百濟新特藥房提供格拉司瓊(凱特瑞)說明書，讓您了解格拉司瓊(凱特瑞)副作用、格拉司瓊(凱特瑞)效果、不良反應等信息。百濟新特藥房—全國連鎖專科藥房,醫(yī)保定點藥房,消費者信得過商店,專家指導用藥，格拉司瓊(凱特瑞)說明書如下:

【凱特瑞藥品名稱】
通用名：鹽酸格拉司瓊注射液
商品名：凱特瑞
英文名：GranisetronHydrochlorideInjection
漢語拼音：YansuanGelasiqiongZhusheye

【凱特瑞成份】
鹽酸格拉司瓊。

【凱特瑞性狀】
凱特瑞為無色澄明液體。

【凱特瑞藥理毒理】
格拉司瓊具有止吐作用，是一種強效、高選擇性的5-羥色胺3（5-HT3）受體拮抗劑。
凱特瑞二年致癌性研究顯示：在給予雌、雄小鼠及大鼠50毫克/公斤體重（大鼠在第59周時劑量降至25毫克/公斤體重/日），發(fā)現(xiàn)肝細胞癌/腺瘤發(fā)生率升高。雄性大鼠按5毫克/公斤體重給藥肝細胞癌發(fā)生率仍有升高。大、小鼠在低劑量組（1毫克/公斤體重）則沒有觀察到與藥物相關的肝細胞癌發(fā)生。
體內(nèi)、外試驗顯示凱特瑞對哺乳細胞無基因毒性。

【凱特瑞藥代動力學】
吸收：雖然格拉司瓊的口服生物利用度因首過效應下降至為60％，但它口服吸收迅速、完全，且不受食物影響。
分布：凱特瑞在體內(nèi)分布廣泛，其平均分布容積約為3升/公斤；血漿蛋白結合率約為65％。
代謝：藥物在體內(nèi)轉化途徑包括N-去烷基化及芳香環(huán)氧化后再被結合。
清除：主要通過在肝臟代謝而清除藥物。12％的原形藥物及47％代謝產(chǎn)物從尿中排出，其余以代謝物的形式從糞便排出。血漿平均半衰期約為9小時，但個體差異較大。

【凱特瑞適應癥】
凱特瑞適用于預防或治療因化療引起的惡心和嘔吐，預防和治療術后惡心和嘔吐。

【凱特瑞用法用量】
化療：凱特瑞僅用于靜脈給藥。
成人：將凱特瑞3mg用注射液稀釋至15ml作靜脈推注，時間不少于30秒，或用20～50ml注射液稀釋后作靜脈點滴，時間不少于5分鐘。
預防：臨床試驗證明，大部分患者一次使用凱特瑞3mg，可在24小時內(nèi)預防惡心和嘔吐的發(fā)生。24小時內(nèi)最多允許2次追加給藥，每次3mg。曾有患者在1個療程內(nèi)連續(xù)使用凱特瑞5天，每天3mg。應用凱特瑞預防惡心和嘔吐需在化療開始前使用。
治療：凱特瑞治療用量與預防用量相同，追加給藥間隔應至少10分鐘。
每日最大用量：24小時內(nèi)可最多給藥3次，每次3mg，即每日最大用量應不超過9mg。
與地塞米松合用，可以提高凱特瑞的療效。
兒童
預防：單劑量靜脈給藥，按40微克/公斤體重（最大用量為3mg）的用量，用10～30ml注射液將凱特瑞稀釋，注射時間應不少于5分鐘。給藥應在化療前完成。
治療：治療用量與預防用量相同。
24小時內(nèi)可追加給藥一次，按40微克/公斤體重（最大用量3mg）的用量，兩次給藥間隔應大于10分鐘。
肝腎功能不全者：對肝腎功能不全的患者無特別禁忌。
用法
成人：制備3mg劑量，從安瓿中抽取3ml的液體，用0.9％的注射用生理鹽水稀釋至15ml用于靜脈推注，或將其稀釋于20～50ml的下列溶液中用于靜脈點滴：0.9％注射用生理鹽水；0.18％的氯化鈉與4％注射用葡萄糖的混合液；5％注射用葡萄糖；Hartmanns注射液；注射用乳酸鈉溶液；或10％注射用甘露醇。其他溶液不能用來配制。
兒童：按40微克/公斤的用量抽取安瓿內(nèi)適當體積的液體，隨后用注射液（同成人）稀釋至總體積10～30ml。
手術后惡心和嘔吐
成人
預防：單次給藥，取凱特瑞1mg稀釋至5ml，靜脈緩推（至少30秒）。給藥需在麻醉誘導前完成。
治療：治療術后惡心和嘔吐，單次給藥，將1mg凱特瑞稀釋至5ml，靜脈緩推（至少30秒）。
最大用量及療程：每日兩次，每次1mg。
用法
成人：制備1mg的劑量，從安瓿內(nèi)抽取1ml的液體，用0.9％生理鹽水注射液稀釋至5ml，不能用其他溶液配制。
兒童：目前尚無用凱特瑞預防及治療兒童術后惡心、嘔吐的臨床經(jīng)驗，因此兒童術后惡心和嘔吐不推薦使用凱特瑞。
腎功能不全者：用法同成人。
肝功能不全者：用法同成人。

