加巴噴丁(1-氨甲基環己烷乙酸)是一個新的抗癲癇藥物,它首先作為γ-氨基丁酸(GABA)類似物用于治療痙攣而被研制出來,證實具有強大的抗癲癇效應。加巴噴丁開始只能被批準用于不完全性癲癇的治療,但不久證實其在慢性疼痛綜合征尤其是神經病理性疼痛方面具有廣闊的應用前景。
據悉,FDA已批準Mylan 旗下Matrix制藥公司關于加巴噴丁(USP)膠囊的簡化新藥申請,該藥規格包括100毫克、300毫克和400毫克三種。
加巴噴丁作用機理
加巴噴丁沒有直接的GABA樣作用,且對GABA的攝取或代謝無阻滯作用。動物實驗顯示,加巴噴丁可阻滯福爾馬林和角叉菜引起的傷害性感受,對機械性痛覺過敏和機械/溫度性異常性疼痛具有強大的抑制作用。
與其他抗癲癇藥不同,加巴噴丁優先與大鼠大腦皮層的外層神經元結合,其作用位點可能位于細胞內。加巴噴丁抗癲癇作用的細胞內機制存在幾種理論,其中最被接受的理論認為它與一種連接于L-型氨基酸的受體結合而發揮抗癲癇作用,但這個受體仍然不清楚。其他抗癲癇作用的生化變化包括:通過增強谷氨酸脫羧酶的活性使GABA生成增加以及降低GABA脫羧酶對GABA的降解,從而增加大腦某些區域GABA的細胞外濃度。盡管核磁共振(MRI)顯示,應用加巴噴丁后GABA濃度在整個大腦都增加,但仍無證據顯示加巴噴丁增加神經元內GABA濃度、與GABAA或GABAB受體結合、或發揮任何GABA樣作用。
Matrix公司表示,該藥是輝瑞產品Neurontin膠囊的仿制藥,后者用于治療由帶狀皰疹引起的神經痛并發癥。加巴噴丁膠囊是一種抗癲癇藥,它的非活性成分為玉米淀粉和滑石。Matrix表示將會盡快推出加巴噴丁膠囊這種產品。