百濟(jì)新特藥房提供卡維地洛(辛維絡(luò))說明書，讓您了解卡維地洛(辛維絡(luò))副作用、卡維地洛(辛維絡(luò))效果、不良反應(yīng)等信息。百濟(jì)新特藥房—全國連鎖專科藥房,醫(yī)保定點(diǎn)藥房,消費(fèi)者信得過商店,專家指導(dǎo)用藥，卡維地洛(辛維絡(luò))說明書如下:

辛維絡(luò) 片劑 Carvidol

制造商 廣州南新

性狀 卡維地洛的化學(xué)名為(±)-1-(9H-咔唑-4-氧代)-3[2-(2-甲氧基苯氧基)乙基胺基]-2-丙醇。分子式為C24H26N2O4，分子量為406.48。辛維絡(luò)為白色或類白色片。

藥理作用 卡維地洛在治療劑量范圍內(nèi)，兼有α1和非選擇性的β受體阻滯作用，無內(nèi)在擬交感活性，具有膜穩(wěn)定特性。辛維絡(luò)阻滯突觸后膜α1受體，擴(kuò)張血管，降低外周血管阻力 ；阻滯β受體，抑制腎臟分泌腎素，阻斷腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)，產(chǎn)生降壓作用。卡維地洛作用迅速，可長時(shí)間維持降壓作用，不影響心率或使其稍微減慢，很少發(fā)生液體潴留。

藥代動(dòng)力學(xué) 卡維地洛口服易于吸收，絕對生物利用度約為25-35%，有明顯的首過效應(yīng)。半衰期約為7-10小時(shí)，與食物一起服用時(shí)，其吸收減慢，但對生物利用度沒有明顯影響，且可減少引起立位低血壓的危險(xiǎn)性。卡維地洛代謝完全，其代謝物先經(jīng)膽汁再通過糞便排出，以原形由尿中排出的不到2%。卡維地洛為堿性親脂化合物，與血漿蛋白結(jié)合率大于98%。其穩(wěn)態(tài)分布容積大約為1.5 L，血漿消除率為500-700 mL/分。

毒理研究 遺傳毒性 ：Ames試驗(yàn)，CHO/HGPRT細(xì)胞致突變試驗(yàn)、體外倉鼠微核試驗(yàn)和體內(nèi)人淋巴細(xì)胞染色體畸變試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。生殖毒性 ：在劑量大于200 mg/kg/天（以體表面積計(jì)，相當(dāng)于人類最大推薦劑量32倍）時(shí)，卡維地洛對成年大鼠的毒性影響表現(xiàn)為鎮(zhèn)靜、體重增長緩慢，另外于藥物有關(guān)的毒性還可見成功交配次數(shù)減少、延長交配時(shí)間、明顯減少黃體數(shù)和著床數(shù)、18%的同窩仔完全吸收。在60 mg/kg/天（以體表面積計(jì)，為人類最大推薦劑量的10倍）劑量水平未觀察到明顯毒性和對生育力損傷。妊娠大鼠和家兔給予卡維地洛，大鼠劑量為300 mg/kg/天（以體表面積計(jì)，為人類最大推薦劑量的50倍），家兔75 mg/kg/天（以體表面積計(jì)，為人類最大推薦劑量的25倍）出現(xiàn)植入后丟失。妊娠大鼠給予劑量為300 mg/kg/天（以體表面積計(jì)，為人類最大推薦劑量的50倍），出現(xiàn)胚胎體重減少，同時(shí)伴隨胚胎骨骼發(fā)育遲緩（第13肋骨缺失或發(fā)育遲緩）的發(fā)生頻度增加。對發(fā)育無影響劑量：大鼠為60 mg/kg/天（以體表面積計(jì)，為人類最大推薦劑量的10倍），家兔為15 mg/kg/天（以體表面積計(jì)，人類最大推薦劑量的5倍）。在懷孕婦女身上尚無充分和嚴(yán)格對照的研究，所以只有在對胎兒的潛在益處大于潛在危險(xiǎn)時(shí)，辛維絡(luò)才能用于懷孕期。尚不清楚辛維絡(luò)是否在人乳中分泌。大鼠研究表明卡維地洛和/或其代謝產(chǎn)物（與其他β-阻滯劑相同）能通過胎盤屏障并分泌于乳汁中。在最后3個(gè)月包括22天的哺乳期給予母鼠 辛維絡(luò)60 mg/kg/天（以體表面積計(jì)，為人類最大推薦劑量的10倍），分娩后1周內(nèi)的新生幼鼠死亡率升高。因許多藥物分泌于人類乳汁中，并且β－阻滯劑對哺乳嬰兒有潛在的不良反應(yīng)，特別是心動(dòng)過 緩，故母親應(yīng)使用時(shí)應(yīng)權(quán)衡利弊，決定是停止哺乳還是停止服藥。其他α和β阻滯劑對圍產(chǎn)期和新生兒也具有危險(xiǎn)。致癌性 ：大鼠給予卡維地洛75 mg/kg/天（以體表面積計(jì)，為人類最大推薦劑量的12倍）或小鼠給予200 mg/kg/天（以體表面積計(jì)，為人類最大推薦劑量的16倍）連續(xù)2年，未見致癌作用。