【凱特瑞不良反應】
人體研究顯示，凱特瑞具有良好的耐受性。與其它同類藥物一樣，常見的不良反應僅為頭痛和便秘，但多數(shù)為輕至中度。偶有過敏反應，個別較重（如過敏性休克）。其它過敏反應還包括出現(xiàn)輕微皮疹，臨床試驗中還發(fā)現(xiàn)肝轉氨酶一過性升高，但仍在正常范圍。

【凱特瑞禁忌】
對格拉司瓊或有關物質(zhì)過敏者禁用。

【凱特瑞注意事項】
凱特瑞可能減少大腸蠕動，患者若有亞急性腸梗阻，用凱特瑞時應嚴密觀察。
人體研究尚未發(fā)現(xiàn)凱特瑞對神經(jīng)警覺有影響。
更重要的是，凱特瑞不能在溶液中與其他藥物混合。預防用凱特瑞應在化療前或麻醉誘導前給藥。

【凱特瑞孕婦及哺乳期婦女用藥】
動物實驗表明凱特瑞沒有致畸作用，但目前尚無妊娠婦女用藥經(jīng)驗。除非臨床需要，否則孕婦禁用。目前尚缺乏凱特瑞從乳汁中分泌的資料。故哺乳期婦女接受凱特瑞治療時應停止哺乳。

【凱特瑞兒童用藥】
參見“用法用量”。

【凱特瑞老年用藥】
無特殊禁忌。

【凱特瑞藥物相互作用】
對健康受試者研究表明，凱特瑞與西咪替丁或氯羥安定間沒有明顯的藥物相互作用。臨床研究中亦未觀察到明顯的藥物相互作用。
對已麻醉患者雖未進行特殊的藥物相互作用的研究，但常規(guī)劑量下凱特瑞與麻醉劑或與止痛劑合用是安全的。此外，對體外人微粒體研究表明凱特瑞對細胞色素P450的亞型3A4（參與一些主要的麻醉止痛藥物的代謝）的作用沒有影響。

【凱特瑞藥物過量】
對于凱特瑞中毒尚無特殊解毒藥，過量時需對癥治療。曾有報道一病人接受過30mg凱特瑞靜脈治療，患者除輕微頭痛外并未觀察到其它后遺癥癥狀。

【凱特瑞規(guī)格】
3mg/3ml（以C18H24N4O計）

【凱特瑞貯藏】
安瓿應避光貯存于30℃以下，不能冷凍。
靜脈用凱特瑞最好現(xiàn)用現(xiàn)配。配置好的藥液（見用法與用量）或安瓿打開后的藥液應于室溫下、避光保存，保質(zhì)期為24小時，24小時后不能再用。配置好的靜脈用凱特瑞必須無菌保存。藥品應放在小孩接觸不到處。

【凱特瑞包裝】
1支/盒，5支/盒

【凱特瑞有效期】
3年

【凱特瑞批準文號】
注冊證號X19990300

【凱特瑞生產(chǎn)企業(yè)】
SmithKlineBeechamPharmaceuticals