導讀:阿爾茨海默病(AD)俗稱老年性癡呆,是廣泛性大腦皮質萎縮引起的,以功能減退和行為、性格障礙為主的老年期常見病,又稱老年前期精神病。它不但使病人身心崩潰,而且給家庭成員帶來極大痛苦和負擔。鹽酸美金剛片,商品名為易倍申,本品為非競爭性NMDA受體拮抗劑。臨床用于治療中、重度阿爾茨海默病型老年癡呆癥。
鹽酸
美金剛是一種電壓依賴性、中等程度親和力的非競爭性NMDA受體拮抗劑。鹽酸美金剛可以促進大腦皮質和邊緣系統的BDNFmRNA的表達及增加BDNF受體亞型trkB,此亞型為鹽酸美金剛的結合部位,從而增加BDNF的含量,增強其作用,對神經細胞提供保護作用,改善記憶。鹽酸美金剛還可以通過另外2條途徑來發揮神經保護作用,即對5-HT3,受體的非競爭電壓依賴性抑制作用,以及對煙堿型膽堿受體的抑制作用。臨床用于治療中、重度
阿爾茨海默病型
老年癡呆癥。
根據本品的藥理作用和作用機制,可能有下列相互作用:
●在合并使用NMDA拮抗劑時,左旋多巴,多巴胺能受體激動劑和抗膽堿能藥物的作用可能會增強,巴比妥類和神經阻滯劑的作用有可能減弱。美金剛與抗痙攣藥物(如丹曲洛林或巴氯芬)合用時可以改變這些藥物的作用效果,因此需要進行劑量調整。
●因為美金剛與金剛烷胺在化學結構上都是NMDA拮抗劑,因此應避免合用,以免發生藥物中毒性精神病。同樣道理,也不應將美金剛與氯胺酮或右美沙芬合用。在已發表的一個報道中,美金剛與苯妥英合用可能風險增加。
●由于其它藥物(如西咪替丁,雷尼替丁,普魯卡因酰胺,奎尼丁、奎寧以及尼古丁)與金剛烷胺共用相同的腎臟陽離子轉運系統,因此也有可能與美金剛產生相互作用,導致血漿水平升高的潛在風險。
●美金剛與雙氫克尿噻或任何一個含雙氫克尿噻的復方制劑合并應用時有可能使雙氫克尿噻的血清水平降低。
●美金剛在離體條件下不抑制細胞色素酶(CYP1A2、2A6、2C9、2D6、2E1、3A)、環氧化物水解酶和硫酸化以及含單氧化酶的黃素的活性。
越來越多的證據顯示谷氨酸能神經遞質功能障礙(尤其是NMDA受體功能損害時)會表現出神經退行性癡呆的臨床癥狀和疾病進展。 美金剛是一種電壓依賴性、中等程度親和力的非競爭性NMDA受體拮抗劑。它可以阻斷谷氨酸濃度病理性升高導致的神經元損傷。
老年癡呆患者的日常生活能力下降,嚴重的患者不認識配偶、子女,穿衣、吃飯、大小便均不能自理;有的還有幻聽幻覺,給自己和周圍的人帶來無盡的痛苦和煩惱。提醒患者及時進行治療。