樂瑞卡的藥理作用是什么

來源：百濟藥房藥訊作者：百濟動態瀏覽：發布時間：2014/5/30 8:48:00

　　由美國輝瑞制藥有限公司生產的樂瑞卡有什么作用呢？樂瑞卡的藥理作用是什么呢？樂瑞卡可用于廣泛性焦慮障礙以及皰疹后神經痛等癥狀的治療。為了讓您更加明白樂瑞卡德治療原理，下面我們來了解一下樂瑞卡的藥理作用。

　　樂瑞卡主要成分是普瑞巴林，是一種硬膠囊，內容物為白色至類白色粉末，其主要作用是用于廣泛性焦慮障礙、糖尿病性外周神經病、皰疹后神經痛、纖維肌痛綜合征的治療以及癲癇的輔助治療。

　　樂瑞卡的藥理作用：
　　普瑞巴林與中樞神經系統中α2-δ位點（電壓門控鈣通道的一個輔助性亞基）有高度親和力。普瑞巴林的作用機制尚不明確，但是轉基因小鼠和結構相關化合物（例如加巴噴丁）的研究結果提示，在動物模型中的鎮痛及抗驚厥作用可能與普瑞巴林與α2-δ亞基的結合有關。體外研究顯示，普瑞巴林可能通過調節鈣通道功能而減少一些神經遞質的鈣依賴性釋放。

　　雖然普瑞巴林是抑制性神經遞質γ-氨基丁酸（GABA）的結構衍生物，但它并不直接與GABAA，GABAB或苯二氮類受體結合，不增加體外培養神經元的GABAA反應，不改變大鼠腦中GABA濃度，對GABA攝取或降解無急性作用。但是研究發現，體外培養的神經元長時間暴露于普瑞巴林，GABA轉運蛋白密度和功能性GABA轉運速率增加。普瑞巴林不阻滯鈉通道，對阿片類受體無活性，不改變環加氧酶活性，對多巴胺及5-羥色胺受體無活性，不抑制多巴胺、5-羥色胺或去甲腎上腺素的再攝取。

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