氫溴酸加蘭他敏為抗膽堿酯酶藥,有較弱的抗膽堿酯酶作用,能透過血腦屏障,故對中樞神經系統作用比較強。使受阻礙的神經肌肉傳導恢復,改善各種末梢神經肌肉障礙的麻痹狀態。其治療范圍廣,毒性較小,病人較易耐受。臨床主要用于治療脊髓灰質炎(小兒麻痹癥)后遺癥、
肌肉萎縮及重癥肌無力等。也可用于兒童腦型麻痹、外傷性感覺運動障礙、多發性神經炎及脊神經根炎等。
氫溴酸加蘭他敏屬于第二代乙酰膽堿酯酶抑制劑藥物,其藥物成份與歐洲山區水仙花鱗莖提取的生物堿相同,是從石蒜屬植物中分離出的一種生物堿。屬于植物提取物,不是激素。該植物藥在一些國家、地區已經有過30多年的臨床應用,用于治療逆轉神經肌肉阻滯、重癥肌無力和幼兒腦型麻痹癥等。氫溴酸加蘭他敏于2000年7月被歐盟批準后在英國、愛爾蘭首次上市,2001年獲美國FDA許可用于治療阿爾茨海默癥,現已在25個國家上市。
氫溴酸加蘭他敏可透過血腦屏障,對抗非去極化肌松藥。對運動終板上的N2膽堿受體也有直接興奮作用,可改善神經肌肉傳導。并有一定的中樞擬膽堿作用。
以下是關于使用氫溴酸加蘭他敏的一些注意事項
1、有消化潰瘍病史、或同時使用非甾體抗炎藥的病人慎用。
2、中度肝臟損害的病人慎用氫溴酸加蘭他敏,必要時應適當減量。
3、中度腎臟損害的病人慎用氫溴酸加蘭他敏,必要時應減量使用。
4、氫溴酸加蘭他敏可能引起頭暈、嗜睡,會影響駕駛及操作機械的能力,特別是在服藥的第一個星期內,因此建議服藥期間,避免駕駛和機械操作。
加蘭他敏是一種選擇性、競爭性及可逆性的乙酰膽堿酯酶抑制劑。此外,加蘭他敏還可通過與煙堿型受體變構位點結合而提高乙酰膽堿的內在作用。通過以上作用機制增強了膽堿能系統的活性,改善患者的認知功能、肌肉收縮功能等。