神經(jīng)節(jié)苷脂鈉是一類含有唾液酸的糖神經(jīng)鞘脂,是哺乳類動物(包括人類)細胞膜的組成成分,在神經(jīng)系統(tǒng)中含量尤其豐富。其通用名為單唾液酸四己糖神經(jīng)節(jié)苷脂鈉(
GM-1),主要用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)創(chuàng)傷性或血管性病變,如腦損傷、脊髓損傷、缺血性及出血性腦血管意外和帕金森氏病的治療。
神經(jīng)節(jié)苷脂能促進由于各種原因引起的中樞神經(jīng)系統(tǒng)損傷的功能恢復。作用機理是促進“神經(jīng)重構neuroplasticity”(包括神經(jīng)細胞的生存、軸突生長和突觸生長)。神經(jīng)節(jié)苷脂對損傷后繼發(fā)性神經(jīng)退化有保護作用。神經(jīng)節(jié)苷脂對腦血流動力學參數(shù)以及因損傷后導致腦水腫有積極的作用。神經(jīng)節(jié)苷脂通過改善細胞膜酶的活性減輕神經(jīng)細胞水腫。動物實驗顯示神經(jīng)節(jié)苷脂可改善
帕金森病所致的行為障礙。
神經(jīng)節(jié)苷脂GM1主要用于治療多種原因引起的中樞神經(jīng)病變,包括常見的腦脊髓損傷、腦血管意外、帕金森病,以及多種病因引起缺氧缺血性腦病(新生兒缺氧缺血性腦病、溺水、CO中毒等)。另外,由于顱腦手術、伽瑪?shù)丁光刀、細胞刀等治療過程中不可避免地會造成或多或少、或輕或重的腦組織損傷(包括不同程度的腦水腫),因此在手術治療后應用GM1能減輕腦細胞水腫,降低顱內(nèi)壓,可以更好地促進恢復。
神經(jīng)節(jié)苷脂是唯一能透過血腦屏障的藥物。神經(jīng)節(jié)苷脂可以通過穩(wěn)定細胞膜,恢復細胞膜Na+-K+-ATP酶和Ca2+-Mg2+-ATP酶活性,直接有效降低神經(jīng)細胞內(nèi)含水量,減輕腦水腫,并抑制Ca2+內(nèi)流,阻止Ca2+積聚;神經(jīng)節(jié)苷脂可以對抗興奮性氨基酸和自由基的神經(jīng)毒性作用。
其還能降低谷氨酸引起的神經(jīng)元內(nèi)Ca2+聚集,降低谷氨酸的神經(jīng)毒性作用,抑制凋亡,降低缺血腦組織細胞內(nèi)Ca2+濃度,發(fā)揮保護作用。
在國產(chǎn)神經(jīng)節(jié)苷脂鈉注射劑用藥市場中,齊魯制藥有限公司的產(chǎn)品居于首位,產(chǎn)品銷售量比上一年增長了27.93%,銷售金額同比上一年增長了56.66%,占該品種市場份額的3/4左右。樣本醫(yī)院中,神經(jīng)節(jié)苷脂鈉注射劑“
申捷”的用藥金額為3.5億元左右。隨著2008年后新批準生產(chǎn)廠家產(chǎn)品的上市,2009年的神經(jīng)節(jié)苷脂鈉市場競爭日益激烈,樣本醫(yī)院用藥增長率為28.15%,達到了6.78億元,呈現(xiàn)出群雄逐鹿的局面。
神經(jīng)節(jié)苷脂的副作用較少,極少數(shù)人使用申捷后可能會出現(xiàn)皮疹,如出現(xiàn)該情況,應建議停用。根據(jù)相關文獻資料顯示,神經(jīng)節(jié)苷脂的LD50是872mg/kg(i.v.)至>8g/kg(s.c.),取決于動物種類和給藥途徑。各種動物進行的亞急性和慢性毒性試驗、致畸試驗、生殖毒性試驗、圍產(chǎn)期毒性試驗以及誘變性試驗均未顯示神經(jīng)節(jié)苷脂的任何毒性作用。
根據(jù)此藥的種種特點,如是神經(jīng)疾病患者,可以考慮選擇此藥,在治療上有一定的功效。