布林佐胺滴眼液是目前治療
高眼壓癥及緩解開角型
青光眼患者升高的眼內壓較好的藥物,可以作為對p受體阻滯劑無效或者有禁忌的患者的單獨治療用藥,或者作為B受體阻滯劑的協同冶療用藥。碳酸酐酶抑制劑(CAIs)的作用底物是碳酸酐酶(cA),CA存在于包括眼組織在內的很多身體組織內。
布林佐胺局部滴用后被吸收進全身循環。由于它與CA一Ⅱ有很強的親和力和抑制作用,因此布林佐胺廣泛分布于紅細胞中,在全血中具有較長的半衰期(平均接近24a)。布林佐胺與N一脫乙基一布林佐胺在血漿中的濃度很低,通常低
于可檢測的濃度下限(小于7.5ng/m1)。其臨床代謝動力學呈現典型的磺胺類藥物的藥動學特征,主要代謝部位為肝臟。原藥及其代謝產物(N一脫乙基一布林佐胺)主要通過腎臟排泄。停藥后,CA活性可在4周內基本恢復。
使用前充分搖勻。作為單獨治療或協同治療時,每日2次在結膜囊內滴入1滴,某些患者每日3次時效果更佳。替代另外一種抗青光眼藥物時,停用該藥物,并在第二天開始使用布林佐胺滴眼液。當使用一種以上藥物時,應至少間隔5
分鐘。通常推薦在點藥后壓迫鼻淚道或輕輕閉上眼睛,以減少全身吸收。
據報道,布林佐胺滴眼液臨床研究中明確的、很可能或可能與治療有關的不良反應的發生概率常見者不到10%,少見不到1%。在1500多例患者參加的單獨使用布察林佐胺滴眼液或者聯合0.5%噻嗎心安使用的臨床中,最常見的治療相關的不良反應和局部癥狀是:味覺改變(口苦和異味)(5.3%),滴藥后一過性視物模糊,持續幾秒到幾分(4.8%)。有1% %的病例報道了咽炎、
皮炎、眼感、異物感、頭痛、充血、眼分泌物、眼部不適、
角膜炎、眼痛、眼部瘙癢和鼻炎。極少見下述非常嚴重的不良反應:胃痛、尿色變深、容易出血或瘀傷、視覺改變、持續咽喉疼痛、發燒。布林佐胺滴眼液禁用于可能對其任何成分過敏者。
布林佐胺滴眼液是一種磺胺藥,雖然是眼部滴用,但仍能被全身吸收。因此磺胺藥的不良反應在眼部滴用時仍然可能出現。如果出現嚴重的不良反應或者過敏,應立即停用眼藥。尚未進行布林佐胺滴眼液在急性閉角型青光眼和嚴重腎功能損害患者的研究,因此布林佐胺滴眼液和它的主要代謝產物大部分通過腎臟排泄,所以上述兩種病人不推薦使用。尚未進行布林佐胺滴眼液在肝臟損害患者的研究,因而這類病人使用時要謹慎。同時口服碳酸酐酶抑制劑和布林佐胺滴眼液者可能在已知的全身副作用基礎上產生累加效應,因此不建議布林佐胺滴眼液和口服碳酸酐酶抑制劑聯合使用。因使用布林佐胺滴眼液后,可出現一過性視物模糊,操作機器或駕駛車輛者應小心。布林佐胺滴眼液療效相當,無統計學差異。國外研究資料顯示,在與2%
溴莫尼定2%匹魯卡品,0.1%地匹福林進行聯合治療的各種藥物中,1%布林佐胺滴眼液降眼壓的幅度最大。