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彌可保
Methycobal         
       
制造商
衛(wèi)材
 
 
性狀   
甲鈷胺分子式為C63H91CoN13O14P，分子量為1,344.40。系暗紅色的結晶或結晶性粉末，無臭，無味，難溶于水、甲醇、乙醇，不溶于丙酮、乙醚和氯仿。有吸濕性，遇光易分解。注射液為紅色透明液體pH ：5.3-7.3。 
 
藥理作用   
本藥為存在于血液、脊髓液中的輔酶維生素B12甲鈷胺制劑，與其它B12相比，對神經(jīng)組織具有良好的傳遞性。通過甲基轉換反應可促進核酸-蛋白-脂質代謝，修復被損害的神經(jīng)組織。
促進核酸、蛋白、脂質代謝 ；在大白鼠腦株細胞實驗中，本藥在同型半胱氨酸合成蛋氨酸過程中起著輔酶的作用，尤其是參與由脫氧尿嘧啶核苷合成胸腺嘧啶核苷，促進DNA、RNA的合成。另外，在神經(jīng)膠質細胞實驗中，本藥可促進髓鞘脂質卵磷脂的合成。
改善神經(jīng)組織代謝障礙 ：在大白鼠實驗中，與氰基維生素B12相比，在神經(jīng)細胞中的傳遞性良好。在實驗性糖尿病大白鼠的坐骨神經(jīng)細胞內，可促進軸索及其蛋白質的合成，使骨骼蛋白的輸送速度接近正常，保持軸索的功能。
修復實驗性神經(jīng)障礙的神經(jīng)組織 ：在大白鼠和兔子實驗中，本藥能抑制因阿霉素、長春新堿引起的藥物性神經(jīng)障礙和因鏈脲菌素引起的實驗性糖尿病，神經(jīng)病理學、電生理學中變性神經(jīng)的出現(xiàn)。另外，在壓迫豚鼠面部神經(jīng)、造成面神經(jīng)麻庳的模型實驗中，通過神經(jīng)再生過程的眼瞼閉鎖反射誘發(fā)肌電圖及組織學研究證明，本藥具有與類固醇同樣的恢復麻痹效果。
本藥注射劑另具有以下作用 ：
抑制神經(jīng)組織的異常興奮傳導 ：把青蛙的前后肢從脊髓割離，將與坐骨神經(jīng)連結的標本，在林格氏液中，從坐骨神經(jīng)的末端給予電刺激，記錄前后肢的活動電位。將輔酶型維生素B12、羥基維生素B12和本劑溶解于林格氏液中，本藥抑制神經(jīng)興奮傳導的作用最強。
促進正紅血母細胞的成熟、分裂，改善貧血 ：本藥促進骨髓中核酸的合成及正紅血母細胞的成熟、分裂，增加紅細胞的產(chǎn)生，亦可迅速恢復因B12缺乏而降低的大白鼠紅血球、血紅蛋白、血細胞比容值。 
 
藥代動力學   
健康人一次口服本劑1.2 mg、1.5 mg，投藥后3小時達到最高血藥濃度，吸收率與濃度有關。給藥后8小時尿中的排泄量，相當于給藥后24小時排泄量的40-80%。連續(xù)每天口服本藥1.5 mg達12周，血清中B12在給藥4周后約為給藥前的2倍，12周后約為給藥前的2.8倍，停藥4周后約為給藥前的1.8倍。健康人一次肌注或靜注本劑500 ug，達到最高血濃度的時間是，肌注0.9±0.1小時，靜注為給藥后0-3分鐘，最高血清中總B12濃度增加部分各自為22.4±1.1，85.0±8.9 ng/mL。靜注本劑500 ug達10天，其血清濃度隨著投藥天數(shù)的增加而不斷上升。 
 
適應癥   
周圍神經(jīng)障礙，如糖尿病神經(jīng)障礙、多發(fā)性神經(jīng)炎。因缺乏維生素B12引起的巨幼紅細胞性貧血。 
 
用法用量   
片劑 成人500 ug/次，1日3次，可視年齡、癥狀酌情增減。
注射液 500 ug/次，1周3次肌注或靜注。對巨紅細胞性貧血患者，在治療2個月后，可改用維持量，即每1-3個月注射500 ug。 

不良反應   
服用片劑可見食欲不振、惡心、腹瀉，偶見皮疹。肌注或靜注可見頭痛、出汗、發(fā)熱。 

注意事項   
從事汞及其化合物的工作人員，不宜長期大量服用該藥片劑。 
 
貯藏/有效期   
室溫、避光、避潮保存。 
 

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