經(jīng)妥樂平含有從牛痘疫苗接種后的家兔炎癥皮膚組織中提取分離的非蛋白性生理活性物質(zhì),其生物活性效價是通過利用慢性應(yīng)激負(fù)荷動物所作的鎮(zhèn)痛效果試驗(yàn)。研究還證實(shí)該藥對前列腺素的生物合成沒有抑制作用,并且同既往的麻醉性,以及消炎性鎮(zhèn)痛劑相比,具有完全不同的作用機(jī)制。
神經(jīng)妥樂平適用于腰痛癥、頸肩腕綜合癥、癥狀性神經(jīng)痛、皮膚疾病(濕疹•
皮炎、
蕁麻疹)伴隨的瘙癢、過敏性鼻炎,亞急性視神經(jīng)脊髓病,后遺癥的冷感、疼痛、異常知覺癥狀。
神經(jīng)妥樂平的藥物作用:對于疼痛的作用,神經(jīng)妥樂平通過對中樞神經(jīng)系統(tǒng)內(nèi)鎮(zhèn)痛機(jī)制之一的下行性抑制系統(tǒng)產(chǎn)生的激活作用得以實(shí)現(xiàn)的。①通過SART應(yīng)激負(fù)荷引起痛覺閾值逐漸下降,并于5日后處于長期應(yīng)激性痛覺過敏狀態(tài)。對于該過敏狀態(tài)可通過連日使用本藥,出現(xiàn)藥量領(lǐng)帶性改善。②通過使用單胺前體物質(zhì),可使SART應(yīng)激負(fù)荷所引起的痛覺過敏狀態(tài)得到抑制。另一方面,本藥對痛覺過敏狀態(tài)的改善作用,在使用單胺神經(jīng)抑制藥物時則受到阻礙。 對于冷感•知覺異常的作用:神經(jīng)妥樂平從神經(jīng)生理學(xué)研究上發(fā)現(xiàn)具有改變丘腦下部神經(jīng)元散發(fā)活動的作用。由此可以表明本藥對感覺性神經(jīng)元散發(fā)活動方式異常具有修補(bǔ)調(diào)整作用,而此種異常被視為構(gòu)成神經(jīng)痛和知覺異常的原因。植物神經(jīng)調(diào)整作用:神經(jīng)妥樂平對于因SART應(yīng)激負(fù)荷引起的腦內(nèi)(丘腦下部、基核)Ach神經(jīng)元的興奮、十二指腸Ach含量的上升、毒蕈膽堿m-Ach受體密度的降低、不自由應(yīng)激負(fù)荷引起的腦內(nèi)(丘腦下部、扁桃體、中腦)去甲腎上腺素能神經(jīng)的興奮也有改善作用。其他藥理作用:神經(jīng)妥樂平對于疼痛性疾病患者患部的皮膚溫度下降具有改善作用;足趾壓迫刺激所引起的緩激肽類物質(zhì)的游離具有抑制作用,不阻礙前列腺素的生化合成。
百濟(jì)藥師溫馨提醒,對神經(jīng)妥樂平有過敏反應(yīng)既往史的患者禁用。SMON病后遺癥的冷感、疼痛、異常知覺的給藥期一般以6周為標(biāo)準(zhǔn)。如給藥開始2周后仍未見任何效果,應(yīng)注意不要任意繼續(xù)用藥。因?yàn)樯形创_立妊娠期間,以及哺乳期間給藥安全性的問題,所以,對孕婦、有懷孕可能的婦女,以及哺乳期婦女,僅在判斷治療上的有益性大于危險(xiǎn)性的條件下方可服用。 尚未確立早產(chǎn)嬰兒和新生兒的給藥安全性問題(沒有使用經(jīng)驗(yàn))。一般來說,高齡患者的生理功能低下,故應(yīng)在注意觀察患者狀態(tài)的同時慎重使用。