔吐、出汗、煩燥、乏力、心悸、心律失常、上胸部壓迫感或呼吸困難等癥狀，其原因多為血壓降得太快所致，通常在數(shù)分鐘內(nèi)即可消失，病人無需停藥。血壓過度降低，可抬高下肢，補充血容量即可改善。
2.過敏反應少見（如瘙癢，皮膚發(fā)紅，皮疹等）。
3.極個別病例在口服本藥時出現(xiàn)血小板計數(shù)減少，但血清免疫學研究尚未證實其因果關(guān)系。

【利喜定禁忌】
1.主動脈狹部狹窄或動靜脈分流患者（血流動力學無效的透析分流除外）。
2.哺乳期婦女。

【利喜定注意事項】
1.如果聯(lián)合其它降壓藥使用利喜定前，應間隔一定的時間，必要時調(diào)整本藥的劑量。
2.血壓驟然下降可能引起心動過緩甚至心臟停搏。治療期限一般不超過7天。
3.對利喜定過敏有皮膚瘙癢、潮紅、皮疹等應停藥。
4.開車或操縱機器者應謹慎，可能影響其駕駛或操縱能力。
5.逾量可致低血壓，可抬高下肢及增加血容量，必要時加升壓藥。
6.老年人及肝功能受損者可增強利喜定作用，應予注意。

【利喜定孕婦及哺乳期婦女用藥】
尚無資料說明烏拉地爾針劑在妊娠期前6個月使用的安全性，妊娠期后三個月使用的資料亦不完善。對于孕婦，僅在絕對必要的情況下方可使用本藥。哺乳期婦女亦無資料，因而亦不宜應用。

【利喜定兒童用藥】
兒童很少使用本藥，目前尚缺乏這方面的資料。

【利喜定老年用藥】
老年患者須慎用利喜定，初始劑量宜小。老年患者對藥物的敏感性有時難以估計。

【利喜定藥物相互作用】
1.烏拉地爾針劑不能與堿性液體混合，因其酸性性質(zhì)可能引起溶液混濁或絮狀物形成。
2.與降壓藥同用或飲酒可增強利喜定降壓作用。
3.與西咪替丁同用可增加利喜定血藥濃度15％。
4.目前無足夠資料說明利喜定可與血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑同用，故暫不提倡與血管轉(zhuǎn)換酶抑制劑合用。若同時使用其它抗高血壓藥物、飲酒或病人存在血容量不足的情況，如腹瀉、嘔吐，可增強烏拉地爾針劑的降壓作用。

【利喜定藥物過量】
發(fā)生嚴重低血壓可抬高下肢，補充血容量，如果無效，可緩慢靜脈注射縮血管藥物，不斷監(jiān)測血壓變化，個別病例需使用腎上腺素。

【利喜定規(guī)格】
30mg

【利喜定貯藏】
密封，涼暗處保存。

【利喜定批準文號】
國藥準字H20000463

【利喜定生產(chǎn)企業(yè)】
西安利君制藥有限責任公司