氫溴酸加蘭他敏為抗膽堿酯酶藥,有較弱的抗膽堿酯酶作用,能透過(guò)血腦屏障,故對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用比較強(qiáng)。使受阻礙的神經(jīng)肌肉傳導(dǎo)恢復(fù),改善各種末梢神經(jīng)肌肉障礙的麻痹狀態(tài)。其治療范圍廣,毒性較小,病人較易耐受。臨床主要用于治療脊髓灰質(zhì)炎(小兒麻痹癥)后遺癥、
肌肉萎縮及重癥肌無(wú)力等。也可用于兒童腦型麻痹、外傷性感覺(jué)運(yùn)動(dòng)障礙、多發(fā)性神經(jīng)炎及脊神經(jīng)根炎等。
它易為病人耐受且不良反應(yīng)少。AChE 抑制劑能通過(guò)擬膽堿機(jī)制改善動(dòng)物和人的學(xué)習(xí)與記憶功能。為抗膽堿酯酶藥,并可改善神經(jīng)肌肉間的傳導(dǎo),用于重癥肌無(wú)力、進(jìn)行性肌營(yíng)養(yǎng)不良、脊髓灰質(zhì)炎后遺癥、兒童腦型麻痹、因神經(jīng)系統(tǒng)疾患所致感覺(jué)或運(yùn)動(dòng)障礙、多發(fā)性神經(jīng)炎等。并且氫溴酸加蘭他敏已于2月28日獲得FDA的批準(zhǔn),用于治療輕至中度阿爾茨海默氏型癡呆癥。為乙酰膽堿酯酶抑制藥。可透過(guò)血腦屏障,對(duì)抗非去極化肌松藥。對(duì)運(yùn)動(dòng)終板上的N2膽堿受體也有直接興奮作用,可改善神經(jīng)肌肉傳導(dǎo)。并有一定的中樞擬膽堿作用。與毒扁豆堿、新斯的明、吡啶斯的明比較,其治療范圍廣,毒性小,毒罩堿樣作用微弱短暫。
使用本品的不良反應(yīng)有:
神經(jīng)系統(tǒng):常見(jiàn)有疲勞、頭暈眼花、頭疼、發(fā)抖、
失眠、夢(mèng)幻。罕見(jiàn)有張力亢進(jìn)、感覺(jué)異常、失語(yǔ)癥和動(dòng)力機(jī)能亢進(jìn)等。
胃腸系統(tǒng):腹脹、反胃、嘔吐、腹痛、腹瀉、厭食及體重減輕、消化不良等。
心血管系統(tǒng):可見(jiàn)心動(dòng)過(guò)緩、心律不齊。低血壓罕見(jiàn)。
血液系統(tǒng):貧血可見(jiàn),偶見(jiàn)血小板減少癥。
內(nèi)分泌和代謝系統(tǒng):偶見(jiàn)血糖增高,曾有低血鉀癥的報(bào)道。
氫溴酸加蘭他敏是最初從植物中提取的菲啶類生物堿,是可逆性、競(jìng)爭(zhēng)性的膽堿酯酶抑制劑,同時(shí)還是煙堿乙酰膽堿受體的變構(gòu)調(diào)節(jié)劑。目前氫溴酸加蘭他敏(GalanthamineHydrobromide,GAL)被用于治療癡呆中常見(jiàn)的輕中度阿爾茨海默氏病(Alzheimer''sdisease,AD),臨床試驗(yàn)表明可提高患者認(rèn)知,改善日常生活和行為能力。 氫溴酸加蘭他敏普通制劑治療AD需日服藥兩次,給患者帶來(lái)了諸多不便,因此有必要開(kāi)發(fā)具有較好穩(wěn)定性的緩釋制劑,尤其是日服一次的緩釋制劑,以便減少服藥次數(shù)和副反應(yīng),提高病人的順應(yīng)性。