Sugammadex(Org 25969)可與甾體類神經肌肉阻滯劑形成復合體,從而可以逆轉神經肌肉阻滯效果。丹麥哥本哈根大學醫院的Sorgenfrei IF博士及其同事研究了sugammadex逆轉羅庫溴銨誘導阻滯的劑量-反應關系、安全性和藥物動力學。
27名年齡在18-64歲的男性手術患者隨機接受安慰劑或sugammadex(0.5、1.0、2.0、3.0或4.0 mg/kg)來逆轉0.6 mg/kg羅庫溴銨誘導的神經肌肉阻滯。使用芬太尼和異丙酚靜注誘導和維持麻醉。利用加速肌動描記法評估神經肌肉功能。當四個成串刺激(TOF)的T2再次出現時使用sugammadex或安慰劑。主要效力指標為TOF比率恢復至0.9所需的時間。結果顯示,sugammadex可降低中位恢復時間,且呈劑量依賴性:安慰劑組為21.0分鐘,而4.0 mg/kg sugammadex組已降至1.1分鐘。當sugammadex的劑量在2.0 mg/kg或以上時,3分鐘內即可逆轉羅庫溴銨誘導的神經肌肉阻滯。在16小時內,平均59-77%的sugammadex以原形從尿中排出,其中大多數在最初8小時內排出。sugammadex可增加羅庫溴銨以原形從尿中排出的比例(在16小時內從安慰劑組的19%增至4.0-mg/kg組的53%)。sugammadex安全性高,且耐受良好。無一例患者出現再箭毒化。
Sorgenfrei博士等總結認為,2.0 mg/kg或更高劑量的sugammadex可安全逆轉0.6 mg/kg羅庫溴銨誘導的神經肌肉阻滯,且該作用呈劑量依賴性。sugammadex可增加羅庫溴銨的腎臟排泄,并以原形被腎臟排出。