適應(yīng)癥 治療輕、中度高血壓，及有癥狀的充血性心力衰竭。

用法用量 推薦開始劑量為每次1片(10 mg)，每日1次。如應(yīng)用2周后療效仍不滿意，可增至每次2片(20 mg)，每日1次，但每日最大劑量不應(yīng)超過4片(40 mg)。

不良反應(yīng) 偶有輕度頭暈、頭痛和疲乏，易出現(xiàn)在治療開始時(shí)。個(gè)別病例可出現(xiàn)情緒抑郁和失眠。首次用藥后，偶有體位性低血壓，表現(xiàn)為頭暈，眼前發(fā)黑，一過性暈厥。偶有心跳減慢，四肢發(fā)冷，心絞痛及房室傳導(dǎo)阻礙。有時(shí)可使間歇跛行，雷諾氏病或心衰病情加重。有支氣管痙攣傾向的病人可能發(fā)生呼吸困難或哮喘樣發(fā)作，偶可引起百日咳樣喘息，鼻塞及口腔粘膜干燥。偶有胃、腸道反應(yīng)(惡心、腹痛、腹瀉、便秘、嘔吐)，皮膚反應(yīng)(紅癢、蕁麻疹、扁平苔癬反應(yīng))和肝功異常，血小板及白細(xì)胞減少。個(gè)別病例出現(xiàn)視覺障礙，眼部刺激，排尿困難，陽痿、流感樣癥狀，四肢疼痛和感覺異常。血清一過性GPT、GOT輕度增高易出現(xiàn)在治療開始時(shí)。多數(shù)不良反應(yīng)仍可繼續(xù)治療，無需特殊處理可自行好轉(zhuǎn)或消失。

禁忌癥 以下患者禁用辛維絡(luò) ：過敏性鼻炎、哮喘及慢性阻塞性肺病。心動(dòng)過緩、病態(tài)竇房結(jié)綜合癥、竇房阻滯、II-III度房室傳導(dǎo)阻滯。心源性休克。糠尿病酮癥酸中毒，代謝性酸中毒。對辛維絡(luò)任何成分過敏者。

注意事項(xiàng) 突然站立時(shí)，如出現(xiàn)頭暈或暈厥等低血壓癥狀，立即取平臥位。如出現(xiàn)頭暈或疲勞，應(yīng)避免駕駛或從事危險(xiǎn)工作。有個(gè)人或家族性牛皮癬病史者 ；有嚴(yán)重過敏反應(yīng)及正在進(jìn)行脫敏治療的病人 ；肝功能不全者慎用。不能突然停藥，甲狀腺毒癥患者應(yīng)用辛維絡(luò)時(shí)，停藥應(yīng)逐漸減量，并密切觀察癥狀。

孕婦及哺乳期婦女用藥 孕婦或有懷孕可能的婦女應(yīng)禁用此藥。有動(dòng)物實(shí)驗(yàn)報(bào)導(dǎo)，妊娠前以及妊娠初期的大鼠服用此藥后(劑量是臨床用藥量的900倍，300 mg/kg)，黃體減少，骨骼出現(xiàn)異常(13肋骨短小)。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)(大鼠)表明，本藥在乳汁中出現(xiàn)，所以哺乳期的婦女，避免服用或停止授乳后再服用此藥。

兒童用藥 兒童用藥的安全性尚未確立，故兒童慎用辛維絡(luò)。

老年患者用藥 本藥主要在肝臟代謝，對于嚴(yán)重肝功能損害者可出現(xiàn)血中濃度持續(xù)現(xiàn)象。老年人多伴有肝功能低下，恐怕有血中濃度持續(xù)現(xiàn)象。另外，不提倡過度降壓，所以，老年患者使用時(shí)，開始從低劑量10 mg開始，密切觀察患者的情況。

藥物相互作用 辛維絡(luò)可加強(qiáng)其它降壓藥物(利血平、甲基多巴、可樂定、鈣拮抗劑)及有降壓副作用的藥物(如巴比妥酸鹽、酚噻嗪、三環(huán)抗抑郁藥)的作用。可加強(qiáng)胰島素或其他口服降糖藥物的作用。可使地高辛濃度增加15%。甲氰咪胍可使辛維絡(luò)在體內(nèi)分解作用減弱。利福平可減少血漿中辛維絡(luò)濃度70%。

藥物過量 用藥過量引起嚴(yán)重的竇性心律過緩時(shí)，首先給予硫酸阿托品(0.25-1 mg靜注)。進(jìn)一步根據(jù)情況給予鹽酸異丙腎上腺素(開始給予25 ug，緩慢靜注)或硫酸間羥異丙腎上腺素(0.5 mg，緩慢靜注)等β受體激動(dòng)劑。如果必需加大β受體激動(dòng)劑的用量時(shí)，請注意不要使血壓過低。

貯藏/有效期 遮光，密閉保存。有效期2年。