恩曲替尼是一款具有中樞神經活性（CNS-active）、口服的、選擇性的酪氨酸激酶抑制劑，恩曲替尼并不針對某一種特定的癌癥類型，而是針對具有NTRK（NTRK1，NTRK2和NTRK3）、ROS1或者ALK基因融合的癌癥患者，恩曲替尼是通過和這三種基因編碼的蛋白分別是TRK（TRKA,TRKB,TRKC）、ROS1以及ALK蛋白結合，從而達到抑制癌癥的目的。

　　TRK蛋白由NTRK基因編碼，是一種受體酪氨酸激酶，跨細胞膜，主要通過和神經營養蛋白（一種生長因子）結合從而激活下游PI3K,MAPK和PLC-gamma信號通路，達到調節細胞增值、分化、凋亡等目的，當NTRK基因發生重排的時候（RearrangedNTRKGene），會導致TRK蛋白出現功能異常，也被認為和非小細胞肺癌、結直腸癌、腦膠質瘤等癌癥有關。

　　ROS1蛋白也是一種受體酪氨酸激酶，由ROS1基因編碼，其結構和ALK蛋白非常類似。盡管ROS1蛋白的確切功能以及其配體尚不十分明確，但是肺癌以及其他一些癌癥中發現了ROS1的基因重排現象，同時ROS1抑制劑在這些癌癥細胞中有不錯的響應率，所以ROS1也是非小細胞肺癌領域的熱門靶點。

　　ALK（Anaplasticlymphomakinase，間變性淋巴瘤激酶）屬于胰島素受體超家族，同樣一種受體酪氨酸激酶。ALK蛋白在正常的神經元細胞中表達，被認為對于神經系統的發育起到重要作用，ALK激酶的活化也被認為和幾個細胞內信號通路有關，包括MAPK，PI3K以及JAK-STAT通路。不過，和ROS1蛋白一樣，ALK蛋白的確切作用以及配體目前也并不十分清楚。

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