派立明是繼多佐胺后最新開發(fā)的局部碳酸酐酶 抑制劑, 不僅有效地克服了藥物全身不良反應(yīng), 而且局部滴眼耐受性較好 。選擇性 B 受體阻滯劑能在有效降低眼壓的同時(shí)顯著增加眼底血流, 達(dá)到保護(hù)視神經(jīng)節(jié)細(xì)胞的目的, 碳酸酐酶抑制劑聯(lián)合 B受體阻滯劑可以使眼壓降低 1 3 %~20%。
本研究在 4 8例高眼壓患者聯(lián)合應(yīng)用派立明和貝特舒( 口受體阻滯劑) 的基礎(chǔ)上觀察兩者聯(lián)用對原發(fā)性開角型
青光眼和
高眼壓癥的臨床治療效果。
派立明作為新型局部碳酸酐酶抑制劑, 具有選擇性好, 親和力高以及強(qiáng)大的對于房水分泌有關(guān)的Ⅱ 型碳酸酐酶同功酶的抑制活性。以上特性加上良好的生物相容性, 使派立明能夠通過局部作用抑制睫狀突中C A一1 I 的活性, 抑制房水的分泌, 從而能最大限度降低眼內(nèi)壓。派立明因其生理性 p H 值和完美的混懸液設(shè)計(jì)而具有優(yōu)良的眼部舒適感, 而眼部耐受程度往往被認(rèn)為是青光眼患者能否進(jìn)行藥物治療的—個(gè)決定性的因素。研究表明 ,新型局部碳酸酐酶抑制劑派立明對 C A一 Ⅱ 的親和力最高, 是多佐胺的4 倍, 乙酰唑胺的 2 . 5 倍。
在臨床實(shí)踐中, S i l v e r 報(bào)道 1 派立明眼液每 日 2 次滴眼臨床療效最好, 降眼壓幅度為 1 6 . 5 0,但不 及非選擇性一 受體阻滯劑, 如 0 . 5 0噻嗎心胺眼液的降壓效果( 1 8 . 2 ) 。
研究顯示派立明在減少房水生成量方面不如 口服最大劑量醋氮酰胺, 但確能夠明顯減少房水的生成來達(dá)到降低眼壓的目的。Ro u l a n報(bào)道它的平均降壓效果。
在青光眼動物模型中, 派立明和多佐胺有擴(kuò)張眼底微血管、 顯著提高視神經(jīng)纖維血流灌注量的作用?梢酝茰y, 兩種藥物的協(xié)同作用可能是視力改善的根本原因, 也提示這兩種藥物的聯(lián)合使用能有效遏制視神經(jīng)損害的發(fā)展,但對視神經(jīng)功能預(yù)后的判斷仍需長期隨訪。綜上所述,派立明眼液與貝特舒眼液聯(lián)合應(yīng)用, 具有 良好 的協(xié)同降眼壓效果, 用于原發(fā)性開角型青光眼及高眼壓癥患者副作用小, 安全性及耐受性均比較可靠。